生活中很多中老年人都有高血壓癥,需要用藥物來維持正常的血壓,高血壓的患者只要按時用藥,心態平和基本不會有什么問題。很多患者使用傲坦來治療,那么使用傲坦患者應該如何用藥?
傲坦主要成份為奧美沙坦酯,化學名稱:4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧雜環戊烯-4-基)甲基酯。傲坦性狀為白色或類白色片。
傲坦藥理是什么?
在血管緊張素轉化酶(ACE,激酶Ⅱ)的催化下,血管緊張素I(ATⅠ)轉化形成血管緊張素Ⅱ(ATⅡ)。血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統的主要升壓因子,其作用包括收縮血管、促進醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進腎臟對鈉的重吸收。奧美沙坦酯是一種前體藥物,經胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體(AT1)拮抗劑,通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用,因此它的作用獨立于ATⅡ合成途徑之外。
奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12,500多倍。利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(RAS)是許多治療高血壓藥物的一個機制,但ACE抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解,而奧美沙坦酯并不抑制ACE,因此它不影響緩激肽,這種區別是否有臨床相關性尚不清楚。對血管緊張素Ⅱ受體的阻斷,抑制了血管緊張素Ⅱ對腎素分泌的負反饋調節機制。但是,由此產生的血漿腎素活性增高和循環血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。
使用傲坦患者應該如何用藥?
傲坦劑量應個體化。在血容量正常的患者中作為單一治療的藥物,通常推薦起始劑量為20mg,每日一次。對進行2周治療后仍需進一步降低血壓的患者,劑量可增至40mg。劑量大于40mg沒顯示出更大的降壓效果。當日劑量相同時,每日2次給藥與每日1次給藥相比沒有顯示出優越性。無論進食與否,傲坦(奧美沙坦酯)都可以服用。傲坦(奧美沙坦酯)可以與其他利尿劑合用,也可以與其他抗高血壓藥物聯合使用。
兒童:還沒有在18歲以下人群中進行奧美沙坦藥代動力學研究。老年人:奧美沙坦的最大血漿濃度在年輕成人和老年人(≥65歲)中相似。在多次用藥的老年人中觀察到了奧美沙坦的輕度蓄積;平均穩態藥時曲線下面積(AUCss)在老年人中要高33%,相應的腎清除率(CLR)則減少30%。肝功能不全:中度肝功能損害患者的AUC0→∞和最大血藥濃度(Cmax)都增高,AUC增加了約60%。腎功能不全:嚴重腎功能損害(肌酐清除率小于20ml/分鐘)的患者多次給藥后的藥時曲線下面積(AUC)大約為腎功能正常人的3倍。
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