除另有說明外，以下不良事件發生頻率是根據對9366名可手術乳腺癌絕經后女性患者治療5年開展的一項大型Ⅲ期研究(ATAC研究)中報告的不良事件數目計算。
* 陰道出血現象常見報告，主要出現在晚期乳腺癌患者從原有的激素療法改為本品治療的前幾周。如有持續出血現象，應考慮做進一步的評估。
** 現有數據不能評估
由于本品降低了循環中雌激素的水平，故有可能導致骨密度下降，使部分患者骨折的風險增加。
在ATAC試驗中出現的不良事件
用于安全性評估的輔助治療的中位治療時間，阿那曲唑1mg組和他莫昔芬20mg組分別為59.8個月和59.6個月。
下表列出了在各治療組治療期間或治療結束后14天內出現的發生率至少為5％的不良事件。
在各治療組治療期間或治療結束后14天內出現的發生率至少為5％的不良事件
N = 接受治療的患者數
*.一名患者可能有多于一個的不良事件，包括在同一身體系統有多于一個的不良事件
?陰道出血未進行進一步診斷
下表列出了在ATAC試驗中，治療期間或治療結束后14天內患者報告的事先定義的不良事件(無論是否有因果關系)的發生率。
在68個月的中位隨訪期之后，阿那曲唑組和他莫昔芬組骨折發生率分別為22/1000患者年和15/1000患者年。阿那曲唑組觀察到的骨折率與相應年齡絕經人群中報告的范圍相似。尚無法確定，在ATAC試驗中阿那曲唑組患者觀察到的骨折和骨質疏松發生率是否反映了他莫昔芬具有保護作用，或阿那曲唑有特別的作用，或兩者皆是。
阿那曲唑組骨質疏松的發生率為10.5％，他莫昔芬組為7.3％。
疑似不良反應報告
藥品獲批后上報疑似不良反應非常重要。它可以持續監控藥品的利益/風險平衡。藥品生產企業、經營企業和醫療機構應當通過國家藥品不良反應監測系統及時上報所有疑似不良反應。

本品禁用于以下情況：
? 絕經前婦女；
? 懷孕或哺乳期婦女；
? 嚴重腎功能損害的病人(肌酐清除率小于30ml/min)；
? 中到重度肝病患者；
? 已知對阿那曲唑或任何組份過敏的患者；
其它含有雌激素的療法可降低本品之藥理作用，所以禁止與本品配伍使用；
合并使用他莫昔芬治療(見“藥物相互作用”節)。

尚未在兒童中確定本品的安全性和有效性，因此本品不推薦用于兒童(見:“兒童用藥”、“藥代動力學”節)。
對于激素狀態有懷疑的患者，應通過生化檢查的方法確定是否絕經(自然絕經或人工絕經)。
對中度到重度肝功能損害病人或重度腎功能損害的病人(肌酐清除率小于30ml/min)，尚無支持本品安全應用的資料。
由于本品降低了循環中雌激素的水平，故有可能導致骨密度下降并可能伴有骨折風險增加。雙磷酸鹽的使用可能阻止由阿那曲唑引起的絕經后婦女的骨密度進一步下降，可考慮使用。伴有骨質疏松或潛在的骨質疏松風險的婦女，應當在治療開始以及其后定期的進行正規的骨密度檢查，如DEXA掃描。應當在適當的時間開始骨質疏松的治療或預防，并進行仔細的監測。
本品含乳糖。患有半乳糖不耐受癥、原發性腸乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良遺傳疾病的患者不應服用本品。
在ATAC試驗中，與接受他莫昔芬治療的患者相比，有更多接受阿那曲唑治療的患者報告血清膽固醇升高(阿那曲唑治療組為9％和他莫昔芬治療組為3.5％)。
在ATAC試驗中，原先存在心臟疾病的婦女，觀察到缺血性心血管事件的發生率增加(阿那曲唑組17％，他莫昔芬組10％)。因此，既往存在缺血性心臟疾病的患者需權衡風險獲益后使用阿那曲唑。
運動員慎用。
對駕駛和機械操作能力的影響
本品不太可能影響病人駕駛和機械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的報告,在上述癥狀持續出現于駕車和操作機械時，應特別注意。

