安理申通用名鹽酸多奈哌齊片,能夠增進(jìn)記憶,提高語言、行為能力,多用于輕度、中度老年癡呆癥的治療。安理申是口服用藥,那么,安理申服用效果好嗎?接下來就由百濟(jì)藥師為您詳細(xì)介紹!
安理申服用效果好嗎?口服安理申后3-4小時達(dá)血漿峰濃度,血漿濃度和藥時曲線下面積與劑量成正比。消除半衰期約70小時,所以,多次每日單劑量給藥將緩慢達(dá)到穩(wěn)態(tài)。治療開始后3周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài),穩(wěn)態(tài)后,血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應(yīng)的藥效學(xué)活性在一日中變化很小。飲食對鹽酸多奈哌齊的吸收無影響。
約95%的鹽酸多奈哌齊與人血漿蛋白結(jié)合。有活性的代謝產(chǎn)物6-O-desmethyldonepezil的血漿蛋白結(jié)合情況尚不清楚。鹽酸多奈哌齊在不同組織中的分布尚未明確研究。但是,在健康成年男性志愿者做的放射性質(zhì)量平衡研究中,給予單劑14C-標(biāo)記的鹽酸多奈哌齊240小時后,仍有28%的標(biāo)記物未被回收,表明鹽酸多奈哌齊和(或)其代謝物在體內(nèi)存在10天以上。
代謝/排泄:鹽酸多奈哌齊以原型由尿排泄,或由細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝為多種代謝產(chǎn)物,其中某些尚未確定。服用單劑14C-標(biāo)記的鹽酸多奈哌齊5mg后,血漿放射性(以服用劑量的百分比表示),主要為鹽酸多奈哌齊原型(30%),6-O-desmethyldonepezil(11%,唯一具有鹽酸多奈哌齊相似活性的代謝物),denepezil-cis-N-oxide(9%),5-O-desmethyldonepezil(7%)和5-O-desmethyldonepezi的葡萄糖醛酸結(jié)合物(3%)。約見57%的總放射物從尿中回收(有17%是沒有轉(zhuǎn)化的多奈哌齊),14.5%從糞便中回收,提示生物轉(zhuǎn)化和尿排泄為消除的主要途徑。
尚無證據(jù)表明鹽酸多奈哌齊和(或)其代謝產(chǎn)物有肝腸循環(huán)。血漿中多奈哌齊濃度以半衰期70小時下降。性別、種族和吸煙史對血漿鹽酸多奈哌齊濃度的影響在臨床上無顯著差異。多奈哌齊的藥代動力學(xué)還沒有在健康的老年人或阿爾茨海默病病人中進(jìn)行過正式的研究,但是,病人的平均血漿濃度與年輕的健康志愿者的數(shù)值相近。
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