益適純的作用機理是什么

益適純作為飲食控制以外的輔助治療，用于降低純合子家族性谷甾醇血癥患者的谷甾醇和植物甾醇水平。那么, 益適純的作用機理是什么?

益適純是一種選擇性膽固醇吸收抑制劑，其作用機制與其他類別調脂藥物均不相同，主要阻斷膽固醇的外源性吸收途徑。口服后被迅速吸收且廣泛結合成(益適純)依折麥布片一葡萄糖苷酸，作用于小腸細胞的刷狀緣，通過抑制NPC1L1，選擇性抑制膳食和膽汁中的膽固醇跨小腸壁轉運，有效地阻止膽固醇和植物固醇的吸收。

在益適純單獨應用的對照臨床研究中，益適純與安慰劑(0.3%)造成的轉氨酶升高(ALT和/或AST≥正常值上限3倍)發生率相近。在益適純與他汀類聯合應用研究中，聯合應用本品與他汀類的患者中轉氨酶升高的發生率為1.3%，單獨應用他汀類的患者中的發生率為0.4%。但這種轉氨酶升高并無臨床表現，且與膽汁郁積無關，且在中斷或繼續治療后均降到正常值。單獨應用益適純或與他汀類聯合應用所造成的CPK的升高(≥正常值上限10倍)分別與服用安慰劑或單獨應用他汀類相似。

他汀類藥物與益適純聯合應用則可分別從膽固醇的內、外源性途徑對血脂水平進行調節以達到最佳調脂效果，益適純不通過CYP450酶系代謝，故對他汀類藥物的藥代動力學無明顯影響，他汀類藥物較小劑量與益適純聯合應用就可以達到令人滿意的療效且不會增加不良反應發生的風險，益適純能從一定程度上彌補他汀6規則帶來的局限性，因此他汀類藥物聯合益適純。可以幫助更多的高危/極高危患者血脂達標。

服用益適純需要在醫生指導下用藥，如果您在用藥過程中任何不適，都需要與您的主治醫生聯系，用藥過程中不可擅自加量或者減少藥量，如果您在治療過程中有任何疑問，都可撥打百濟健康熱線400-101-6868，百濟藥師為您真誠服務!