尚未在兒童中確定本品的安全性和有效性，因此本品不推薦用于兒童。
已在兒科患者中開展了三項臨床試驗(兩項在患有男子女性型乳房的青春期男孩中進行,一項在患有麥-奧二氏綜合征的女孩中進行)。
男子女性型乳房研究
試驗 0006 是在 82 名男子女性型乳房持續時間為 12 個月以上的青春期男孩(年齡為11至18歲，包括11歲和18歲)中開展的一項隨機、雙盲、多中心研究，阿那曲唑 1mg/天或每天一次安慰劑治療達 6 個月。在治療 6 個月后，阿那曲唑 1mg 治療組與安慰劑組受試者乳房總體積下降50％或以上的患者數目無顯著差異。
試驗 001 是在 36 名男子女性型乳房持續時間低于 12 個月的青春期男孩中開展的一項阿那曲唑 1mg/天開放、多劑量藥代動力學研究。次要目的是評價在第 1 天至研究治療6個月后計算的雙側乳房的男子女性乳房體積自基線的下降至少為50％的患者的比例以及患者的耐受性和安全性。
在本研究中選擇的 25 名男孩的一個藥效學亞組研究，目的是探索阿那曲唑潛在的受益。發現55.6％(通過超聲測定)和77.8％(通過測徑器測定)的男孩在6個月時的乳房總體積下降50％或以上(僅觀察性數據，未對上述結果進行統計學分析)。
麥-奧二氏綜合征研究
試驗 0046 是在 28 名患有麥-奧二氏綜合征(MAS)的女孩(年齡為 2歲至≤10歲)中開展的一項阿那曲唑國際多中心、開放性、探索性試驗。首要終點是評價麥-奧二氏綜合征患者使用阿那曲唑 1mg/天的安全性和有效性。研究治療的療效基于符合預先規定的與陰道出血、骨齡和生長速度相關的標準的患者比例。
給予治療時，未見陰道出血日的頻率出現具有統計學意義的改變。坦納期(Tanner stage)、卵巢平均體積或子宮平均體積未出現具有臨床意義的改變。與基線時的骨齡增長速率相比，給予治療時，未見骨齡增長速率出現具有統計學意義的改變。從治療前及第0個月至第12個月以及治療前至第2個六個月(第7個月至第12個月)，生長速率(cm/年)顯著下降(p<0.05)。在基線時存在陰道出血的患者中，治療時 28％患者出血日頻率下降超過50％；40％的患者出現6個月以上的出血停止；12％的患者出現12個月以上的出血停止。
對18歲以下兒童的不良事件的整體評價未顯示任何安全性或耐受性顧慮。

