妥抒用藥的藥代動力學效果如何

　　妥抒用藥的藥代動力學效果如何?對于成人類風濕關節炎的治療，患者可以服用妥抒等藥物，該藥物是一種口服制劑，在用藥的時候，要注意用藥的次數和用藥的量，正確的用藥是可以降低風濕關節炎的危害的。

 

　　妥抒用藥的藥代動力學效果如何?

 

　　妥抒用藥的藥代動力學效果顯示妥抒口服吸收迅速,在胃腸粘膜與肝中迅速轉變為活性代謝產物A771726(M1),口服后6～12小時內A771726的血藥濃度達峰值,口服生物利用度(F)約80%,吸收不受高脂肪飲食影響.單次口服50mg或100mg后24小時,血漿A771726濃度分別為4mg/ml或8.5mg/ml.A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;A771726血漿濃度較低,血漿蛋白結合率大于99%,穩態分布容積為0.13L/kg.A771726在體內進一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10天。

 

　　妥抒為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成.體內外試驗表明妥抒具有抗炎作用.來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。適用于成人類風濕關節炎,有改善病情作用。妥抒用法用量為由于來氟米特半衰期較長,建議間隔24小時給藥.為了達到穩態血藥濃度,參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果,建議開始治療的初三天給予負荷劑量一日50mg(5片),之后給予維持劑量一日20mg(2片).在使用此藥物治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。

 

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