諾揚（酒石酸布托啡諾鼻噴劑） (10mg/ml,每噴含布托啡諾1mg) 1ml*10噴/瓶

每次1～2噴，每日3～4次。一般情況下，初始劑量為1mg（一噴的噴量）。如果60～90分鐘沒有較好的鎮(zhèn)痛作用，可再噴1mg（一噴的噴量）。如果需要，初始劑量3～4小時后可再次給藥。
病人劇痛時，初始劑量可為2mg（二噴的噴量）。病人可止痛休息和保持睡意，這種情況3～4小時不要重復給藥。
老年病人、肝、腎功能不全者的初試劑量應控制在1mg（一噴的噴量）以內，如有需要，在90～120分鐘再給藥1mg（一噴的噴量）。這些人的重復給藥劑量需根據(jù)病人的藥物反應情況而定，不必固定給藥間隔時間，間隔時間一般應不少于6小時。
使用方法：
1． 拉掉鼻噴器的蓋子，從其頸部移去安全夾，搖動藥瓶。將兩個指頭放在瓶子的“二肩”，大拇指抵在瓶底中央，用力撳壓閥門，直至出現(xiàn)良好的噴霧狀態(tài)。
2． 清潔鼻孔，使鼻孔通暢。
3． 將噴頭伸入鼻孔大約1cm深，頭部略向前傾，用食指堵住另一個鼻孔，合攏嘴部，輕輕吸氣的同時，強而快的撳壓閥門，噴入規(guī)定量的藥物，噴霧結束后，從鼻部移開噴鼻器，仰頭，輕輕吸氣數(shù)秒鐘。若需增加劑量，換另一鼻孔重復上述步驟。
4． 用藥后15分鐘內，不要擤鼻涕。
5． 用畢后，擦凈噴頭，按順序裝上安全夾，蓋上瓶蓋。

主要為嗜睡、頭暈、惡心和/或嘔吐，發(fā)生率在1％左右。考慮可能與酒石酸布托啡諾有關的不良反應報告：
全身：虛弱、頭痛、熱感。
心血管系統(tǒng)：很少見病人低血壓性暈厥，血管舒張、心悸。
消化系統(tǒng)：厭食、口干、胃痛、便秘。
神經(jīng)系統(tǒng)：異常夢境、焦慮、幻覺、敵意、藥物戒斷癥狀；意識模糊、欣快感、飄浮感、失眠、神經(jīng)質、感覺異常、震顫。
呼吸系統(tǒng)：支氣管炎、咳嗽、呼吸困難、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻竇炎、鼻竇充血、咽炎、上呼吸道感染。
皮膚：多汗、瘙癢、皮疹/風團。
泌尿系統(tǒng)：排尿困難。
特殊感覺：視力模糊、耳痛、耳鳴、味覺異常。

1、 噴劑如果48小時以上（包括48小時）未使用，使用前應輕搖1～2下。
2、 用藥后15分鐘內，不要擤鼻涕。
3、 對于重復使用麻醉止痛藥，且對阿片耐受的病人慎用。
4、 腦損傷和顱內壓升高的患者慎用。
5、 肝腎疾病患者初始劑量時間時隔應延長至6～8小時，隨后的劑量隨病人反應調整，而不是按固定方案給藥。
6、 對心肌梗塞、心室功能障礙、冠狀動脈功能不全的患者慎用。發(fā)生高血壓時應立即停藥。
7、 本品可致呼吸抑制，尤其是同時服用興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物或患有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病或呼吸功能缺陷的患者慎用。
8、 使用本品時，禁止喝酒。開車和操作有危險性的機器時小心使用。
9、請將鼻噴劑放在兒童不易觸及的地方。

1、 布托啡諾和中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)靜劑（例如：酒精類、巴比妥類，苯二氮卓類、抗組胺藥）同時使用，可能會導致中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用效應增強。當與能加強類阿片類藥物藥效的藥物合用時，布托啡諾應該用最小有效劑量并且給藥頻率也要盡可能減小。
2、 給予舒馬曲坦鼻噴劑后立即給予布托啡諾鼻噴劑，會減弱后者的鎮(zhèn)痛效應；但是若間隔30分鐘以上，前者對后者的削弱效應就很小了，這兩種產品都可能引起暫時性血壓升高。
3、 與影響肝代謝的藥物（紅霉素、茶堿等）合用時會不會改變布托啡諾的藥效，目前還不清楚；但是內科醫(yī)生應該注意，兩者合用時，可能需要減少布托啡諾的初始劑量，并延長給藥間隔。
4、 與鼻腔血管收縮劑同時使用或者稍后立即使用，可以預計到酒石酸布托啡諾鼻噴劑起效減慢。
5、 使用布托啡諾同時用MAO（單胺氧化酶）抑制劑是否會產生相互影響尚未明確。

