導(dǎo)讀：奧洛他定是肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑及相對(duì)選擇性組胺H1-受體拮抗劑。活體和體外實(shí)驗(yàn)中均能抑制I型速發(fā)型過(guò)敏反應(yīng)。
結(jié)膜炎常見的癥狀是眼癢，幾乎所有的過(guò)敏性結(jié)膜炎患者均可出現(xiàn)，其中春季角結(jié)膜炎最為明顯。其他癥狀有流淚、灼熱感、畏光及分泌物增加等。分泌物多為黏液性。一些較嚴(yán)重的過(guò)敏性結(jié)膜炎，如春季角結(jié)膜炎及異位性角結(jié)膜炎有時(shí)甚至可以出現(xiàn)視力下降。帕坦洛是眼科的一種藥物，那么，帕坦洛有哪些藥理作用?
帕坦洛有哪些藥理作用?
帕坦洛藥理作用：奧洛他定是肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑及相對(duì)選擇性組胺H1-受體拮抗劑。活體和體外實(shí)驗(yàn)中均能抑制I型速發(fā)型過(guò)敏反應(yīng)。奧洛他定對(duì)α-腎上腺素能受體，多巴胺受體，毒蕈堿I型和II型受體及5-羥色胺受體沒(méi)有作用。
毒理研究：以500mg/公斤/日和200mg/公斤/日的劑量分別給小鼠和大鼠口服奧洛他定，未引起癌變。按每滴40μl算，這些劑量比的人眼推薦用量大78,125和31,250倍。在體外進(jìn)行的細(xì)菌逆轉(zhuǎn)突變?cè)囼?yàn)，體外哺乳動(dòng)物染色體畸變測(cè)試或小鼠微核試驗(yàn)等未觀察到誘發(fā)突變的可能性。給雄和雌的大鼠口服人眼推薦用量的62,500倍劑量的奧洛他定后，生育指數(shù)稍有下降且受孕率下降；口服人眼推薦用量的7,800倍時(shí)未發(fā)現(xiàn)影響生育功能。
在人類局部滴眼后，只有極少量奧洛他定進(jìn)入全身循環(huán)。在兩次有關(guān)健康志愿者(共24人)的研究中，雙眼滴用0.15%的奧洛他定滴眼液，每12小時(shí)1次，共用2周，血漿濃度普遍低于可檢測(cè)值(<0.5ng/mL)。僅在用藥后2小時(shí)內(nèi)有些血漿樣本中可檢測(cè)到奧洛他定，濃度為0.5-1.3ng/mL。血漿半衰期約為3小時(shí)，主要由腎臟排出約60-70%的原藥。在尿中發(fā)現(xiàn)兩種代謝產(chǎn)物單一去甲和N－氧化物，濃度很低。
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