推薦成年人和1歲以上兒童使用。 滴劑使用時，先按瓶蓋上圖示打開瓶蓋，然后瓶口垂直向下，藥液即會滴出。 成年人：在大多數正常情況下，推薦劑量為每日1ml(10mg，約20滴)，一次口服。 從本品治療適應癥來看，建議可在晚餐期間用少量液體送服此藥。 若病人對不良反應敏感，可每日早晚兩次服用，每次0.5ml(5mg，約10滴)。 6歲以上兒童：早上和晚上各服用0.5ml(5mg，約10滴)或每天一次1ml(10mg約20滴)。 2-6歲兒童：早上和晚上各服用0.25mL(2.5mg，約5滴)或每天一次0.5mL(5mg，約10滴)。 1-2歲兒童：早上和晚上各服用0.25mL(2.5mg，約5滴)。 1歲以下兒童：雖然有6個月以上到1歲嬰兒服用西替利嗪的臨床數據，但相關評估尚未完全結束，如需使用，請遵醫囑，謹慎使用。 老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。 腎功能不全的老年患者，參見腎功能不全患者推薦劑量。 腎功能不全的患者：建議減半服用推薦劑量。即： 成年或老年患者：推薦劑量為每日0.5ml(5mg，約10滴)，一次口服。 6歲以上的兒童：早上和晚上各服用0.25mL(2.5mg，約5滴)，或每天一次0.5mL(5mg，約10滴)。 1-6歲的兒童：每天一次0.25mL(2.5mg，約5滴)。 肝功能不全患者：如沒有同時患有腎功能不全癥狀，無需調整給藥劑量。 口服滴劑：20滴(1ml)=10mg、10滴(0.5ml)=5mg、5滴(0.25ml)=2.5mg

與第一代H1-受體拮抗劑相比，西替利嗪進入中樞神經系統的能力更弱。臨床研究表明，使用推薦劑量的西替利嗪有輕微的中樞神經系統不良反應，包括嗜睡、疲勞、麻木、注意力障礙、頭暈和頭痛。在某些病例中，也有中樞神經系統興奮的報告。 盡管西替利嗪是選擇性的外周H1受體拮抗劑，沒有明顯的抗膽堿活性，但曾有個別關于排尿障礙、調節紊亂和口干的報告。 個別患者出現肝功能受損現象，并伴有肝酶水平和膽紅素水平升高。通常在停藥后，肝酶水平和膽紅素水平會恢復正常。 來自臨床研究的安全性數據 下列安全性數據源自臨床研究。這項臨床研究中，將西替利嗪(按推薦劑量服用，10mg/日)與安慰劑或其他抗組胺藥進行比較，有超過3200例患者參與研究。觀察到下列發生率至少為1％的副作用 在針對兒童(6個月至12歲)的安慰劑對照研究中觀察到西替利嗪有下列不良反應： 來自上市后研究的安全性數據(PMS) 除了臨床試驗期間報告列出的不良反應，還有以下上市后報告的不良反應。 根據MedDRA系統器官分類并按基于上市后報告估算的頻率描述不良事件： 頻率定義如下：非常常見(≥1/10);常見(≥1/100-＜1/10);少見(≥1/1,000-＜1/100);罕見(≥1/10,000-＜1/1,000);極罕見(＜1/10,000),不詳(從現有數據中無法估算) ?心臟癥狀： 罕見：心動過速。 ?血液及淋巴癥狀 極罕見：血小板減少。 ?神經系統癥狀 少見：感覺異常； 罕見：驚厥； 極罕見：味覺障礙、運動障礙、肌張力障礙、暈厥、震顫； 不詳：耳聾、遺忘、記憶障礙。 ?眼部癥狀 極罕見：視力調節障礙、視力模糊、眼球旋動； 不詳：血管炎。 ?耳及迷路癥狀 不詳：眩暈。 ?胃腸癥狀 少見：腹瀉。 ?腎臟及泌尿系統癥狀 極罕見：排尿困難、遺尿； 不詳：尿潴留。 ?皮膚及皮下組織癥狀： 少見：瘙癢癥、皮疹； 罕見：蕁麻疹； 極罕見：血管神經性水腫、固定性藥疹。 ?全身癥狀以及用藥部位癥狀: 少見：無力、不適； 罕見：水腫。 ?免疫系統癥狀 罕見：超敏反應； 極罕見：過敏性休克。 ?肝膽癥狀： 罕見：肝功能異常(轉氨酶、堿性磷酸酶、γ-GT和膽紅素升高)。 ?新陳代謝和營養失調 不詳：食欲增加。 ?精神癥狀： 少見：激越； 罕見：攻擊性、意識錯亂、抑郁、幻覺、失眠； 極罕見：抽動； 不詳：自殺觀念。 ?實驗室檢查 罕見：體重增加。 在獲得上市許可證后觀察到下列不良反應：停用西替利嗪后出現瘙癢和/或蕁麻疹。

