妥抒用藥的藥代動(dòng)力學(xué)效果如何

　　妥抒用藥的藥代動(dòng)力學(xué)效果如何?對于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療，患者可以服用妥抒等藥物，該藥物是一種口服制劑，在用藥的時(shí)候，要注意用藥的次數(shù)和用藥的量，正確的用藥是可以降低風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的危害的。

 

　　妥抒用藥的藥代動(dòng)力學(xué)效果如何?

 

　　妥抒用藥的藥代動(dòng)力學(xué)效果顯示妥抒口服吸收迅速,在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726(M1),口服后6～12小時(shí)內(nèi)A771726的血藥濃度達(dá)峰值,口服生物利用度(F)約80%,吸收不受高脂肪飲食影響.單次口服50mg或100mg后24小時(shí),血漿A771726濃度分別為4mg/ml或8.5mg/ml.A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;A771726血漿濃度較低,血漿蛋白結(jié)合率大于99%,穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg.A771726在體內(nèi)進(jìn)一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10天。

 

　　妥抒為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成.體內(nèi)外試驗(yàn)表明妥抒具有抗炎作用.來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,有改善病情作用。妥抒用法用量為由于來氟米特半衰期較長,建議間隔24小時(shí)給藥.為了達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,參照國外臨床試驗(yàn)資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗(yàn)結(jié)果,建議開始治療的初三天給予負(fù)荷劑量一日50mg(5片),之后給予維持劑量一日20mg(2片).在使用此藥物治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。

 

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