舍曲林片每日一次口服給藥，早或晚服用均可。可與食物同時(shí)服用，也可單獨(dú)服用。
成人劑量：
初始治療：每日服用舍曲林1片（50mg）。
劑量調(diào)整：對(duì)于每日服用1片（50mg）療效不佳而對(duì)藥物耐受性較好的患者可增加劑量，因舍曲林的消除半衰期為24小時(shí)，調(diào)整劑量的時(shí)間間隔不應(yīng)短于1周。最大劑量為4片（200mg）/日。
服藥七日內(nèi)可見(jiàn)療效。完全起效則需要更長(zhǎng)的時(shí)間，強(qiáng)迫癥的治療尤其如此。
維持治療：長(zhǎng)期用藥應(yīng)根據(jù)療效調(diào)整劑量，并維持最低有效治療劑量。
兒童人群的劑量（兒童和青少年）：
強(qiáng)迫癥 - 在兒童中（6-12歲），本品起始劑量應(yīng)為25 mg，每日一次；在青少年中（13-17歲），本品起始劑量應(yīng)為50 mg，每日一次。
盡管尚未確立治療強(qiáng)迫癥的量效關(guān)系，但臨床試驗(yàn)證明，患者可以在25-200 mg/日范圍內(nèi)給藥，可有效治療兒童強(qiáng)迫癥患者（6-17 歲）。若本品25 或50 mg/日的療效欠佳，增加劑量（最高為200 mg/日）可能使患者獲益。兒童強(qiáng)迫癥患者的體重通常低于成人，給藥前應(yīng)考慮此點(diǎn)，以避免過(guò)量給藥。舍曲林的清除半衰期為24 小時(shí)，劑量調(diào)整間隔不應(yīng)短于1 周。

雖然不能確定所有事件均是由舍曲林引起的，但我們?nèi)匀粓?bào)告了從臨床試驗(yàn)期間及產(chǎn)品上市后的報(bào)告中所收集到的所有不良事件。
在強(qiáng)迫癥患者的雙盲，安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)與在抑郁癥患者的臨床試驗(yàn)中觀察到的相似。
不良反應(yīng)列表
器官系統(tǒng)分類
血液與淋巴系統(tǒng)異常
罕見(jiàn)（≥1/10000 to ＜1/1000）：中性粒細(xì)胞缺乏*$
免疫系統(tǒng)
少見(jiàn)（≥1/1000 to ＜1/100）：超敏*
罕見(jiàn)（≥1/10000 to ＜1/1000）：過(guò)敏樣反應(yīng)*$
內(nèi)分泌異常
少見(jiàn)（≥1/1000 to ＜1/100）：甲狀腺功能減退*
罕見(jiàn)（≥1/10000 to ＜1/1000）：抗利尿激素分泌不當(dāng)*$，高泌乳素血脂*$
代謝及營(yíng)養(yǎng)異常
常見(jiàn)（≥1/100 to ＜1/10）：食欲降低，食欲增加*
罕見(jiàn)（≥1/10000 to ＜1/1000）：糖尿病*，低鈉血癥*$，低血糖*，高血糖*$
精神異常
非常常見(jiàn)（≥1/10）：失眠
常見(jiàn)（≥1/100 to ＜1/10）：抑郁癥狀*，性欲減退*，激越*，焦慮*
少見(jiàn)（≥1/1000 to ＜1/100）：幻覺(jué)*，攻擊*，欣快*，意識(shí)模糊狀態(tài)*，夜磨牙癥*
罕見(jiàn)（≥1/10000 to ＜1/1000）：精神病性障礙*$，噩夢(mèng)*$
神經(jīng)系統(tǒng)異常
非常常見(jiàn)（≥1/10）：嗜睡，頭暈，頭痛*
常見(jiàn)（≥1/100 to ＜1/10）：感覺(jué)倒錯(cuò)*，肌張力增高*，震顫，肌肉不自主收縮*
少見(jiàn)（≥1/1000 to ＜1/100）：昏迷*，驚厥，昏厥*，錐體外系癥狀*，運(yùn)動(dòng)過(guò)多*，靜坐不能*，偏頭痛*，感覺(jué)減退*
罕見(jiàn)（≥1/10000 to ＜1/1000）：5-羥色胺綜合征*$，肌張力障礙*$
眼部異常
常見(jiàn)（≥1/100 to ＜1/10）：視覺(jué)損害*
少見(jiàn)（≥1/1000 to ＜1/100）：瞳孔變大*，眶周水腫*
耳及迷路異常
常見(jiàn)（≥1/100 to ＜1/10）：耳鳴*
心臟異常
常見(jiàn)（≥1/100 to ＜1/10）：心悸*
少見(jiàn)（≥1/1000 to ＜1/100）：心動(dòng)過(guò)速*
罕見(jiàn)（≥1/10000 to ＜1/1000）：尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速*$
血管異常
常見(jiàn)（≥1/100 to ＜1/10）：潮熱*
少見(jiàn)（≥1/1000 to ＜1/100）：出血*，高血壓*
罕見(jiàn)（≥1/10000 to ＜1/1000）：腦血管痙攣*$（包括可逆性腦血管收拾綜合征和call-fleming綜合征）
呼吸、胸及縱隔異常
常見(jiàn)（≥1/100 to ＜1/10）：打哈欠*
少見(jiàn)（≥1/1000 to ＜1/100）：支氣管痙攣*，鼻衄*
胃腸道異常