同時使用阿奇霉素、西咪替丁、紅霉素、酮康唑或偽麻黃堿不會影響西替利嗪的藥代動力學參數。未觀察到任何藥效動力學相互作用。體外研究表明：西替利嗪不會影響華法林的蛋白結合。 同時使用阿奇霉素、紅霉素、酮康唑、茶堿和偽麻黃堿不會顯著改變臨床實驗室參數、生命機能和心電圖結果。 在一項研究中同時給予茶堿(400mg/日)和西替利嗪(20mg/日)，觀察到西替利嗪和茶堿的24小時濃度時間曲線下面積分別增大19％和11％，增幅輕微但是具有統計學意義，最高血漿水平分別升高7.7％和6.4％。同時，先接受茶堿再接受西替利嗪的患者，其西替利嗪和茶堿的清除率分別降低-16％和-10％。但先接受西替利嗪再接受茶堿的患者，其茶堿藥代動力學參數無明顯變化。 單次攝入10mg西替利嗪不會明顯增強酒精的效果(0.8‰)；在16次心理計量學測試中，有一次可證明：10mg西替利嗪和5mg地西泮會產生藥物相互作用，具有統計學意義。 同時使用10mg西替利嗪(每日一次)和格列吡嗪會導致血糖水平輕度降低。這一現象沒有重要的臨床意義，但仍然建議分開服藥，最好早晨服用格列吡嗪、晚上服用西替利嗪。 在進食時服用西替利嗪不會減少其吸收程度，但吸收會延緩1小時。 在多劑量研究中給予利托那韋(600mg，每日2次)和西替利嗪(10mg每日一次)，西替利嗪暴露量增加了約40％，但與西替利嗪同服的利托那韋的暴露量變化卻很小(-11％)。

藥理作用 本品為口服選擇性組胺H1受體拮抗劑。無明顯抗膽堿和抗5-羥色胺的作用，中樞抑制作用較少。 毒理研究 遺傳毒性：本品Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結果提示，西替利嗪經口給藥劑量達64mg/kg(按體表面積折算，約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍)時，對生育力無損傷。 小鼠、大鼠和兔經口給藥劑量分別達96、225和135mg/kg(按體表面積折算，分別約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍)時，均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。由于動物生殖研究并不總能預測藥物對人的影響，所以只有當確實需要時，才可以在懷孕期間服用本品。 哺乳期小鼠(母鼠)經口給藥劑量達96mg/kg(按體表面積折算，約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的40倍)時，可引起仔鼠體重增長延遲。Beagle犬的研究表明，給藥量的大約3％經乳汁排泄。已有報道西替利嗪從人乳中排泄，因此，不推薦哺乳期婦女使用本品。 致癌性：大鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達20mg/kg(按體表面積折算，約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍)時，未見致癌性。小鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達16mg/kg(按體表面積折算，約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍)時，可引起雄性動物良性肝腫瘤的發生率增加；劑量達4mg/kg(按體表面積折算，約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍，或相當于兒童臨床推薦最大日劑量)時，未見肝腫瘤發生率的增加。上述發現的臨床意義尚不清楚。

吸收 口服給藥后，西替利嗪迅速被胃腸道吸收。5至60mg西替利嗪的藥代動力學特征呈線性。在服藥3天后達到穩態。 成人和兒童的西替利嗪藥代動力學模式特性非常相似。服用5mg西替利嗪的兒童和服用10mg西替利嗪的成人，其體內的有效成分濃度相同。成人服用10mg西替利嗪，可在服藥1－2小時后測得最高血藥水平(Cmax)350ng/ml。兒童服用5mg西替利嗪，可在服藥后1小時左右測得最高血藥水平275ng/ml。 口服滴劑藥品時，達到最高血藥水平的速度輕微加快。 分布 在成人體內，10mg西替利嗪的分布體積約為35升，血漿－蛋白結合率為93％。在兒童體內，5mg西替利嗪的分布體積約為17升。 少量西替利嗪會滲入母乳中。 代謝 對于成人，經口服用的西替利嗪中有60％會原樣經尿排除。 消除 對于服用10mg西替利嗪的成人，其西替利嗪絕對消除率為0.60ml/min/kg、消除半衰期(t1/2β)約為10小時。 多次服藥不會改變藥代動力學參數。連續10天每天服用10mg西替利嗪時，不會出現蓄積作用。 停藥后，西替利嗪的血藥水平迅速降至檢測限以下。因此可在停藥3天后接受過敏測試。 特殊人群的藥代動力學 老年患者 與對照組相比，16例老年受試者的消除半衰期延長50％、消除率降低40％。這些老年患者的西替利嗪清除率降低原因可能是腎功能衰退。 兒童和青少年 對于6-12歲的兒童，口服西替利嗪中有70％經尿原樣排出。 服用5mg西替利嗪的兒童，其西替利嗪絕對清除率為0.93ml/min/kg。 6-12歲兒童的西替利嗪消除半衰期為6小時，2－6歲兒童的消除半衰期為5小時。 腎功能不全患者 關于穩態范圍(按10mg/日的劑量連續服用西替利嗪7天)內的西替利嗪藥代動力學特征，輕度腎功能不全患者(肌酐清除率大于40ml/min)與健康受試者相比無顯著區別。中度腎功能不全患者(肌酐清除率為10至40ml/min)的消除半衰期為健康受試者的3倍、清除率比健康受試者低70％。 單次服用10mg西替利嗪時，接受血液透析的患者(肌酐清除率小于7ml/min)的全身清除率比健康受試者低70％、消除半衰期為健康患者的3倍。在常規血液透析過程中，＜10％的西替利嗪會從血漿中清除。 肝功能不全患者 與健康的受試者相比，服用10mg或20mg西替利嗪的慢性肝功能受損患者，其消除半衰期延長50％、清除率降低40％。