益賽普具有怎么樣的藥理作用

　　益賽普具有怎么樣的藥理作用?益賽普是用于治療類風濕性關節炎的藥物，該藥物是可以用于改善患者因類風濕關節炎出現的癥狀的。患者要注意平時用藥的方法，做好疾病的護理工作，平時可以多參加一些有益的體育鍛煉和體育活動。

 

　　益賽普具有怎么樣的藥理作用?

 

　　已知TNF是類風濕性關節炎(RA)病理過程中的一個主要炎性介質，其參與調控的炎癥反應可導致關節的病理改變。益賽普的作用機制為競爭性地與血中腫瘤壞死因子(TNF)-α結合，阻斷它和細胞表面TNF受體結合，降低其活性。毒理研究急性毒性試驗結果顯示給予小鼠靜脈注射160mg/kg的益賽普，未見毒性反應;給予猴4周的長期毒性試驗結果顯示，15mg/kg劑量的益賽普，無明顯毒性反應。

 

　　益賽普的吸收情況如何？

 

　　臨床研究表明，重組人Ⅱ型腫瘤壞死因子受體-抗體融合蛋白經皮下注射后，在注射部位緩慢吸收。單次給藥后，約48小時后可達血藥濃度峰值。生物利用度約為76。每周給藥2次，達穩態時的血藥濃度約為單次給藥峰度的2倍。11名活動性類風濕關節炎患者皮下注射25mg/次，每周2次，連續給藥6周后，rhTNFR:Fc達穩態的時間為408±20h，達穩態時峰濃度(Css)max為3.0±0.2μg/ml，達穩態時谷濃度(Css)min為2.6±0.2μg/ml，平均穩態濃度Css為2.8±0.3μg/ml，波動系數FI為12.8±3.3。后一次給藥后rhTNFR:Fc的半衰期T1/2為74±4h，Tmax為53±6h，CL為102.8±10.4ml/h。在健康人和急性腎臟或肝臟功能異常的病人中觀察到的血藥濃度沒有十分顯著的差別，因此，對于腎臟功能受損的病人無需調整劑量。在研究中未觀察到甲氨蝶呤(MTX)對重組人Ⅱ型腫瘤壞死因子受體-抗體融合蛋白的藥動學的影響。

 

　　類風濕性關節炎疾病是一種慢性疾病，其治療的過程也是比較漫長的，患者要有耐心。康德樂藥師溫馨提示：患者在選擇藥品的時候，重要的是要選擇適合自己病情的藥品。需要詳細了解益賽普的患者請撥打康德樂大藥房全國熱線電話：400-168-0606。