非常常見(jiàn)（≥1/10）：腹瀉，口干，惡心
常見(jiàn)（≥1/100 to ＜1/10）：嘔吐*，腹痛*，便秘*，消化不良
少見(jiàn)（≥1/1000 to ＜1/100）：胃腸出血*
罕見(jiàn)（≥1/10000 to ＜1/1000）：胰腺炎*$
肝膽系統(tǒng)異常
罕見(jiàn)（≥1/10000 to ＜1/1000）：肝臟損傷*$
皮膚及皮下組織異常
常見(jiàn)（≥1/100 to ＜1/10）：皮疹*，多汗
少見(jiàn)（≥1/1000 to ＜1/100）：蕁麻疹*，紫癜*，瘙癢*，脫發(fā)*
罕見(jiàn)（≥1/10000 to ＜1/1000）：中毒性表皮壞死松解*$，Stevens-Johnson綜合征*$，血管性水腫*$，剝脫性皮疹*，關(guān)敏感，皮膚反應(yīng)*$
肌肉骨骼及結(jié)締組織和骨異常
常見(jiàn)（≥1/100 to ＜1/10）：關(guān)節(jié)痛*
少見(jiàn)（≥1/1000 to ＜1/100）：肌肉痙攣*
腎臟及泌尿系統(tǒng)異常
少見(jiàn)（≥1/1000 to ＜1/100）：尿潴留*，尿失禁*
罕見(jiàn)（≥1/10000 to ＜1/1000）：血尿*，遺尿*$
生殖系統(tǒng)及乳腺異常
非常常見(jiàn)（≥1/10）：射精障礙
常見(jiàn)（≥1/100 to ＜1/10）：性功能障礙，月經(jīng)不規(guī)律*
罕見(jiàn)（≥1/10000 to ＜1/1000）：陰莖異常勃起*，溢乳*，男性乳腺發(fā)育*$
全身及給藥部位異常
非常常見(jiàn)（≥1/10）：疲勞*
常見(jiàn)（≥1/100 to ＜1/10）：胸痛*，不適*
少見(jiàn)（≥1/1000 to ＜1/100）：步態(tài)異常*，面部水腫*，外周性水腫*，發(fā)熱*，乏力*
罕見(jiàn)（≥1/10000 to ＜1/1000）：藥物戒斷綜合癥*$
檢查
少見(jiàn)（≥1/1000 to ＜1/100）：丙氨酸轉(zhuǎn)肝酶升高*，天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶升高*，體重增加*，體重減輕*，實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果異常*
罕見(jiàn)（≥1/10000 to ＜1/1000）：心電圖QT延長(zhǎng)*$，血小板功能檢查異常*$，血膽固醇增高*
外傷，中毒及操作性并發(fā)癥
罕見(jiàn)（≥1/10000 to ＜1/1000）：骨折*
*-在上市后識(shí)別的不良反應(yīng)
$-用“3/h”規(guī)則估計(jì)的不良反應(yīng)頻率

警告：
臨床癥狀的惡化和自殺風(fēng)險(xiǎn)
對(duì)所有接受舍曲林治療的患者，尤其是那些高危患者，應(yīng)該進(jìn)行適當(dāng)?shù)谋O(jiān)測(cè)，密切觀察其是否出現(xiàn)臨床癥狀惡化和有無(wú)自殺傾向。應(yīng)鼓勵(lì)患者、家屬以及看護(hù)者對(duì)監(jiān)測(cè)患者任何臨床癥狀惡化、自殺行為或意念、以及行為異常變化的必要性保持警惕，特別是在最初治療時(shí)、或者在任何劑量或給藥方案改變期間。必須考慮患者存在自殺企圖的風(fēng)險(xiǎn)，特別是抑郁癥患者，應(yīng)該提供最小給藥劑量、配合良好的病人管理，以減少用藥過(guò)量的風(fēng)險(xiǎn)。
患有抑郁癥的成年和兒童患者，無(wú)論是否服用抗抑郁藥物，他們的抑郁癥都有可能惡化，并有可能出現(xiàn)自殺意念和自殺行為以及行為異常變化，這種風(fēng)險(xiǎn)一直會(huì)持續(xù)到病情發(fā)生明顯緩解時(shí)為止。已知抑郁和某些精神障礙與自殺風(fēng)險(xiǎn)有關(guān)，并且這些精神障礙本身為自殺的最強(qiáng)的預(yù)兆。然而，長(zhǎng)期以來(lái)一直有這些的擔(dān)憂：在某些患者治療早期，抗抑郁藥物可能對(duì)誘導(dǎo)抑郁癥狀惡化、以及產(chǎn)生自殺意念、行為中起著作用。抗抑郁藥物(包括SSRIs 和其他)短期安慰劑對(duì)照研究匯總分析顯示，在患有抑郁癥(MMD)和其他精神障礙的兒童、青少年和青年（18-24 歲）中，與安慰劑相比，抗抑郁藥物增加了產(chǎn)生自殺想法和實(shí)施自殺行為（自殺意念、行為）的風(fēng)險(xiǎn)；在短期的臨床試驗(yàn)沒(méi)有顯示，在年齡大于24 歲的成年人中，與安慰劑相比，使用抗抑郁藥物會(huì)增加自殺意念、行為的風(fēng)險(xiǎn)；在年齡65 歲及以上的成年人中，使用抗抑郁藥物后，自殺意念、行為的風(fēng)險(xiǎn)有所降低。
