2021年2月3日，德國默克旗下公司EMD Serono宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已批準口服MET抑制劑tepotinib（商品名：TEPMETKO）上市，用于治療攜帶MET基因第14號外顯子（MET ex14）跳躍突變的轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者。

 

　　Tepotinib是一種口服MET抑制劑，由德國默克自主研發，旨在抑制MET基因變異引起的致癌MET受體信號。FDA此前曾授予tepotinib突破性療法認定，并通過實時腫瘤審評（Real-Time Oncology Review, RTOR）項目批準其上市。2020年3月，在日本獲批上市，是一個獲得監管部門批準用于治療MET基因突變晚期NSCLC的口服MET抑制劑。近期，FDA還授予tepotinib孤兒藥資格認定 （ODD）。

 

　　2013年7月，默克在中國向國家藥品監督管理局（NMPA）遞交臨床申請，現如今在中國以及開展4項臨床研究。

　　截圖來源：藥物臨床試驗登記與信息公示平臺

 

　　紀念斯隆-凱特琳癌癥中心胸外腫瘤科研究員、臨床主任Paul K. Paik博士說：“MET ex14跳躍突變占NSCLC病例的3％——4％，這種侵襲性肺癌患者通常是老年人，預后較差。當前，臨床迫切需要可以產生抗腫瘤活性以提高這種挑戰性疾病患者的生活的靶向療法。tepotinib為攜帶該基因突變的轉移性非小細胞肺癌患者提供了新的治療選擇。”

 

　　肺癌是人體常見的的惡性腫瘤，嚴重威脅了人們的生命，是常見的癌癥類型之一，也是癌癥相關死亡的主要原因。MET信號通路的改變，包括MET第14號外顯子跳躍突變和MET擴增，在許多類型癌癥中被發現，包括NSCLC，這可能與腫瘤的侵襲行為和不良的臨床預后有關。

 

　　祝賀默克MET抑制劑獲FDA批準上市，它的到來將給非小細胞肺癌患者帶來新的治療選擇和希望。