布托啡諾過量使用的臨床表現(xiàn)一般與阿片類藥物相同，最嚴重的后果是肺換氣不足、心血管功能不全、昏迷、直至死亡。
治療：懷疑布托啡諾過量使用的處理措施包括：
1、保持病人呼吸道暢通。應持續(xù)監(jiān)測病人，采取措施使病人保持良好的精神狀態(tài)、正常的反應和生命體征。
2、維持病人充分的通氣；
3、保持正常體溫和循環(huán)灌注。如果病人昏迷，應進行氣管插管。保持適當?shù)撵o脈通道，以便于治療血管舒張藥引起的低血壓。
可以考慮使用特效的阿片拮抗劑，譬如納洛酮。由于布托啡諾作用持續(xù)時間通常比納洛酮長，所以納洛酮可能需要重復給藥。

藥理作用
酒石酸布托啡諾為激動-拮抗混合型阿片受體激動劑，與u型阿片受體有較低的親和力，也能激動k阿片受體。與上述中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）的受體相互作用，可產生包括鎮(zhèn)痛的酒石酸布托啡諾的大多藥理作用；除鎮(zhèn)痛作用外，其中樞作用還包括自發(fā)呼吸活動抑制、止咳、催吐、瞳孔放大和鎮(zhèn)靜等。激動k阿片受體可使某些病人出現(xiàn)不愉快的擬精神病樣作用。酒石酸布托啡諾通過非CNS作用機制可改變心臟血管（神經(jīng)）的阻力和容量、支氣管運動張力、胃腸道分泌以及膀胱括約肌活動等。
毒理研究
遺傳毒性：
沙門氏傷寒桿菌和大腸桿菌試驗、培養(yǎng)的人成纖維細胞DNA合成和修復試驗均未表現(xiàn)出遺傳毒性。
生殖毒性：
小鼠、大鼠和兔子致畸敏感期試驗均未見致畸作用。但大鼠皮下注射給予酒石酸布托啡諾1mg/kg(5.9mg/㎡)時，死胎的發(fā)生率高于對照組。家兔經(jīng)口給藥30mg/kg(360mg/㎡)和60 mg/kg(720mg/㎡)時，著床后丟失率增加。尚未對妊娠前37周的孕婦進行充分和嚴格控制的研究，所以只有在本品的潛在益處大于對胎兒的潛在危險時，才能用于懷孕期。在分娩前2小時內給予本品一次、多次用藥、同時服用其他止痛藥或鎮(zhèn)靜藥、早產時用藥等情況下，可能會引起嬰兒呼吸抑制或呼吸暫停，但臨床上這種不良反應的報道很少。對119例病人的研究發(fā)現(xiàn)，分娩前肌肉注射酒石酸布托啡諾1mg，胎兒出現(xiàn)治療相關的暫時性正旋波樣胎心率（持續(xù)10-90分鐘），因此當胎兒心率異常時應慎用本品。本品可經(jīng)乳汁分泌，但嬰兒的攝入量可能無顯著臨床意義（哺乳期婦女肌肉注射酒石酸布托啡諾2mg/次，4次/d，乳汁濃度約為4ug/L）。盡管沒有哺乳期婦女經(jīng)鼻用藥的臨床經(jīng)驗，但可認為乳汁中酒石酸布托啡諾的水平與肌注給藥時的會比較接近。
致癌作用：
小鼠和大鼠經(jīng)口給予酒石酸布托啡諾60mg/kg/d（分別為180mg/m2和354mg/㎡）為期2年的致癌中研究，均未見致癌作用。

據(jù)國外文獻報道，酒石酸布托啡諾鼻噴給藥1mg后，30～60分鐘達血藥濃度高峰，其平均峰濃度為0.9～1.04ng/ml。酒石酸布托啡諾鼻噴劑的絕對生物利用度為60～70％，在過敏性鼻炎的病人中應用時，其生物利用度不會發(fā)生改變。在使用鼻腔血管收縮藥的病人使用本品，可使本品吸收速率減慢，但總的吸收量不會改變。酒石酸布托啡諾的分布容量變化范圍在305～901升，總清除率為2升/小時～154升/小時，血清蛋白結合率為80％，并在不大于7ng/ml的濃度范圍內呈濃度依賴關系。該藥能穿透血腦屏障、胎盤屏障，并進入乳汁，主要在肝臟被代謝，主要代謝產物是羥化布托啡諾。此藥的代謝產物大多數(shù)（70～80％）通過尿排泄，少量從糞便排泄。
老年患者使用酒石酸布托啡諾鼻噴劑的半衰期較年輕者明顯延長。在腎功能衰竭的患者（肌酐清除率〈30ml/min）使用本藥，其消除半衰期接近正常人的兩倍，藥物總體清除率為正常人的一半。在肝功能不全的患者使用該藥，其清除半衰期為正常人的3倍，藥物總體清除率為正常人的一半。