在患有抑郁癥、強(qiáng)迫癥（OCD）或其他精神障礙的兒童和青少年中進(jìn)行的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)（共計(jì)24 項(xiàng)短期臨床試驗(yàn)，9 種抗抑郁藥物，包括4400 例患者）和在患有抑郁癥或其他精神障礙的成年患者中進(jìn)行的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)（共計(jì)295 項(xiàng)短期臨床試驗(yàn)（中位持續(xù)時(shí)間為2 個(gè)月），11種抗抑郁藥物，愈77000 例患者]，各種藥物引起的自殺意念、行為的風(fēng)險(xiǎn)有很大的差異，但是大部分的藥物研究顯現(xiàn)較年輕患者自殺風(fēng)險(xiǎn)增加的趨勢(shì)。在各個(gè)不同的適應(yīng)癥中，自殺意念、行為的絕對(duì)風(fēng)險(xiǎn)不同，在抑郁癥中的絕對(duì)風(fēng)險(xiǎn)最高。雖然在各個(gè)適應(yīng)癥中的絕對(duì)風(fēng)險(xiǎn)有所不同（藥物和安慰劑相比），但是，在不同適應(yīng)癥的年齡層中風(fēng)險(xiǎn)相對(duì)穩(wěn)定。表1 提供了風(fēng)險(xiǎn)差異（每1000 名患者中藥物和安慰劑治療產(chǎn)生的自殺意念、行為風(fēng)險(xiǎn)差異的例數(shù)）。
表1
年齡范圍 每1000名患者中藥物和安慰劑治療產(chǎn)生的自殺意念、行為風(fēng)險(xiǎn)差異的例數(shù)
藥物原味雞相比增加的例數(shù)
＜18 增加14例
18-24 增加5例
藥物與安慰劑相比減少的例數(shù)
25-64 減少1例
≥65 減少6例
在兒童臨床試驗(yàn)中沒(méi)有自殺事件發(fā)生。在成人臨床試驗(yàn)中有自殺事件的發(fā)生，但是發(fā)生的數(shù)量不足以對(duì)藥物在自殺中的影響做出結(jié)論。
自殺意念、行為的風(fēng)險(xiǎn)在長(zhǎng)期用藥過(guò)程中（如幾個(gè)月后）是否會(huì)延續(xù)尚不可知。但是，從在成年抑郁癥患者中進(jìn)行的安慰劑對(duì)照的維持治療臨床試驗(yàn)的證據(jù)充分顯示，使用抗抑郁藥物可以延緩抑郁癥的復(fù)發(fā)。
無(wú)論治療哪種適應(yīng)癥，對(duì)接受抗抑郁藥物治療的所有患者，都應(yīng)當(dāng)適當(dāng)監(jiān)查和密切觀察其臨床癥狀惡化、自殺傾向以及行為變化異常情況，尤其在藥物最初治療的數(shù)月內(nèi)，以及增加或減少劑量的時(shí)候。
用抗抑郁藥物治療患有抑郁癥、其他精神病性或非精神病性障礙的成年和兒童患者時(shí)，可以出現(xiàn)以下癥狀：焦慮、激越、驚恐發(fā)作、失眠、易怒、敵意、攻擊性、沖動(dòng)、靜坐不能（精神運(yùn)動(dòng)性不安）以及輕癥躁狂和躁狂。雖然尚未建立這些癥狀的出現(xiàn)與抑郁癥的惡化和/或自殺沖動(dòng)的產(chǎn)生之間的因果關(guān)系，但注意到了這些癥狀的出現(xiàn)可能是產(chǎn)生自殺傾向的先兆。
當(dāng)患者的抑郁癥狀持續(xù)惡化，出現(xiàn)自殺傾向，或出現(xiàn)可能是抑郁癥狀惡化或自殺傾向的先兆癥狀時(shí)，應(yīng)當(dāng)仔細(xì)考慮包括可能中止藥物治療在內(nèi)的治療方案調(diào)整。如果這些癥狀是嚴(yán)重的、突發(fā)的、或與患者當(dāng)前癥狀不符合時(shí)更應(yīng)如此。
如果決定中止治療，劑量應(yīng)當(dāng)盡快遞減，但需意識(shí)到突然停藥可能會(huì)引起某些癥狀（參見(jiàn)停止舍曲林治療中的風(fēng)險(xiǎn)描述）。
用抗抑郁藥治療患有抑郁癥或其他精神病性或非精神病性障礙的兒童患者時(shí)，應(yīng)當(dāng)提醒家屬以及看護(hù)者有必要監(jiān)查患者是否出現(xiàn)激動(dòng)、易怒、行為異常變化、其他以上提及的癥狀以及出現(xiàn)自殺傾向的情況，一旦出現(xiàn)，立即向醫(yī)療衛(wèi)生專業(yè)人士匯報(bào)這些癥狀。家屬以及看護(hù)者應(yīng)當(dāng)每日對(duì)患者進(jìn)行以上監(jiān)查。使用舍曲林時(shí)，處方應(yīng)當(dāng)從最小劑量開(kāi)始，并配合良好的患者管理，以減少過(guò)量用藥的危險(xiǎn)。
雙相情感障礙患者的篩查：
抑郁發(fā)作可能是雙向情感障礙的初期表現(xiàn)。一般認(rèn)為（雖然未通過(guò)對(duì)照試驗(yàn)明確），單用抗抑郁藥物治療這類發(fā)作可能增加具有雙相情感障礙危險(xiǎn)患者的混合型/躁狂發(fā)作的可能性。尚不明確以上提及的癥狀是否意味著可能出現(xiàn)這種轉(zhuǎn)變。然而，在用抗抑郁藥物開(kāi)始治療之前，應(yīng)當(dāng)對(duì)有抑郁癥狀的患者進(jìn)行充分的篩查，以確定它們是否具有雙相情感障礙的危險(xiǎn)；該篩查應(yīng)當(dāng)包括自殺家族史，雙相情感障礙和抑郁癥家族史在內(nèi)的詳細(xì)精神病史。應(yīng)當(dāng)注意舍曲林未經(jīng)批準(zhǔn)用于治療雙相情感障礙的抑郁發(fā)作。
