本品的推薦劑量為每日一次，每次一片（5 mg），必要時可增至每日一次，每次兩片（10 mg）。本品必須整片用水送服，餐前或餐后均可服用。
腎功能障礙患者
輕、中度腎功能障礙患者（肌酐清除率 ＞ 30 ml/min）用藥劑量不需要調整。嚴重腎功能障礙患者（肌酐清除率 ≤ 30 ml/min）應謹慎用藥，劑量不超過每日 5 mg。
肝功能障礙患者
輕度肝功能障礙患者用藥劑量不需要調整。中度肝功能障礙（Child-Pugh 評分 7 至 9 分）患者應謹慎用藥，劑量不超過每日一次 5 mg。
強力的細胞色素 P4503A4 抑制劑
與酮康唑或治療劑量的其它強力 CYP3A4 抑制劑例如利托那韋、奈非那韋和伊曲康唑同時用藥時，本品的最大劑量不超過 5 mg。

使用本品治療前應確認引起尿頻的其它原因（心力衰竭或腎臟疾病）。若存在尿路感染, 應開始適當的抗菌治療。
下列患者應謹慎使用：
臨床明顯的下尿路梗阻, 有尿潴留的風險；
胃腸道梗阻性疾病；
有胃腸蠕動減弱的危險；
嚴重腎功能障礙（肌酐清除率 ≤ 30 ml/min；參見(用法用量)和(藥代動力學)）, 這些患者用藥時劑量不超過 5 mg 每日一次；
中度肝功能障礙（Child-Pugh 評分 7 至 9 分；參見(用法用量)和(藥代動力學)），這些患者用藥時劑量不超過 5 mg 每日一次；
同時使用酮康唑等強力細胞色素 P450 3A4 抑制劑；參見(用法用量)和(藥物相互作用)；
食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的藥物（例如二磷酸鹽化合物）；
自主神經疾病。
在存在危險因素（如：預先存在長 QT 綜合征和低血鉀）的患者中觀察到 QT 間期延長和尖端扭轉型室性心動過速。 神經原性逼尿肌過度活動患者的用藥安全性和有效性尚未確立。
罕見的遺傳性半乳糖不耐癥、Lapp 乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不應使用本品。
據報道一些患者使用本品后出現了血管性水腫伴氣道阻塞。若出現血管性水腫，應停用本品，并采取適當的治療和/或措施。
據報道一些患者使用琥珀酸索利那新后出現了過敏性反應。在產生過敏性反應的患者中，應停用琥珀酸索利那新，并采取適當的治療和/或措施。
最早可在服藥 4 周后確定本品的最大療效。
對駕駛和操作機械的影響：像其它抗膽堿能藥物一樣，索利那新可能引起視物模糊、嗜睡和疲乏（少見）（參見不良反應），可能對駕駛和機械操作有負面影響。

藥理學相互作用：與其它具有抗膽堿能性質的藥品合并使用可能引起更明顯的治療作用和副作用。在停止本品治療開始使用其它抗膽堿藥物之前，應設置約1周的間隔。同時使用膽堿能受體激動劑可能降低索利那新的療效。 索利那新能降低甲氧氯普胺和西沙必利等刺激胃腸蠕動的藥品的作用。 藥物動力學相互作用：體外研究證明，治療濃度時索利那新不抑制來源于人肝臟微粒體的CYP 1A1/2、2C9、2C19、2D6或3A4。因此，索利那新不太可能影響通過這些CYP同工酶代謝的藥物清除率。 其它藥品對索利那新的藥物動力學的影響：索利那新由CYP 3A4代謝。同時給予強力CYP 3A4抑制劑酮康唑200mg/日，可使索利那新AUC增加2倍；酮康唑劑量增至400mg/日，可使索利那新AUC增加3倍。因此，同時給藥酮康唑或利托那韋、奈非那韋和伊曲康唑等其它強力CYP 3A4抑制劑時，本品的最大劑量應限制在5mg（參見[用法用量]）。 嚴重腎功能障礙患者或中度肝功能障礙患者，索利那新和強力CYP 3A4抑制劑禁忌同時治療。 尚未研究酶誘導對索利那新及其代謝物的作用，以及高親和力CYP 3A4底物對索利那新暴露的作用。因為索利那新由CYP 3A4代謝，所以可能與其它高親和力CYP 3A4底物（例如維拉帕米，地爾硫）和CYP 3A4誘導物（例如利福平，苯妥英，卡馬西平）發生藥物動力學相互作用。 索利那新對其它藥品的藥物動力學的影響 口服避孕藥：口服本品時沒有顯示在索利那新對口服避孕藥（炔雌醇/左炔諾孕酮）的藥物動力學上的相互作用。 華法林：口服本品時不改變R-華法林或S-華法林的藥物動力學以及它們對凝血酶原時間的影響。 地高辛：口服本品時未顯示對地高辛的藥物動力學的影響

