帕金森病,一種中老年人常見的中樞神經(jīng)系統(tǒng)變性的疾病,主要影響中老年人,多在50歲以后發(fā)病。珂丹可作為標準藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象。
珂丹屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑,它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,與左旋多巴制劑同時使用。本品通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴,這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗中得到證實。
臨床上,珂丹可作為標準藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象。珂丹能延緩左旋多巴的代謝,提高其生物利用度。珂丹不改變?nèi)魏蝿┝康目ū榷喟退巹訉W特點。同樣,左旋多巴/卡比多巴對珂丹藥動學也并不產(chǎn)生影響。珂丹的作用不依賴于左旋多巴的劑量。
珂丹與左旋多巴制劑同時使用時,可延長并優(yōu)化左旋多巴制劑的療效。珂丹可通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量,增強左旋多巴的療效。因此,為減少與左旋多巴相關的多巴胺能不良反應,如運動障礙、惡心、嘔吐及幻覺,常需要在本品治療的最初幾天至幾周內(nèi)調(diào)整左旋多巴的劑量。
珂丹不僅用于抑制大腦內(nèi)部多巴胺的甲基化,阻止多巴胺的降解,同時還可以在中樞降低部分部位,如尾狀核、豆狀核的多巴胺分解和代謝,增加腦內(nèi)左旋多巴可利用的含量,從而提高了左旋多巴的療效,減少了左旋多巴的用量和服藥的次數(shù)。
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