與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)潛在的相互作用:
已有左洛復(fù)（鹽酸舍曲林，選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑）與單胺氧化酶抑制劑（MAOI）合用發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)、有時(shí)甚至是致命不良反應(yīng)的病例報(bào)告。MAOI 包括選擇性單胺氧化酶抑制劑，司來(lái)吉蘭；可逆的單胺氧化酶抑制劑，嗎氯貝胺；單胺氧化酶抑制劑藥物，如利奈唑胺（一種抗生素，為可逆的非選擇性MAOI）和亞甲藍(lán)。這些不良反應(yīng)包括高熱、強(qiáng)直、肌痙攣和生命體征不穩(wěn)定、精神狀態(tài)的改變（包括極度的激越，逐漸進(jìn)展為譫妄和昏迷）。在最近停用SSRI 治療并開(kāi)始給予MAOI 治療的患者中也有出現(xiàn)上述反應(yīng)的報(bào)道。有些患者的表現(xiàn)類似于精神抑制藥惡性綜合征。此外，有限的SSRIs 和MAOIs 聯(lián)合用藥的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)提示，這些藥物在升高血壓、誘發(fā)興奮性行為方面可能具有協(xié)同作用。因此，應(yīng)用MAOI 治療的患者或停止MAOI 治療14 天內(nèi)的患者不能應(yīng)用舍曲林。同樣，在開(kāi)始給予MAOI 治療前，至少停用舍曲林14 天。
5-羥色胺綜合征樣反應(yīng)：
有報(bào)告顯示，在單獨(dú)應(yīng)用SNRIs 和 SSRIs,包括舍曲林，特別是在與5-羥色胺能藥物（包括曲普坦類藥物和芬太尼）、損害5-羥色胺代謝的藥物（包括MAOIs）、安定藥或其他多巴胺拮抗劑合用時(shí)，可出現(xiàn)潛在危及生命的5-羥色胺綜合征或精神抑制藥惡性綜合征（NMS）樣反應(yīng)。5-羥色胺綜合征可能包括精神狀態(tài)的改變（例如，激動(dòng)、幻覺(jué)、昏迷）、自主神經(jīng)系統(tǒng)紊亂（例如，心動(dòng)過(guò)速、血壓變化、過(guò)高熱）、神經(jīng)肌肉系統(tǒng)失調(diào)（例如，反射亢進(jìn)、動(dòng)作失調(diào)）和/或胃腸道癥狀（例如，惡心、嘔吐、腹瀉）。最嚴(yán)重的5-羥色胺綜合征與精神抑制藥惡性綜合征的表現(xiàn)相似，包括高熱、肌肉強(qiáng)直、自主神經(jīng)不穩(wěn)定可能伴有生命體征的快速波動(dòng)，以及精神狀態(tài)的改變。應(yīng)對(duì)5-羥色胺綜合征或精神抑制藥惡性綜合征樣體征和癥狀進(jìn)行監(jiān)測(cè)。
應(yīng)注意并盡量避免左洛復(fù)與其他能夠增強(qiáng)5-羥色胺神經(jīng)傳導(dǎo)的藥物合用，因?yàn)樽舐鍙?fù)與這些藥物可能存在藥效學(xué)相互作用，如：色氨酸、芬氟拉明、芬太尼、5-HT激動(dòng)劑或圣約翰草 (貫葉連翹)。
禁止舍曲林與MAOIs 合用治療抑郁癥（見(jiàn)[禁忌]和[注意事項(xiàng)]]-警告，與單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）潛在的相互作用）。
如果臨床上有合理需要，要聯(lián)合使用舍曲林和5-羥色胺受體激動(dòng)劑（曲普坦），建議密切觀察患者情況，尤其在治療初期和增加劑量時(shí)（見(jiàn)[藥物相互作用]）。
不推薦合并使用舍曲林和5-羥色胺前體物質(zhì)（如：色胺酸）。舍曲林與任何5-羥色胺能或抗多巴胺能藥物，包括安定藥合用時(shí)，如果出現(xiàn)上述任何事件必須立即停藥，并開(kāi)始對(duì)癥支持治療。
閉角型青光眼
對(duì)于解剖結(jié)構(gòu)中房角狹窄的、未進(jìn)行明確的虹膜切除術(shù)的患者，使用多種抗抑郁藥物（包括左洛復(fù)）后出現(xiàn)的瞳孔擴(kuò)大可能會(huì)引起房角關(guān)閉所致的青光眼發(fā)作。
QTc 延長(zhǎng)/尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速 (TdP)
在舍曲林上市后使用過(guò)程中，已有 QTc 延長(zhǎng)/尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速 (TdP) 的病例報(bào)告。大部分報(bào)告發(fā)生在存在其它 QTc 延長(zhǎng)/TdP 危險(xiǎn)因素的患者中。因此對(duì)存在 QTc 延長(zhǎng)危險(xiǎn)因素的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用舍曲林。
