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    昂潤 比斯海樂的藥代動(dòng)力學(xué)是什么

      若成年人患有慢性阻塞性肺疾病,慢性阻塞性肺疾病是一種重要的慢性呼吸系統(tǒng)疾病。發(fā)病率也是比較高的。患者們可用昂潤 比斯海樂吸入昂潤,但使用前一定要認(rèn)真閱讀使用說明書,要按說明書上的使用。那么,昂潤 比斯海樂的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
     
      昂潤 比斯海樂的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
     
      茚達(dá)特羅是一種有R-構(gòu)型的手性分子。藥代動(dòng)力學(xué)的數(shù)據(jù)來自在健康志愿者和COPD患者中開展的多項(xiàng)臨床試驗(yàn)。吸收:茚達(dá)特羅單劑或多劑吸入給藥后,達(dá)到血清峰濃度的中位時(shí)間大約為15分鐘。茚達(dá)特羅的全身暴露量隨劑量(150μg到600μg)成比例增加。吸入一劑后,茚達(dá)特羅絕對(duì)生物利用度平均為43%至45%。全身暴露量來自肺和腸道的吸收;約75%的全身暴露量來自肺臟吸收而其余25%來自腸道吸收。茚達(dá)特羅血清濃度隨每日一次重復(fù)給藥而增加。在12~14天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。每日一次吸入給藥150μg到600μg之間,茚達(dá)特羅的平均蓄積率,即第14天24小時(shí)給藥間隔AUC與給藥第1天相比較,在2.9~3.5的范圍內(nèi)。分布:在靜脈輸注給藥后,茚達(dá)特羅分布容積(Vz)為2557升,顯示藥物分布廣泛。在體外與人血清和血漿蛋白結(jié)合率分別為94.1%~95.3%和95.1%~96.2%。
     
      生物轉(zhuǎn)化:在人體ADME(吸收、分布、代謝、排泄)試驗(yàn)中,口服放射性標(biāo)記的茚達(dá)特羅后,原型茚達(dá)特羅是血清中的主要成分,大約占24小時(shí)總藥物相關(guān)AUC的三分之一。羥基衍生物是血清中最主要的代謝產(chǎn)物。茚達(dá)特羅酚O-葡糖醛酸苷和羥基化茚達(dá)特羅是次級(jí)主要代謝產(chǎn)物。羥基衍生物的非對(duì)映異構(gòu)體,N-葡糖醛酸苷茚達(dá)特羅以及C-和N-脫烷烴產(chǎn)物是已鑒定的進(jìn)一步代謝產(chǎn)物。體外研究顯示UGT中只有UGT1A1亞型將茚達(dá)特羅代謝成為酚O-葡糖醛酸苷。在重組CYP1A1、CYP2D6、CYP3A4共同孵育實(shí)驗(yàn)中可見氧化代謝產(chǎn)物形成。CYP3A4被認(rèn)為是茚達(dá)特羅羥基化的主要同工酶。
     
      昂潤 比斯海樂的用藥劑量怎么樣?
     
      推薦劑量:每次使用比斯海樂(藥粉吸入器)吸入一粒150μg膠囊的內(nèi)容物,每日一次。僅遵醫(yī)囑增加劑量。應(yīng)該在每日相同時(shí)間使用昂潤 比斯海樂。如果漏用一次藥物,下次仍應(yīng)在次日相同時(shí)間用藥。肝功能損害:輕中度肝功能損害的患者無需調(diào)整劑量。尚無重度肝功能損害患者應(yīng)用昂潤 比斯海樂的資料。腎功能損害:腎功能損害的患者無需調(diào)整劑量。用法:僅用于吸入給藥。只能使用比斯海樂(藥粉吸入器)吸入昂潤 比斯海樂。昂潤 比斯海樂不得口服。
     
      以上就是關(guān)于“昂潤 比斯海樂的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?”的簡(jiǎn)單說明了。昂潤 比斯海樂為供吸入用的硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色粉末。在康德樂大藥房有售,如需了解更多詳情歡迎致電:400-168-0606咨詢!關(guān)注康德樂大藥房微信(公眾號(hào):kdlyao),健康優(yōu)惠信息即時(shí)明了!

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