1、對于疼痛的作用：
(1)鎮痛效果試驗(小鼠)：本藥在種種鎮痛試驗中均顯示出輕度鎮痛效果。另一方面，對于SART反復寒冷應激負荷所造成的痛覺過敏狀態，本藥顯示出極其顯著的鎮痛效果。
(2)機體內鎮痛機制的活性化作用（小鼠）：本藥的鎮痛作用是通過對中樞神經系統內鎮痛機制之一的下行性抑制系統產生的激活作用得以實現的。①通過SART應激負荷引起痛覺閾值逐漸下降，并于5日后處于長期應激性痛覺過敏狀態。對于該過敏狀態可通過連日使用本藥，出現藥量領帶性改善。②通過使用單胺前體物質，可使SART應激負荷所引起的痛覺過敏狀態得到抑制。另一方面，本藥對痛覺過敏狀態的改善作用，在使用單胺神經抑制藥物時則受到阻礙。③本藥的痛覺過敏改善作用，按腹腔內給藥〈腰部蛛網膜下腔內給藥〈小腦延髓池內給藥的順序而遞增。并且將下行性抑制系統的通過部位在胸椎位置切斷之后，造成改善作用減弱。④對于下性性抑制系統的五羥色胺神經元起始部（延髓正中縫核），本藥具有使期功能降低恢復正常的作用。
2、對于冷感·知覺異常的作用：
(1)對于丘腦下部神經元的作用（大鼠）：從神經生理學研究（in vivo、in vitro）上發現具有改變丘腦下部神經元散發活動的作用。由此可以表明本藥對感覺性神經元散發活動方式異常具有修補調整作用，而此種異常被視為構成神經痛和知覺異常的原因。
(2)對于末梢血液循環的改善作用：①對于因使用氯碘喹啉（clioquinol）所出現低溫負荷后的皮膚升溫遲緩具有改善作用（溫度記錄法、大鼠）。②對于角叉菜膠（carrageenin）炎癥足的浮腫雖然無效，但在炎癥足的血液停滯方面有改善作用（溫度記錄法、氫氣清除率法）。同時，對于短暫性的痛覺過敏也具有改善作用（大鼠）。③對于因SART應激負荷所引起的皮膚血流量上升以及胃部血流量的下降均具有改善作用（小鼠）。
3、植物神經調整作用：
(1)對于因SART應激以及不自由浸水應激負荷造成的游離十二指腸的乙酰膽堿（Ach）反應力降低或者亢進兩方面，本藥均具有使其恢復正常狀態的治療作用（小鼠）。
(2)對于因SART應激負荷引起的腦內（丘腦下部、基核）Ach神經元的興奮、十二指腸Ach含量的上升、毒蕈膽堿m-Ach受體密度的降低，本藥均具有使其恢復正常狀態的治療作用（大鼠）。
(3)對于不自由應激負荷引起的腦內（丘腦下部、扁桃體、中腦）去甲腎上腺素能神經的興奮也有改善作用（大鼠）。
4、抗變態反應性作用：
(1)對于因被動型過敏反應、致敏腸系膜mast cell的抗原刺激引起的脫顆粒（大鼠）、以及通過致敏肺切片的抗原刺激所引起的組胺游離（豚鼠）等I型變態反應，本藥均有抑制作用。
(2) 本藥對于因副交感神經興奮藥物導致的鼻汗分泌亢進具有抑制作用。此外，對鼻粘膜m-Ach受體密度的上升具有抑制作用（SART應激豚鼠）。
(3)對于鼻變態反應患者以及誘發性鼻變態反應（豚鼠）癥狀中出現的鼻粘膜m-Ach受體密度的上升具有顯著改善作用。此外，本藥對于腎上腺素性α1、β受體密度的下降不生產影響。
(4)對于花粉變態反應患者在布里克試驗（Prick test）中對花粉抗原的反應具有顯著抑制作用
4、鎮靜作用：
(1)對于長時間隔離飼養動物的攻擊性行動具有輕度馴服作用（小鼠）
(2)在以大鼠的皮膚電反射（GSP）的變化為指標情況下，發現對于各種外來刺激所引起的情感性興奮狀態具有鎮靜作用（大鼠）。
5、其他藥理作用：
(1)對于疼痛性疾病患者患部的皮膚溫度下降具有改善作用（溫度記錄法評價）。
(2)對于足趾壓迫刺激所引起的緩激肽類物質的游離具有抑制作用（大鼠）。
(3)不阻礙前列腺素的生化合成(in vitro)

副作用(偶爾：0.1％以下；有時：0.1～5％以下；未見：5％以上或概率不明)
(1)嚴重副作用：休克：因偶爾會出現脈搏異常、脈促、脈搏測知不能、胸痛、呼吸困難、面色蒼白、紫紺、低血壓、意識消失、哮喘發作、哮喘發作、喘鳴、咳嗽、打噴嚏、失禁等休克癥狀，須密切觀察，出現此種情況時，應馬上停止給藥并采取適當處理。
(2)其他副作用：1)過敏癥：偶爾會出現發疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢等過敏癥狀，該情況下應停止給藥。2)循環系統：偶爾會出現血壓上升，心動過速等癥狀。3)消化系統：偶爾會出現惡心·反胃、嘔吐、口渴、食欲不振、腹痛、腹瀉等癥狀。4)神經系統：有時會出現困倦，偶爾出現頭暈·頭昏、頭痛·頭重感、顫抖、痙攣、麻木、感覺異常、冷感、紅斑、潮紅、出汗·冷汗、意識障礙、發呆等癥狀。5)肝臟：偶爾會出現GOT、GPT值上升。6)其他：有時出現面色潮紅，偶爾出現感覺不適，疲勞、脫力感，一過性不適，臉頰紅熱，浮腫·腫脹、發燒、惡寒、發冷、寒戰等癥狀。

1、一般的注意事項：
(1)肌肉注射時：為了避免對組織、神經等的影響，要考慮以下幾點：1)避開神經走行部位；2)注射針刺入后，若患者主訴疼痛劇烈或發現有回血現象，應立即拔出針，更換部位后注射；3)注射部位有時可出現疼痛、硬結；
(2)配伍時：在同安定注射劑或者鹽酸阿密替林（amitriptyline hydrochloride）注射劑混合時，因會產生沉淀不宜混合配伍。(3)打開安瓿時：為了避免混入異物，應用酒精棉等清潔安瓿的開口處后打開。
2、孕婦及哺乳期婦女用藥：因為尚未確立妊娠期中和哺乳期中的有關安全性問題。所以，對孕婦或有懷孕可能的婦女，以及哺乳期中的婦女用藥時，僅在被判斷治療上的益處大于其危險性的情況下，才可使用。
3、兒童用藥：尚未確立早產嬰兒和新生兒的給藥安全性問題(沒有使用經驗)
4、老年患者用藥：一般來說，高齡患者的生理功能低下，故應在注意觀察患者狀態的同時，慎重使用。