司莫司汀膠囊治療腦轉(zhuǎn)移瘤的效果如何

　　司莫司汀膠囊治療腦轉(zhuǎn)移瘤的效果如何？顱內(nèi)轉(zhuǎn)移瘤的發(fā)生率因不同時(shí)期不同人群、不同檢查方法等有很大的差別。臨床報(bào)道的發(fā)生率在20世紀(jì)50年代以前為3.5%～4.2%隨著診斷方法改進(jìn)和人類壽命的延長(zhǎng)，癌癥病人的生存率得到增加顱內(nèi)轉(zhuǎn)移瘤的發(fā)生率也相應(yīng)增加現(xiàn)在一般估計(jì)顱內(nèi)轉(zhuǎn)移瘤的發(fā)生率為20%～40%。

 

　　司莫司汀膠囊治療腦轉(zhuǎn)移瘤的效果如何？司莫司汀膠囊為細(xì)胞周期非特異性藥物。或S早期的細(xì)胞最敏感，對(duì)G2期也有抑制作用。本品進(jìn)入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA 鏈斷裂，RNA 及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān)；另一局部為氨甲酰基局部變?yōu)楫惽杷狨ィ蛟俎D(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應(yīng)，這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA 被破壞后難以修復(fù)，這有助于抗癌作用。

 

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　　司莫司汀膠囊入血后迅速分解，口服120～290mg/m2用14C分別標(biāo)記氯乙基部分及4-甲基環(huán)乙基部分的本品10分鐘后血漿中即可以測(cè)到兩部分放射性物質(zhì)，氯乙烯部分6小時(shí)達(dá)峰濃度，環(huán)乙基部分3小時(shí)達(dá)峰濃度，本品與血漿蛋白結(jié)合，存在肝腸循環(huán)，故口服34小時(shí)后血中仍可測(cè)到放射性，代謝產(chǎn)物在血漿中濃度持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，這可能是該藥延遲性毒性的原因。給藥30分鐘及可在腦脊液中測(cè)到相當(dāng)強(qiáng)的放射活性，約為血漿中濃度的15～30%。24小時(shí)內(nèi)約有47%的標(biāo)記物從尿中排泄，糞便排泄＜5%，＜10%自呼吸道排出。

 

　　癌癥患者應(yīng)該不吸煙、少飲酒。酒精自身雖不是致癌物質(zhì)。損傷粘膜組織，促進(jìn)致癌物質(zhì)的吸收，如果飲酒同時(shí)吸煙，其危害性更大。因?yàn)榫凭稍鰪?qiáng)細(xì)胞膜的通透性，從而加強(qiáng)對(duì)煙霧中致癌物質(zhì)的吸收。

 

　　腫瘤科藥師溫馨提醒：司莫司汀膠囊應(yīng)該口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。