利培酮口崩片服用時置于舌上，幾十秒鐘內將自行崩解并隨唾液吞咽入胃，無需用水即可吞服（也可以用水吞服）。由使用其它抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續使用則應定期地進行再評定。 成人：每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據個人情況進一步調整。為期1～2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂癥復發的有效劑量為2～8mg天，同時也證實了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗中起始劑量為第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天可增加到一日4mg，此后，可維持此劑量不變或根據個人情況進一步調整。臨床醫師應定期對患者進行再評估以確定用適當劑量進行維持治療的必要性。不管采用何種給藥方式，對某些患者應進行緩慢的劑量調整，調整的間隔時間一般不少于一周；調整時，推薦增減劑量幅度以1～2mg的小劑量進行。利培酮的最大有效劑量范圍為每日4～8mg，但一日二次，每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外系癥狀和其他副作用有關，因此一般不推薦使用。由于對劑量大于每日16mg的安全性尚未評價，因此每日用藥劑量不應超過16mg。在需要加強鎮靜作用時，可加用苯二氮 類藥物。 老年人：建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg。根據個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1～2mg。劑量調整間隔應不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。在獲得更多經驗前，老年人應慎用利培酮。腎病和肝病患者：建議起始劑量為一日二次，一次0.5mg。根據個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1～2mg。劑量調整間隔應不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。這些患者的臨床應用經驗有限，用藥應慎重 。

1、與服用本品有關的常見不良反應：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。2、較少見的不良反應：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、惡心、嘔吐、消化不良、腹痛、視物模糊、陰莖勃起異常、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。3、可能引起錐體外系癥狀：如肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合證的藥物可消除。4、偶爾會出現（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓癥狀。5、會出現體重增加、水腫和肝藥酶水平升高的現象。6、在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發作，包括死亡事件的發生率顯著高于安慰劑。因此具有癡呆相關精神癥狀的老年患者在使用本品時可能有腦血管不良事件發生的風險增大，應慎用。7、偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分秘失調（SIADH)引發水中毒。8、會引起血漿中催乳素濃度增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性乳房、月經不調、閉經。9、偶爾引起遲發性運動障礙、惡性綜合證、體溫失調以及癲癇發作。10、有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報道。罕見高血糖及糖尿病患者病情加重的報告。

1、心血管疾病的病人（如心衰、心肌硬列、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量。2、由于本品具有a受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生（體位性）低血壓，此時則應考慮減量。3、同其他具有多巴胺受體拮抗作用的藥物相似，可引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗 精神病藥物。4、已有報道指出，服用經典的抗精神病藥物會出現惡性綜合證，其特征為高熱、顫抖、意識改變和肌酸磷酸酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。5、患有帕金森氏綜合證的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。6、經典的抗精神病藥物會降低癲癇的發作閥值，故患有癲癇的病人應慎用本品。7、服用本品的患者應避免進食過多，以免發胖。8、鑒于本品對中樞神經系統的作用，與其它作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。9、本品對需要警覺性的活動有影響。因此在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應駕駛汽車或操作機器。10、在老處癡呆患者（平均85歲，范圍73-97歲）參加安慰劑對照的臨床研究中，發現利培酮組腦血管病不良事件的發生率比較高。