司莫司汀膠囊治療腦轉移瘤的效果如何

　　司莫司汀膠囊治療腦轉移瘤的效果如何？顱內轉移瘤的發生率因不同時期不同人群、不同檢查方法等有很大的差別。臨床報道的發生率在20世紀50年代以前為3.5%～4.2%隨著診斷方法改進和人類壽命的延長，癌癥病人的生存率得到增加顱內轉移瘤的發生率也相應增加現在一般估計顱內轉移瘤的發生率為20%～40%。

 

　　司莫司汀膠囊治療腦轉移瘤的效果如何？司莫司汀膠囊為細胞周期非特異性藥物。或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA 鏈斷裂，RNA 及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一局部為氨甲酰基局部變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA 被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。

 

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　　司莫司汀膠囊入血后迅速分解，口服120～290mg/m2用14C分別標記氯乙基部分及4-甲基環乙基部分的本品10分鐘后血漿中即可以測到兩部分放射性物質，氯乙烯部分6小時達峰濃度，環乙基部分3小時達峰濃度，本品與血漿蛋白結合，存在肝腸循環，故口服34小時后血中仍可測到放射性，代謝產物在血漿中濃度持續時間長，這可能是該藥延遲性毒性的原因。給藥30分鐘及可在腦脊液中測到相當強的放射活性，約為血漿中濃度的15～30%。24小時內約有47%的標記物從尿中排泄，糞便排泄＜5%，＜10%自呼吸道排出。

 

　　癌癥患者應該不吸煙、少飲酒。酒精自身雖不是致癌物質。損傷粘膜組織，促進致癌物質的吸收，如果飲酒同時吸煙，其危害性更大。因為酒精可增強細胞膜的通透性，從而加強對煙霧中致癌物質的吸收。

 

　　腫瘤科藥師溫馨提醒：司莫司汀膠囊應該口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。