糖尿病/血糖控制欠佳
已有接受 SSRIs（包括左洛復(fù)）治療的患者新發(fā)糖尿病的病例報(bào)告。也有報(bào)告伴/不伴糖尿病病史的患者出現(xiàn)血糖控制欠佳，包括高血糖和低血糖。因此應(yīng)監(jiān)測(cè)患者是否出現(xiàn)血糖波動(dòng)的癥狀和體征。應(yīng)密切監(jiān)測(cè)糖尿病患者的血糖，因其可能需要調(diào)整胰島素和/或口服降糖藥的劑量。
實(shí)驗(yàn)室檢查
有報(bào)告顯示患者服用舍曲林后尿免疫測(cè)定篩查實(shí)驗(yàn)出現(xiàn)苯二氮卓類藥物假陽(yáng)性的結(jié)果。這是由于該篩查實(shí)驗(yàn)缺乏特異性。停用舍曲林后數(shù)天內(nèi)可能出現(xiàn)假陽(yáng)性結(jié)果。氣相色譜法/質(zhì)譜分析法等驗(yàn)證性檢查可區(qū)分苯二氮卓類藥物和舍曲林。
從選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）、抗抑郁藥物或治療強(qiáng)迫藥物轉(zhuǎn)換為舍曲林治療
從其他SSRIs、抗抑郁藥物或治療強(qiáng)迫藥物轉(zhuǎn)換為舍曲林治療的最佳時(shí)機(jī)，這方面的對(duì)照研究經(jīng)驗(yàn)有限。換藥治療時(shí)應(yīng)小心并進(jìn)行慎重的醫(yī)學(xué)評(píng)價(jià)，特別是由長(zhǎng)效藥物如氟西汀轉(zhuǎn)換為舍曲林治療時(shí)。由一種選擇性5-羥色胺再攝取劑轉(zhuǎn)換為另一種同類的清洗期尚未確定。
一般注意事項(xiàng)
1．引起躁狂/輕躁狂 – 在上市前的試驗(yàn)中，接受舍曲林治療的病人約0.4％出現(xiàn)輕躁狂或躁狂。應(yīng)用其他已上市的抗抑郁藥物或治療強(qiáng)迫癥藥物治療情感性障礙時(shí)，也有報(bào)道少數(shù)病人出現(xiàn)躁狂或輕躁狂。
2．體重下降 – 一些患者應(yīng)用本品時(shí)，可能出現(xiàn)顯著體重下降。但平均而言，在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，與安慰劑比較，應(yīng)用舍曲林后僅出現(xiàn)輕微的1 或2 磅的體重下降。罕見(jiàn)患者因體重下降而停藥。
3．癇性發(fā)作 – 抗抑郁藥物和治療強(qiáng)迫癥藥物有誘發(fā)癇性發(fā)作的潛在危險(xiǎn)。本品尚未在癲癇患者中進(jìn)行評(píng)估所以應(yīng)避免將舍曲林用于不穩(wěn)定癲癇患者；對(duì)于已控制的癲癇患者，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)。本品上市前臨床試驗(yàn)中排除了這些患者。應(yīng)用本品治療約3000 例的抑郁癥患者中，未發(fā)現(xiàn)癇性發(fā)作者。然而，在約1800 名（有220 名患者<18 歲）接受舍曲林治療的強(qiáng)迫癥患者中，有4 人（約0.2％）出現(xiàn)癇性發(fā)作，其中3 例患者為青少年，2 例患有癲癇，1 例患者有癲癇家族史，所有這4 例患者都沒(méi)有接受抗驚厥藥物治療。因此，癲癇患者應(yīng)慎用舍曲林。
4．停用舍曲林治療
舍曲林和其它 SSRIs 和SNRIs（5-羥色胺及去甲腎上腺素再攝取抑制劑）上市后，有停藥時(shí)發(fā)生不良事件的自發(fā)性報(bào)告，尤其是在突然停藥時(shí)，包括下列癥狀：情緒煩躁、易激惹、激越、頭暈、感覺(jué)障礙[如感覺(jué)異常（如電擊樣感覺(jué)）]、焦慮、意識(shí)模糊、頭痛、昏睡、情緒不穩(wěn)定、失眠和輕躁狂。盡管這些事件一般為自限性，但曾有嚴(yán)重停藥癥狀的報(bào)告。
當(dāng)停用本品時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)這些癥狀。如果可能，推薦逐漸減量而非突然停藥。若減量或停藥后出現(xiàn)無(wú)法耐受的癥狀，可考慮恢復(fù)先前的劑量。隨后，醫(yī)生可以繼續(xù)減量，但應(yīng)采用更慢的減量速度(見(jiàn)用法用量)。
5．異常出血
SSRIs（包括舍曲林）和SNRIs 可能增加出血事件的風(fēng)險(xiǎn)。如果合用非典型的抗精神病藥和吩噻嗪類藥物、大部分三環(huán)類抗抑郁藥物、阿司匹林、非甾體類抗炎藥（NSAIDs）、華法林和其它抗凝藥可能會(huì)增加該風(fēng)險(xiǎn)。病例報(bào)告和流行病學(xué)試驗(yàn)（病例對(duì)照和隊(duì)列設(shè)計(jì)）顯示，服用影響5-羥色胺再攝取的藥物后可出現(xiàn)胃腸道出血事件。與使用SSRIs和SNRIs 有關(guān)的出血事件包括瘀斑、血腫、鼻衄、瘀點(diǎn)，以及可危及生命的出血。
