瑞舒伐他汀是一種具有選擇性和競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑，其主要成分是瑞舒伐他汀鈣。臨床上，瑞舒伐他汀鈣片主要用于原發性高膽固醇血癥的治療，瑞舒伐他汀鈣片是治療高膽固醇血癥的良藥。
瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉變成甲羥戊酸過程中的限速酶，甲羥戊酸是膽固醇的前體。動物試驗與細胞培養試驗結果顯示，瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高，并具有選擇性，肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內、體外試驗結果顯示，瑞舒伐他汀能增加細胞表面的肝LDL受體數量，由此增強對LDL的攝取和分解代謝，并抑制肝臟VLDL合成，從而減少VLDL和LDL顆粒的總數量。
瑞舒伐他汀鈣片適用于經飲食控制和其它非藥物治療(如：運動治療、減輕體重)仍不能適當控制血脂異常的原發性高膽固醇血癥(IIa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)。瑞舒伐他汀鈣片也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者，作為飲食控制和其它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療，或在這些方法不適用時使用。
瑞舒伐他汀禁用于：
1、對瑞舒伐他汀或本品中任何成份過敏者。
2、活動性肝病患者，包括原因不明的血清轉氨酶持續升高和任何血清轉氨酶升高超過3倍的正常值上限(ULN)的患者。
3、嚴重的腎功能損害的患者(肌酐清除率<30ml/min)。
4、肌病患者。
5、同時使用環孢素的患者。
6、妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未采用適當避孕措施的婦女。
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