高血壓病與人們?nèi)粘o嬍巢灰?guī)律,工作壓力大等因素有著密切的關(guān)系,隨著中國高血壓患者人數(shù)的不斷增加,高血壓也為中國多數(shù)家庭的帶去了前所未有的困擾。奧美沙坦酯作為高血壓患者的首選用藥,是不是真的對治療高血壓有效呢?
奧美沙坦療效優(yōu)于洛沙坦等較早上市的沙坦類藥物,為一種較理想的抗高血壓藥物,對各型高壓均有較好療效,其突出特點(diǎn)是半衰期較長,可以在一天內(nèi)有效控制血壓,因此服用較為方便。同時與其它的血管緊張素受體拮抗劑類藥物相比。具有劑量小、起效快、降壓作用更強(qiáng)而持久、不良反應(yīng)的發(fā)生率低等明顯優(yōu)點(diǎn)。臨床研究表明:奧美沙坦酯還可以與其它的降壓藥同時服用以達(dá)到更理想的治療效果。因此深受廣大高血壓患者的喜愛。
那么奧美沙坦是如何治療高血壓的呢?讓我們一起了解下。
在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE,激酶Ⅱ)的催化下,血管緊張素I(ATⅠ)轉(zhuǎn)化形成血管緊張素Ⅱ(ATⅡ)。血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子,其作用包括收縮血管、促進(jìn)醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進(jìn)腎臟對鈉的重吸收。
奧美沙坦酯是一種前體藥物,經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體(AT1)拮抗劑,通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用,因此它的作用獨(dú)立于ATⅡ合成途徑之外。
奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12,500多倍。利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)是許多治療高血壓藥物的一個機(jī)制,但ACE抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解,而奧美沙坦酯并不抑制ACE,因此它不影響緩激肽,這種區(qū)別是否有臨床相關(guān)性尚不清楚。對血管緊張素Ⅱ受體的阻斷,抑制了血管緊張素Ⅱ?qū)δI素分泌的負(fù)反饋調(diào)節(jié)機(jī)制。但是,由此產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。
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