應(yīng)警告患者，舍曲林與NSAIDs、阿司匹林或其它可影響凝血的藥物合用存在出血風(fēng)險(xiǎn)。
6．微弱的促尿酸排泄作用 – 應(yīng)用本品后可出現(xiàn)血清尿酸下降（平均約下降7％）。該微弱的促尿酸排泄作用的臨床意義未知。
7．有伴發(fā)疾病患者的應(yīng)用 – 本品在伴發(fā)某種全身性疾病的患者中的臨床應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)有限。患有影響代謝或血液動(dòng)力學(xué)疾病或狀況的患者，應(yīng)慎用本品。
本品上市前臨床試驗(yàn)排除了近期出現(xiàn)心肌梗死或不穩(wěn)定性心臟疾病的患者。但在雙盲臨床試驗(yàn)中，對(duì)服用本品的774 例患者進(jìn)行了心電圖（ECG）評(píng)估，顯示應(yīng)用本品不伴顯著ECG 異常。
上市后一項(xiàng)安慰劑對(duì)照靈活劑量（舍曲林劑量范圍50～200 mg/日，平均劑量89 mg/日）試驗(yàn)，對(duì)372 例符合DSM-IV 抑郁癥診斷標(biāo)準(zhǔn)的患者進(jìn)行了隨機(jī)分組，這些患者近期因心肌梗死（MI）或不穩(wěn)定性心絞痛而住院。除其它排除標(biāo)準(zhǔn)外，該試驗(yàn)還排除了下列患者：未控制的高血壓、需要心臟手術(shù)、過(guò)去3 個(gè)月內(nèi)接受過(guò)冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)（CABG）、重度或有癥狀的心動(dòng)過(guò)緩、非動(dòng)脈粥樣硬化性心絞痛、具有臨床意義的腎功能損害（肌酐> 2.5 mg/dl），和具有臨床意義的肝功能障礙。患者在急性恢復(fù)期（MI 后30 天內(nèi)，或不穩(wěn)定性心絞痛住院后）即開(kāi)始應(yīng)用本品。第16 周時(shí)與安慰劑比較，在下列終點(diǎn)的差異無(wú)顯著性：左心室射血分?jǐn)?shù)、所有心血管事件（心絞痛、胸痛、水腫、心悸、暈厥、體位性頭暈、充血性心力衰竭（CHF）、MI、心動(dòng)過(guò)速、心動(dòng)過(guò)緩和血壓變化）和涉及死亡或需要住院的嚴(yán)重心血管事件（MI、CHF、中風(fēng)或心絞痛）。
肝功能損害患者：舍曲林在肝臟充分代謝。在慢性輕度肝功能損傷的患者中，舍曲林的清除率降低，導(dǎo)致AUC 和Cmax 升高、清除半衰期延長(zhǎng)。舍曲林對(duì)中、重度肝功能損傷患者的影響尚未評(píng)估。伴發(fā)肝臟疾病的患者須慎用舍曲林。若肝功能損傷患者服用本品，應(yīng)減低服藥劑量或給藥頻率（見(jiàn)注意事項(xiàng)和用法用量）。
腎功能損害患者：舍曲林代謝充分，只有少量本品以原型從尿中排出。1 項(xiàng)臨床試驗(yàn)比較了健康志愿者和輕至重度（需要血液透析治療）腎功能損傷患者，顯示腎臟疾病不影響舍曲林的藥代動(dòng)力學(xué)和蛋白結(jié)合作用。基于該藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果，腎功能損傷患者無(wú)需調(diào)整劑量（見(jiàn)臨床藥理學(xué)）。
8．對(duì)認(rèn)知和運(yùn)動(dòng)功能的影響 - 對(duì)照試驗(yàn)中，本品無(wú)鎮(zhèn)靜作用，亦不影響精神運(yùn)動(dòng)功能。雖然實(shí)驗(yàn)室數(shù)據(jù)顯示舍曲林對(duì)正常受試者的復(fù)雜精神運(yùn)動(dòng)性活動(dòng)無(wú)損傷。但作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物可能會(huì)對(duì)某些個(gè)體產(chǎn)生不利影響。因此應(yīng)告知患者，在了解如何使用舍曲林之前，應(yīng)謹(jǐn)慎從事需要保持警覺(jué)的活動(dòng)，如駕車或操作機(jī)械。
9．低鈉血癥
在應(yīng)用SSRIs（包括舍曲林）或SNRIs（5-羥色胺及去甲腎上腺素再攝取抑制劑）治療時(shí)可能出現(xiàn)低鈉血癥。在許多病例中，低鈉血癥是抗利尿激素分泌過(guò)多綜合征（SIADH）的結(jié)果。已有血清鈉離子水平低于110mmol/L 的病例報(bào)道。老年患者、服用利尿劑的患者或其它原因血容量減低的患者在應(yīng)用SSRIs 及SNRIs 時(shí)發(fā)生低鈉血癥的風(fēng)險(xiǎn)可能更大（見(jiàn)[老年用藥]）。出現(xiàn)有癥狀的低鈉血癥后應(yīng)考慮停用舍曲林并采取相應(yīng)的治療措施。
低鈉血癥的癥狀和體征包括：頭痛、注意力集中困難、記憶力損傷、意識(shí)模糊，無(wú)力和平衡障礙（可能導(dǎo)致摔倒）。更嚴(yán)重和/或急性的低鈉血癥的癥狀及體征包括幻覺(jué)、暈厥、癇性發(fā)作、昏迷、呼吸停止及死亡。
