益賽普具有怎么樣的藥理作用

　　益賽普具有怎么樣的藥理作用?益賽普是用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物，該藥物是可以用于改善患者因類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎出現(xiàn)的癥狀的。患者要注意平時用藥的方法，做好疾病的護(hù)理工作，平時可以多參加一些有益的體育鍛煉和體育活動。

 

　　益賽普具有怎么樣的藥理作用?

 

　　已知TNF是類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)病理過程中的一個主要炎性介質(zhì)，其參與調(diào)控的炎癥反應(yīng)可導(dǎo)致關(guān)節(jié)的病理改變。益賽普的作用機(jī)制為競爭性地與血中腫瘤壞死因子(TNF)-α結(jié)合，阻斷它和細(xì)胞表面TNF受體結(jié)合，降低其活性。毒理研究急性毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示給予小鼠靜脈注射160mg/kg的益賽普，未見毒性反應(yīng);給予猴4周的長期毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示，15mg/kg劑量的益賽普，無明顯毒性反應(yīng)。

 

　　益賽普的吸收情況如何？

 

　　臨床研究表明，重組人Ⅱ型腫瘤壞死因子受體-抗體融合蛋白經(jīng)皮下注射后，在注射部位緩慢吸收。單次給藥后，約48小時后可達(dá)血藥濃度峰值。生物利用度約為76。每周給藥2次，達(dá)穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度約為單次給藥峰度的2倍。11名活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者皮下注射25mg/次，每周2次，連續(xù)給藥6周后，rhTNFR:Fc達(dá)穩(wěn)態(tài)的時間為408±20h，達(dá)穩(wěn)態(tài)時峰濃度(Css)max為3.0±0.2μg/ml，達(dá)穩(wěn)態(tài)時谷濃度(Css)min為2.6±0.2μg/ml，平均穩(wěn)態(tài)濃度Css為2.8±0.3μg/ml，波動系數(shù)FI為12.8±3.3。后一次給藥后rhTNFR:Fc的半衰期T1/2為74±4h，Tmax為53±6h，CL為102.8±10.4ml/h。在健康人和急性腎臟或肝臟功能異常的病人中觀察到的血藥濃度沒有十分顯著的差別，因此，對于腎臟功能受損的病人無需調(diào)整劑量。在研究中未觀察到甲氨蝶呤(MTX)對重組人Ⅱ型腫瘤壞死因子受體-抗體融合蛋白的藥動學(xué)的影響。

 

　　類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎疾病是一種慢性疾病，其治療的過程也是比較漫長的，患者要有耐心。康德樂藥師溫馨提示：患者在選擇藥品的時候，重要的是要選擇適合自己病情的藥品。需要詳細(xì)了解益賽普的患者請撥打康德樂大藥房全國熱線電話：400-168-0606。