悉君寧（坎地沙坦酯片） 4mg*14片

1. 慎重用藥（下列患者應(yīng)慎重用藥）
（1）有藥物過敏史的患者。
（2）有肝功能障礙的患者（有可能使肝功能惡化。并且, 據(jù)推測活性代謝物坎地沙坦的清除率降低, 所以應(yīng)從小劑量開始服用, 慎重用藥(參照[藥代動力學(xué)]項(xiàng)）。
（3）有嚴(yán)重腎功能障礙的患者（因?yàn)檫^度降壓，有可能使腎功能惡化，因此 1 日 1 次，從 2 mg 開始服用，慎重用藥）。
（4）有雙側(cè)腎動脈狹窄的患者（有可能使腎功能惡化）。
（5）老年患者（參照[老年患者用藥]項(xiàng)）。
2. 重要的基本注意事項(xiàng)
（1）由于服用本制劑，有時(shí)會引起血壓急劇下降，特別對下列患者服用時(shí)，應(yīng)從小劑量開始，增加劑量時(shí)，應(yīng)仔細(xì)觀察患者的狀況，緩慢進(jìn)行。
a. 進(jìn)行血液透析的患者。
b. 嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者。
c. 服用利尿降壓藥的患者（特別是最近開始服用利尿降壓藥的患者）。
（2）因降壓作用，有時(shí)出現(xiàn)頭昏、蹣跚，故進(jìn)行高空作業(yè)、駕駛車輛等操作時(shí)應(yīng)注意。
（3）手術(shù)前 24 小時(shí)最好停止服用。
（4）藥物交付時(shí)：PTP 包裝的藥物應(yīng)從 PTP 薄板中取出后服用（有報(bào)道因誤服 PTP 薄板堅(jiān)硬的銳角刺入食道粘膜，進(jìn)而發(fā)生穿孔，并發(fā)縱隔炎等嚴(yán)重的合并癥）。

1. 血藥濃度
對原發(fā)性高血壓患者 8 例（38-68 歲），1 日 1 次，4 mg 早^飯后第一次服藥，然后，停藥 1 天，再連續(xù) 7 天反復(fù)服藥時(shí)，血液中均檢出活性代謝物坎地沙坦-以及非活性代謝物 M-II ，但幾乎未檢出原形藥物。第一天（初次服藥后）及第 9 天（7 天反復(fù)服藥后）坎地沙坦的血藥濃度如下圖所示。服藥 4-6 小時(shí)達(dá)峰值后，緩慢下降。
對老年原發(fā)性高血壓患者（65-70 歲）6 例，1 日 1 次，4 mg 早飯后首次服藥，然后停藥 1 天，再連續(xù) 7 天反復(fù)服藥時(shí)，血藥濃度與原發(fā)性高血壓患者幾乎看不到差異。另外，伴有腎功能障礙（血清肌酐 0.6-3.6 mg/dL）的高血壓患者 18 例以及伴有肝功能障礙（ICGR15 ：15.0-28.0％）的高血壓患者 8 例，1 日 1 次，同樣服用 4 mg 時(shí)，其血藥濃度與原發(fā)性高血壓患者幾乎看不到差異。
[用血中坎地沙坦?jié)舛葴y定值解析總體藥代動力學(xué)]
健康成年男性共 168 例，原發(fā)性高血壓以及老年原發(fā)性高血壓患者共 30 例，伴有腎功能障礙的高血壓患者 18 例，伴有肝功能障礙的高血壓患者 8 例，總計(jì) 224 例，所得到的 2886 點(diǎn)的血中坎地沙坦?jié)舛葴y定值，研究了性別、年齡、體重、肝功能指標(biāo)（GOT、GPT）、腎功能指標(biāo)（血清肌酐、BUN）、血中白蛋白值以及有無高血壓幾項(xiàng)與坎地沙坦的清除率、分布容積和相對生物利用度的相關(guān)性，其結(jié)果被推定為肝功能障礙患者（GOT 值 ＞ 40 或 GPT＞35），清除率降低 45％。
2. 尿中排泄率
對原發(fā)性高血壓患者（38-68 歲）8 例，老年原發(fā)性高血壓患者（65-70 歲）6 例，伴有腎功能障礙的高血壓患者 18 例，伴有肝功能障礙的高血壓患者 8 例，1 日 1 次，4 mg 早飯后首次服藥，停藥 1 天后，再連續(xù) 7 天反復(fù)給藥時(shí)，在尿中均未檢出原形藥物，活性代謝物坎地沙坦以及非活性代謝物 M-II 被排出。在服藥至 24 小時(shí)的尿中坎地沙坦以及 M-II 的總排泄率在原發(fā)性高血壓患者為 11-12％，老年原發(fā)性高血壓患者為 11-12％，伴有肝功能障礙的患者約為 10-11％，三者之間幾乎看不到差異。伴有腎功能障礙的高血壓患者的尿中排泄率：血清肌酐大于 3.0 mg/dL 的患者，第一天為 1.1％，第 9 天為 1.8％，血清肌酐小于 1.5 mg/dL 的腎功能正常者，第一天為 6.8％，第 9 天為 9.3％。從以上反復(fù)給藥時(shí)的血藥濃度、尿中排泄度來看，可認(rèn)為原發(fā)性高血壓患者、老年原發(fā)性高血壓患者、伴有肝功能障礙的高血壓患者以及伴有腎功能障礙的高血壓患者都未見藥物蓄積性。