多廿烷醇片的藥理毒理怎么樣

　　你平時對藥物的藥理毒理是否清楚？對藥物的了解有多少呢？別以為這些是小事情哦，一旦弄錯了，后果是很嚴重的。作為降膽固醇藥物，多廿烷醇片的藥理毒理很重要，那么，它的藥理毒理怎么樣呢？我們來看看。

 

　　1.多廿烷醇片藥理作用：多廿烷醇為從蔗蠟中提取的含有八種高級脂肪醇的混合物。動物試驗發現，多廿烷醇可以降低正常及內源性高膽固醇動物的血清中膽固醇和低密度脂蛋白（1D1-C）水平。多種動物模型研究顯示，多廿烷醇能降低肝臟、脂肪組織、心臟中的膽固醇。非臨床模型顯示，多廿烷醇通過抑制膽固醇的生物合成而發揮作用。此外，多廿烷醇增加1D1與受體的結合和內在化過程，促進1D1-C的分解代謝，從而降低血漿中1D1-C的水平。多廿烷醇還可增加高密度脂蛋白（HD1-C）水平，降低甘油三酯及極低密度脂蛋白（V1D1-C）水平。

 

　　2.多廿烷醇片毒理研究：臨床前研究表明，口服多廿烷醇幾乎沒有急性毒。大鼠、小鼠及家兔的1D50高于5000㎎／㎏。Macaca arctoides猴多次給藥的耐受性研究表明，高劑量（500㎎／㎏）沒有導致臨床學、血液學及血液生化指標的任何改變。

 

　　3.多廿烷醇片遺傳毒性：多廿烷醇Ames試驗、小鼠微核試驗、顯性致死試驗結果均為陰性。

 

　　4.多廿烷醇片生殖毒性：對大鼠和家兔在多廿烷醇劑量達1000㎎／㎏，未發現致畸作用。兩代生育力和生殖毒性研究試驗，未見多廿烷醇對生殖力和胎仔發育的影響。

 

　　5.多廿烷醇片致癌性：大鼠（50-500㎎／㎏）與小鼠致癌性試驗中，連續給藥24個月和18個月，未見腫癌發生率增加。同樣，Macaca arctoides猴口服給藥（0.25，2.5及25㎎／㎏）54周，未發現與藥物毒性相關的生物化學及組織生理學的變化。給予Beag1e犬每日30或180㎎多廿烷醇也得到同樣的結果。

 

　　多廿烷醇片為降膽固醇藥物，適用于Ⅱa（總膽固醇及ldl-c升高）和Ⅱb（總膽固醇、ldl-c甘油三酯升高）的高脂血癥患者。

 

　　多廿烷醇片口起始劑量為每日5mg，在晚餐時服用，因為膽固醇的生物合成在晚上較為活躍。如果效果不明顯，劑量可增加至10mg/日（中午、晚上各一次），增加劑量可增加療效，但安全性及耐受性不變。頑固性患者可能需要的劑量為20mg/日（每日兩次）。這是目前為止治療的大劑量。在治療期間，患者必須堅持低膽固醇飲食。在用藥期間，須每三個月定期檢查血漿膽固醇量。因為腎排泄幾乎忽略不計，腎功能不全患者無需調整劑量。

 

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