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和恩恩替卡韋藥理作用是怎樣的

  慢性乙型肝炎這種疾病在用藥的時候要格外注意,特別是要注意藥物的藥理作用,以免會和其他的藥物發生相沖。有些藥物是不能和某些食物一起使用的,這也要注意。那和恩恩替卡韋藥理作用是怎樣的?
 
  和恩主要適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。和恩的主要成份為:恩替卡韋。其成品為白色或類白色片。和恩的用法用量:患者應在有經驗的醫生指導下服用和恩。推薦劑量:成人和16歲及以上的青少年口服和恩,每天一次,每次0.5mg(一片)。拉米夫定治療時發生病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg(兩片)。和恩應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。若為腎功能不全:在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表觀口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低(參見藥代動力學,特殊人群)。肌酐清除率<50mL/分鐘的患者(包括接受血液透析或CAPD治療的患者)應調整用藥劑量。
 
  那和恩恩替卡韋藥理作用是怎樣的?
 
  和恩為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
 
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