10．血小板功能 - 服用本品患者中，罕見(jiàn)血小板功能改變和/或?qū)嶒?yàn)室檢查異常結(jié)果的報(bào)告。盡管曾有幾例服用本品后出現(xiàn)異常出血或紫癜的報(bào)告，但不清楚是否由本品所致。
11．藥物濫用和依賴
軀體和心理依賴： 一項(xiàng)隨機(jī)雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)比較了舍曲林、阿普唑侖和d-安非他明引起的濫用傾向。本品未產(chǎn)生提示濫用可能的陽(yáng)性主觀效應(yīng)，如欣快和喜歡服用藥物，而這些癥狀均可見(jiàn)于其它兩種藥物。本品上市前臨床經(jīng)驗(yàn)中，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)任何停藥綜合征傾向，也沒(méi)有發(fā)現(xiàn)覓藥行為。本品動(dòng)物試驗(yàn)中，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)潛在的刺激物或巴比妥樣（鎮(zhèn)靜劑）濫用。不過(guò)，如同所有其它CNS 活性藥物，醫(yī)生應(yīng)仔細(xì)對(duì)患者進(jìn)行藥物濫用史評(píng)估，并對(duì)此類患者進(jìn)行嚴(yán)格隨訪，觀察他們是否有舍曲林的誤用或?yàn)E用跡象（如耐受形成、劑量提高、覓藥行為）。
12. 骨折
流行病學(xué)研究顯示應(yīng)用五羥色胺再攝取抑制劑（SRIs）包括舍曲林治療的患者骨折風(fēng)險(xiǎn)增加。但導(dǎo)致骨折風(fēng)險(xiǎn)的作用機(jī)制尚不明確。
13. 兒童和青少年用藥
現(xiàn)僅有有限的臨床證據(jù)是關(guān)于兒童和青少年的長(zhǎng)期安全性數(shù)據(jù)，包括對(duì)生長(zhǎng)、性成熟、認(rèn)知和行為發(fā)育的影響。對(duì)于長(zhǎng)期治療的兒童患者，醫(yī)生須觀察其生長(zhǎng)發(fā)育異常。
14. 應(yīng)告知患者，左洛復(fù)可能導(dǎo)致輕度的瞳孔擴(kuò)大，而在敏感個(gè)體中，可能會(huì)引起閉角型青光眼發(fā)作。現(xiàn)有青光眼大多為開(kāi)角型青光眼，因?yàn)殚]角型青光眼在確診后可以通過(guò)虹膜切除術(shù)治療。開(kāi)角型青光眼并非閉角型青光眼的風(fēng)險(xiǎn)因素。患者可能希望進(jìn)行檢查，以確定自己是否是高危的閉角型青光眼，若是則采用預(yù)防措施（例如虹膜切除術(shù)） 。

只有當(dāng)妊娠期婦女服藥的益處明顯大于藥物對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，方可服用本品。
妊娠-非致畸性影響 - 在妊娠晚期暴露于舍曲林和其它SSRIs 或SNRIs 后，新生兒可出現(xiàn)并發(fā)癥，并因此而需要延長(zhǎng)住院、呼吸支持及管飼。這些發(fā)現(xiàn)基于上市后報(bào)告。這些并發(fā)癥可在分娩后立即出現(xiàn)。報(bào)告的臨床表現(xiàn)包括呼吸困難、發(fā)紺、呼吸暫停、癇性發(fā)作、體溫不穩(wěn)定、喂食困難、嘔吐、低血糖、肌張力減低、肌張力增加、腱反射亢進(jìn)、震顫、神經(jīng)過(guò)敏、易激惹和持續(xù)哭鬧。這些特點(diǎn)可能與SSRIs 和SNRIs 的直接毒性一致，或可能與停藥綜合征一致。應(yīng)注意在一些病例中，臨床表現(xiàn)與5-羥色胺綜合征一致（見(jiàn)警告）。
嬰兒在妊娠后期暴露于SSRIs，可能會(huì)增加新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓（PPHN）風(fēng)險(xiǎn)。在整體人群中，每1,000 例活產(chǎn)嬰兒中會(huì)有1-2 例PPHN，并可伴發(fā)顯著的新生兒發(fā)病率和死亡率。一項(xiàng)回顧性病例對(duì)照研究，入組了377 例嬰兒出生時(shí)患有PPHN 的女性，和836 例嬰兒出生時(shí)健康的女性。與妊娠期沒(méi)有暴露于抗抑郁藥的嬰兒相比，妊娠第20 周后暴露于SSRIs 的嬰兒發(fā)生PPHN 的風(fēng)險(xiǎn)約升高6 倍。目前尚無(wú)妊娠期暴露于SSRIs 后出現(xiàn)PPHN 風(fēng)險(xiǎn)的確鑿證據(jù)；這是第1 個(gè)研究了該潛在風(fēng)險(xiǎn)的試驗(yàn)。該試驗(yàn)服用單一SSRI 的病例尚不足，故無(wú)法確定是否所有SSRIs 均可造成類似程度的PPHN 風(fēng)險(xiǎn)。對(duì)1997-2005 年在瑞典出生的831324 例嬰兒進(jìn)行的一項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn)：根據(jù)報(bào)告，母親在‘妊娠早期’服用SSRIs，嬰兒出現(xiàn)PPHN 的風(fēng)險(xiǎn)比為2.4 (95％ CI 1.2-4.3)（CI：可信區(qū)間）；根據(jù)‘妊娠早期’服用SSRIs 母親的報(bào)告及‘妊娠后期’處方SSRI 的情況，嬰兒出現(xiàn)PPHN 的風(fēng)險(xiǎn)比為3.6 (95％ CI 1.2-8.3)。
