愛譜沙效果怎么樣

　　愛譜沙效果怎么樣？由深圳微芯生物科技有限責(zé)任公司自主研發(fā)的具全球?qū)＠Ｗo(hù)的分子體、亞型選擇性組蛋白去乙?；福℉DAC）口服抑制劑、1.1類新藥西達(dá)本胺（愛譜沙），于2014年12月23日獲國家食品藥品監(jiān)督管理總局（CFDA）批準(zhǔn)上市。

 

　　愛譜沙效果怎么樣？

 

　　愛譜沙為苯酰胺類組蛋白去乙?；福℉istone Deacetylase，HDAC）亞型選擇性抑制劑，主要針對第I類HDAC中的1、2、3亞型和第IIb類的10亞型，具有對腫瘤異常表觀遺傳功能的調(diào)控作用。西達(dá)本胺通過抑制相關(guān)HDAC亞型以增加染色質(zhì)組蛋白的乙?；絹硪l(fā)染色質(zhì)重塑，并由此產(chǎn)生針對多條信號傳遞通路基因表達(dá)的改變（即表觀遺傳改變），進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞周期、誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，同時對機(jī)體細(xì)胞免疫具有整體調(diào)節(jié)活性，誘導(dǎo)和增強(qiáng)自然殺傷細(xì)胞（NK）和抗原特異性細(xì)胞毒T細(xì)胞（CTL）介導(dǎo)的腫瘤殺傷作用。

 

　　愛譜沙西達(dá)本胺還通過表觀遺傳調(diào)控機(jī)制，具有誘導(dǎo)腫瘤干細(xì)胞分化、逆轉(zhuǎn)腫瘤細(xì)胞的上皮間充質(zhì)表型轉(zhuǎn)化（EMT）等功能，進(jìn)而在恢復(fù)耐藥腫瘤細(xì)胞對藥物的敏感性和抑制腫瘤轉(zhuǎn)移、復(fù)發(fā)等方面發(fā)揮潛在作用。毒理研究一般毒性：西達(dá)本胺單次給藥毒性試驗(yàn)研究結(jié)果顯示，小鼠經(jīng)口給藥的最大耐受劑量（MTD）大于5 g/kg，犬單次經(jīng)口給藥的最高非致死劑量為0.25 g/kg。 SD大鼠經(jīng)口給予西達(dá)本胺（1.5、4.5、13.5 mg/kg）6個月（4個給藥周期，恢復(fù)期4周），Beagle犬經(jīng)口給予西達(dá)本胺（0.5、1.5、4.5 mg/kg）6個月（4個給藥周期，恢復(fù)期4周），至少在一種動物種屬出現(xiàn)了胃腸道反應(yīng)、白細(xì)胞系數(shù)量降低、眼白內(nèi)障似病理改變、心電圖ST段延長、血糖水平升高及肝細(xì)胞糖原儲積減少等毒性反應(yīng)。在中、高劑量給藥（即高于人體實(shí)際的藥物暴露量）的動物中，還出現(xiàn)紅細(xì)胞系降低、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）升高、脾及胸腺萎縮、心肌灶性壞死及炎細(xì)胞浸潤、胃腸道淤血與出血、睪丸精原細(xì)胞及卵巢卵母細(xì)胞的發(fā)育與成熟過程受損、慢性前列腺炎、膀胱漿膜層慢性炎細(xì)胞浸潤及間質(zhì)性腎炎等毒性反應(yīng)。在停藥一個月后，除大鼠間質(zhì)性腎炎外，以上所有異常改變均可以得到恢復(fù)。在比格犬中的無明顯毒性作用劑量（NOAEL）為0.5 mg/kg，相當(dāng)于70 kg重的人體每次服用20 mg的劑量。大鼠試驗(yàn)未獲得NOAEL。

 

　　腫瘤科藥師溫馨提醒：愛譜沙（西達(dá)本胺片）為口服用藥，成人推薦每次服藥30 mg（6片），每周服藥兩次，兩次服藥間隔不應(yīng)少于3天（如周一和周四、周二和周五、周三和周六等），早餐后30分鐘服用。若病情未進(jìn)展或未出現(xiàn)不能耐受的不良反應(yīng)，建議持續(xù)服藥。

 

　　根據(jù)藥監(jiān)局要求，RX（處方藥物）不能網(wǎng)售，購買RX請拿醫(yī)生處方單到合法正規(guī)、具備營業(yè)執(zhí)照的專科藥房購買。康德樂大藥房28家專科連鎖直營門店已經(jīng)覆蓋20多個中心城市。如需購買愛譜沙（西達(dá)本胺片），請到距離您最近的門店，全國服務(wù)熱線400-168-0606。

 

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