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    全可利好用嗎

    肺動脈高壓(PAH)是以肺小動脈的血管增生和重構(gòu)為主要特征的一種疾病。全可利片是一種雙重內(nèi)皮素受體拮抗體,可降低肺和全身血管阻力,從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。全可利好用嗎?下面,心腦血管科組藥師給您做詳細(xì)的解答。

    神經(jīng)激素內(nèi)皮素是一種有力的血管收縮素,能夠促進纖維化、細(xì)胞增生和組織重構(gòu)。在許多心血管失調(diào)疾病,包括肺動脈高壓,血漿和組織的內(nèi)皮素濃度增加,表明內(nèi)皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動脈高壓,血漿內(nèi)皮素濃度與預(yù)后不良緊密相關(guān)。

    全可利有效成分是特異性內(nèi)皮素受體,全可利與ETa和ETb受體競爭結(jié)合,與ETA受體的親和力比與ETb受體的親和力稍高。在動物肺動脈高壓模型中,長期口服全可利能減少肺血管阻力、逆轉(zhuǎn)肺血管和右心室肥大,在動物肺纖維化模型中,波生坦能減少膠原沉積。

    全可利有效成分為非肽類非選擇性內(nèi)皮素受體拮抗劑,與血管中的內(nèi)皮素受體A(ETA)及腦、上皮和平滑肌細(xì)胞中的內(nèi)皮素受體B(ET日)結(jié)合,競爭抑制ET-1與ETA及ETB的結(jié)合,從而阻止ET-1的作用,是全球首個用于治療PAH的口服藥物。

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