藥理作用
阿那曲唑是一種選擇性非甾體芳香化酶抑制劑，可明顯降低血清雌二醇濃度，而且不會對腎上腺皮質激素或醛固酮的生成產生明顯影響。絕經后婦女雌二醇的主要來源為：雄烯二酮在外周組織中的芳香化酶復合物的作用下轉化為雌酮，雌酮隨后轉化為雌二醇。減少循環中的雌二醇水平證明有利于乳腺癌治療。
對雌二醇的影響
采用推薦的日劑量治療時，即1mg阿那曲唑，24小時內雌二醇水平大約降低70％，用藥14天后大約降低80％。停止每日給予阿那曲唑1mg之后，對血清雌二醇的抑制作用持續存在，可維持6天。
對皮質類固醇的影響
在ACTH激發試驗之前或之后進行測定， 本品每日用量達10mg仍不影響皮質醇或醛固酮的分泌。因此服用本品時無需補充皮質激素。
對其他內分泌激素的影響
本品沒有孕激素樣、雄激素樣及雌激素樣活性。
如同所有治療決定一樣，乳腺癌婦女及其醫師應評估治療的相對獲益和風險。
當本品與他莫昔芬聯合使用時，無論激素受體狀態如何，其療效和安全性與單獨使用他莫昔芬相似。其確切的機制尚不清楚，但不認為是本品降低了抑制雌二醇的程度所引起的。
毒理研究
急性毒性
在對嚙齒類動物進行的急性毒性試驗中，阿那曲唑的半數致死量為口服大于100mg/kg/天、腹腔注射大于50mg/kg/天。犬的半數致死量為口服阿那曲唑大于45mg/kg/天。
長期毒性
使用大鼠和犬進行多次給藥毒性試驗，未建立阿那曲唑無作用劑量水平，在小劑量組(1mg/公斤/日)和中劑量組(狗3mg/公斤/日,大鼠5mg/公斤/日)下所觀察到的反應則同化合物本身的藥理作用或阿那曲唑酶誘導的特性相關，未有明顯毒性作用或變性改變。
致突變試驗
用阿那曲唑進行遺傳毒性研究證明其非誘變劑或分裂劑。
生殖毒性
雌性大鼠口服阿那曲唑1mg/kg/天時有高的不育率，0.02mg/kg/天時胚胎植入前失敗率增加。這些作用均發生在對應的臨床應用劑量時。對人類的作用不能排除。這些作用和該化合物的藥理學作用有關，停藥5周后可完全逆轉。
妊娠大鼠和家兔口服給予阿那曲唑，最高分別達1.0和0.2mg/kg/天，未發現致畸作用，所觀察到的這些現象(大鼠胎盤增大，家兔流產)和該化合物的藥理學作用有關。
大鼠給予阿那曲唑0.02mg/kg/天或以上劑量時（從懷孕后17天至分娩后22天的大鼠）其子代的存活率下降，這些現象和該化合物對分娩的藥理學作用有關。對母代大鼠給予阿那曲唑治療未見對第一代子代行為或生殖機能有副作用。
致癌試驗
對大鼠進行為期2年的腫瘤形成研究結果表明，僅在高劑量阿那曲唑（25mg/kg/天）時雌性肝臟腫瘤和子宮基質息肉及雄性甲狀腺瘤的發生率有增加。引起此類改變的劑量是人用治療劑量的100倍，因此認為與阿那曲唑的治療沒有臨床相關性。
對小鼠進行為期2年的腫瘤形成研究結果表明，可誘發良性卵巢腫瘤和淋巴網狀腫瘤發生率的紊亂（雌性組織細胞腫瘤減少和淋巴瘤引起的死亡增多）。此類改變被認為是芳香化酶抑制劑對小鼠的特殊作用，因此認為與阿那曲唑的治療沒有臨床相關性。

阿那曲唑口服吸收較快，血漿最大濃度通常出現在服藥以后2小時內(禁食條件下)。
阿那曲唑清除較慢，血漿清除半衰期為40-50小時,食物輕度影響吸收速度，但不影響吸收程度。當每日一次頓服本品片劑時，食物對藥物吸收速度輕微的影響不致影響血漿穩態濃度。服用七天以后血漿濃度可達穩態濃度的90～95％，沒有證據表明阿那曲唑的藥代動力學參數是時間或劑量依賴性的。
絕經后婦女的年齡不影響本品的藥代動力學。
兒童中尚未進行該藥的藥代動力學研究。在患有青春期男子女性型乳房的男孩中，阿那曲唑快速吸收，廣泛分布，并緩慢消除，消除半衰期約為2天。阿那曲唑在女孩體內廣泛分布，并緩慢消除，消除半衰期約為0.8天。阿那曲唑的血漿蛋白結合率僅為40％。性別和體表面積均明顯影響口服清除率(CL/F)和中央室的表觀容積(V/F)。比較阿那曲唑在男孩和女孩的藥代動力學，得出女孩平均CL/F和V/F較男孩分別低約30％和40％。
本品在絕經后婦女體內廣泛代謝，服藥后72小時內只有少于10％的劑量以原形從尿中排出。代謝過程包括N-去烷基、羥化和葡萄糖醛酸化。其代謝產物主要經尿排出，血漿中主要代謝產物三唑并不抑制芳香化酶活性。
穩定性肝硬化和腎功能損害的病人口服該藥的表觀清除率在健康志愿者的觀測值范圍之內。