由使用其它抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)使用則應(yīng)定期地進(jìn)行再評定。 成人：每日1次或每日2次。 推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg，如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個人情況進(jìn)一步調(diào)整。 為期1－2年的臨床試驗(yàn)表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2－8mg/天，同時也證實(shí)了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗(yàn)中起始劑量為一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天可增加到一日4mg，此后，可維持此劑量不變或根據(jù)個人情況進(jìn)一步調(diào)整。 臨床醫(yī)師應(yīng)定期對患者進(jìn)行再評估以確定用適當(dāng)劑量進(jìn)行維持治療的必要性。 不管采用何種給藥方式，對某些患者應(yīng)進(jìn)行緩慢的劑量調(diào)整，調(diào)整的間隔時間一般不少于一周；調(diào)整時，推薦增減劑量幅度以1－2mg的小劑量進(jìn)行。 利培酮的最大有效劑量范圍為每日4－8mg，但一日二次，每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外系癥狀和其他副作用有關(guān)，因此一般不推薦使用。由于對劑量大于每日16mg的安全性尚未評價，因此每日用藥劑量不應(yīng)超過16mg。 在需要加強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用時，可加用苯二氮卓類藥物。 老年人：建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg。根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1～2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。在獲得更多經(jīng)驗(yàn)前，老年人應(yīng)慎用利培酮。 腎病和肝病患者：建議起始劑量為一日二次，一次0.5mg。根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1～2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。這些患者的臨床應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)有限，用藥應(yīng)慎重。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。
2.較少見的不良反應(yīng)是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應(yīng)。
3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。
4.偶爾會出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。
5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。
6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。
7.具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險增大，需注意。
8.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒。
9.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。
10.偶見遲發(fā)性運(yùn)動障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。
11.有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個例報道。
12.偶可引起肝功能異常。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量（見[用法用量]）。
2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生（體位性）低血壓，此時則應(yīng)考慮減量。
3.同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。
4.已有報道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會出現(xiàn)惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識改變和肌酸磷酸酶水平升高。此時應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。
5.患有帕金森氏綜合征的病人應(yīng)慎用本品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟鸫瞬〉膼夯?
6.經(jīng)典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人應(yīng)慎用本品。
7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多，以免發(fā)胖。
8.鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其他作用于中樞的藥物同時服用時應(yīng)慎重。
9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。

遺傳毒性：Ames逆向突變試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞畸變試驗(yàn)、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞或中國倉鼠細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16～5mg/kg（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.1～3倍）降低交配次數(shù)，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗(yàn)中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮劑量為0.31～5mg/kg（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.6～10倍）時，精子活力及濃度下降，相同劑量下血清睪酮水平劑量相關(guān)性降低。停藥后，血清睪酮水平及精子參數(shù)可部分恢復(fù)，但仍處于低水平。大鼠或犬均沒有觀察到無影響劑量。 在SD及Wistar大鼠和新西蘭家兔上進(jìn)行了利培酮劑量分別為0.63到10mg/kg～0.31到5mg/kg（以mg/m2計(jì)，分別為人最大推薦劑量的0.6～6倍和0.4～6倍）的致畸作用研究。與對照組比較，未觀察到畸形發(fā)生率增加。劑量在0.16～5mg/kg（以mg/m2計(jì)，分別為人最大推薦劑量的0.1～3倍）時，大鼠哺乳期前4天幼仔死亡增加。尚不知這些死亡是由于對胎仔或幼仔的直接作用，還是對母鼠的影響造成。 沒有觀察到引發(fā)大鼠幼仔死亡率增加的無影響劑量。一項(xiàng)III段研究中，2.5mg/kg（以mg/m2計(jì)，人最大推薦劑量的1.5倍）時，大鼠幼仔死產(chǎn)增加。在一項(xiàng)大鼠交叉撫養(yǎng)研究中，對胎仔或幼仔的毒性作用表現(xiàn)為出生時活幼仔數(shù)減少、死幼仔數(shù)增加、與母鼠給藥量相關(guān)的幼仔出生體重降低。此外，還有與母鼠給藥量相關(guān)的幼仔出生第一天死亡增加，無論幼仔是否交叉撫養(yǎng)。利培酮對母體行為有損害，由對照動物生產(chǎn)而由給藥母鼠撫養(yǎng)幼仔的體重增加量和生存率降低（哺乳第1～4天）。這些作用均在5mg/kg（以mg/m2計(jì)，人最大推薦劑量的3倍）劑量組中觀察到。 利培酮可通過胎盤轉(zhuǎn)運(yùn)至大鼠幼仔體內(nèi)。動物研究顯示，利培酮可經(jīng)乳汁分泌。 致癌性：小鼠、大鼠摻食法分別給予利培酮0.63、2.5和10mg/kg（小鼠以mg/kg計(jì)，分別為人最大推薦劑量的2.4、9.4、37.5倍，大鼠以mg/m2計(jì)，分別為人最大推薦劑量的0.4、1.5、6倍），給藥周期分別為18個月和25個月。雄性小鼠未達(dá)最大耐受劑量。結(jié)果顯示，垂體腺瘤、內(nèi)分泌性胰腺腺瘤（endocrine pancreas adenomas）和乳腺腺癌出現(xiàn)有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的顯著增加。抗精神病藥物可使嚙齒類動物催乳素水平長期升高。在利培酮致癌性試驗(yàn)中沒有測定催乳素水平，但在亞慢性毒性研究中的測定結(jié)果顯示，與致癌性試驗(yàn)中相同的利培酮劑量可使小鼠和大鼠的催乳素水平升高5到6倍。其它抗精神病藥物長期給藥時，在嚙齒類中發(fā)現(xiàn)乳腺、垂體及胰腺腫瘤發(fā)生增加，并認(rèn)為是由催乳素介導(dǎo)。在嚙齒類上催乳素介導(dǎo)的內(nèi)分泌腫瘤的發(fā)生與人用風(fēng)險的相關(guān)性尚不清楚。