遺傳毒性
琥/珀酸索利那新采用沙門氏菌和大腸桿菌進行的體外基因突變試驗、人外`周血淋巴細胞的染色體畸變試驗以及大鼠體內微核試驗的結果均為陰性。
生殖毒性
雄性和雌性小鼠經口給予琥珀酸索利那新 250 mg/kg/天（暴露量相當于人體推薦最大劑量[MRHD]10 mg 時的 13 倍），雄性和雌性大鼠分別經口給予琥珀酸索利那新 50 mg/kg/天（小于 MRHD 時的暴露量）和 100 mg/kg/天（相當于 MRHD 時暴露量的 1.7 倍），未見對生殖功能、生育力或早期胚胎發育的影響。
妊娠小鼠經口給予琥珀酸索利那新，30 mg/kg（相當于 MRHD 時暴露量的 1.2 倍）劑量時，未見胚胎毒性或致畸性；100 mg/kg/天或更高劑量（相當于 MRHD 時暴露量的 3.6 倍或更高）時，可見胎仔體重降低；250 mg/kg/天（相當于 MRHD 時暴露量的 7.9 倍）劑量時，可見胎^仔腭裂發生率的增加。大鼠劑量達 50 mg/kg/天（小于 MRHD 時的暴露量），兔劑量達 50 mg/kg/天（相當于 MRHD 時暴露量的 1.8 倍）時，未見胚胎毒性。
小鼠經口給予琥珀酸索利那新 30 mg/kg（相當于 MRHD 時暴露量的 1.2 倍），未見對自然分娩的影響；100 mg/kg（相當于 MRHD 時暴露量的 3.6 倍）或更高劑量時，可見圍產期子代死亡率的增加。
小鼠哺乳期經口給予 14C-琥珀酸索利那新，可見母體乳汁中的放射性。小鼠哺乳期經口給予琥珀酸索利那新 100 mg/kg（相當于 MRHD 時暴露量的 3.6 倍），可見子代體重和存活率的降低、反射建立和發育的延遲。
致癌性
雄性和雌性小鼠連續 104 周經口給予琥珀酸索利那新 200 mg/kg/天（分別相當于 MRHD 時暴露量的 5 倍和 9 倍），雄性和雌性大鼠連續 104 周分別經口給予琥珀酸索利那新 20 mg/kg/天和 15 mg/kg/天（小于 MRHD 時的暴露量），未見腫瘤發生率的增加。

一般特征
吸/收
口服本品后，索利那新最大血漿濃度（Cmax）在 3 至 8 小時后達到，tmax 與給藥劑量無關。在 5 至 40 mg 劑`量之間，Cmax 和曲線下面積（AUC）與給藥劑量成比例增加。絕對生物利用度約為 90％。
進食不影響索利那新的 Cmax 和 AUC。
分布
靜脈給藥后索利那新的表觀分布容積大約為 600L。索利那新很大程度上與血漿蛋白結合（約 98％），主要是α1-酸性糖蛋白。
代謝
索利那新在肝臟中廣泛代謝，主要代謝酶是細胞色素 P450 3A4（CYP3A4）。不過也存在另一個代謝途徑，可幫助索利那新的代謝。索利那新的全身清除率大約是每小時 9.5L，終末半衰期大約是 45～68 小時。口服后除了可檢測到索利那新外，還可在血漿中發現一種有藥理學活性的代謝物（4R-羥基索利那新）和三種無活性的代謝物（N-葡糖苷^酸結合物，索利那新 N-氧化物和 4R-羥基索利那新-N-氧化物）。
排泄
單次給藥 14C 標記的索利那新 10 mg 后，26 天內在尿中檢測到約 70％ 放射性，在糞便中檢測到約 23％ 放射性。在尿中回收的放射性約 11％ 來自未變化的原形藥物，約 18％ 為 N-氧化代謝物，9％ 為 4R-羥基-N-氧化代謝物，8％ 為 4R-羥基代謝物（活性代謝產物）。
劑量比例
在治療量范圍內，藥物動力學呈線性。
患者特征
年齡
不需要根據年齡進行劑量調整。在老年群體進行的研究顯示，琥珀酸索利那新（5 mg 和 10 mg 每日一次）給藥后，健康老年受試者（年齡 65～80 歲）索利那新暴露量，以 AUC 表示，與健康年輕受試者（年齡 55 歲以下）相似。在老年人群中，表現為 tmax 的平均吸收速度稍慢，終末半衰期長約 20％。這些不大的差異被認為沒有臨床意義。
兒童和青少年中索利那新的藥物動力學尚未確立。
性別
索利那新的藥物動力學不受性別影響。
種族
索利那新的藥物動力學不受種族影響。
腎功能障礙
索利那新在輕、中度腎功能障礙的患者中的 AUC 和 Cmax 與健康志愿者比較無顯著差異。在重度腎功能障礙（肌酐清除率 ≤ 30 ml/min）的患者，索利那新暴露量與對照組比較顯著增加，表現為 Cmax 增加約 30％，AUC 增加 100％ 以上，t1/2 增加 60％ 以上。肌酐清除率和索利那新清除率之間可見有統計學意義的關系。 未研究正在進行-血液透析的患者中索利那新的藥物動力學。
肝功能障礙
在中度肝功能障礙（Child-Pugh 評分 7 至 9 分）患者，Cmax 不受影響，AUC 增加 60％，t1/2 增加一倍。未研究重度肝功能障礙患者中索利那新的藥物動力學。