育齡婦女使用舍曲林則應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?br />當(dāng)妊娠婦女在妊娠晚期服用本品時(shí)，醫(yī)生應(yīng)認(rèn)真考慮治療的潛在風(fēng)險(xiǎn)和收益。醫(yī)生應(yīng)注意，在一項(xiàng)201 例有抑郁癥病史的女性患者入組的前瞻性縱向試驗(yàn)中，妊娠開(kāi)始時(shí)，她們服用抗抑郁藥且情緒愉快。與繼續(xù)服用抗抑郁藥的女性相比，妊娠期間停用抗抑郁藥的女性更可能病情復(fù)燃。
產(chǎn)程和分娩 - 本品對(duì)人類產(chǎn)程和分娩的影響未知。
哺乳期婦女 - 對(duì)小樣本的哺乳期母親及嬰兒的零星提示，嬰兒血清中舍曲林含量為陰性或無(wú)法測(cè)得；但乳汁中的舍曲林含量高于母體血清中的含量。不推薦哺乳期女性服用本品，除非經(jīng)臨床醫(yī)生判斷使用舍曲林的利大于弊。

臨床試驗(yàn)入組了663 例≥65 歲的美國(guó)老年抑郁患者，其中180 例≥75 歲。與年輕受試者報(bào)告的不良反應(yīng)相比，在老年患者臨床試驗(yàn)中觀察到的總體不良反應(yīng)模式無(wú)差異。而且，根據(jù)報(bào)告的其它經(jīng)驗(yàn)，尚未發(fā)現(xiàn)老年和年輕受試者間的安全性模式存在差異。和其它藥物一樣，不排除一些老年患者具有更高的敏感性。一項(xiàng)本品與安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)，入組了947 例老年抑郁癥患者。與年輕受試者報(bào)告的療效相比，在老年患者臨床試驗(yàn)中觀察到的總體療效模式無(wú)差異。
老年患者中的其它不良事件：在354 例老年患者參加的本品和安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，總體不良事件基本與本說(shuō)明書(shū)中列出的不良事件相似。尿路感染是唯一未列出的不良事件，在安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，報(bào)告其發(fā)生率≥2％，且高于安慰劑組。
老年患者應(yīng)用SSRIs（包括舍曲林)和SNRIs后，可出現(xiàn)具有臨床意義的低鈉血癥。該不良事件對(duì)老年患者的風(fēng)險(xiǎn)可能更大（見(jiàn)[注意事項(xiàng)]-低鈉血癥）。

單胺氧化酶抑制劑：舍曲林合并單胺氧化酶抑制劑，包括選擇性的單胺氧化酶抑制劑司來(lái)吉蘭和可逆性的單胺氧化酶抑制劑嗎氯貝胺治療出現(xiàn)了嚴(yán)重副反應(yīng)，有時(shí)是致命性的。有些病例是類似5-羥色胺綜合癥的表現(xiàn)，包括：發(fā)熱、強(qiáng)直、肌肉痙攣、自主神經(jīng)功能紊亂伴生命體征快速波動(dòng)；精神狀況的改變包括精神紊亂、易激惹及極度激越直至發(fā)展為譫妄和昏迷。所以，服用單胺氧化酶抑制劑時(shí)或停用單胺氧化酶抑制劑14 天內(nèi)不能服用舍曲林；同樣，舍曲林停用后也需14 天以上才能開(kāi)始單胺氧化酶抑制劑的治療。
匹莫齊特：在一項(xiàng)單劑低劑量匹莫齊特（2mg）與舍曲林合用的研究中證實(shí)，兩藥同服可使匹莫齊特的血漿濃度升高。升高的水平未引起EKG 的變化。這種藥物相互作用的機(jī)制尚不清楚，由于匹莫齊特的治療窗較窄，禁止舍曲林與匹莫齊特同服。
使 QT 間期延長(zhǎng)的藥物：與其他使 QTc 間期延長(zhǎng)的藥物（如某些抗精神病藥物和抗生素）合用會(huì)導(dǎo)致 QTc 延長(zhǎng)/或室性心律失常 (例如 TdP) 的風(fēng)險(xiǎn)增加（參見(jiàn)[注意事項(xiàng)] ） 。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑和酒精：每日同時(shí)服用舍曲林200mg 不會(huì)增加乙醇、卡馬西平、氟哌啶醇或苯妥英對(duì)健康受試者認(rèn)知功能和精神運(yùn)動(dòng)性活動(dòng)能力的作用，但不主張舍曲林與酒精合用。
鋰劑：對(duì)正常志愿者進(jìn)行的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，舍曲林與鋰劑合用未明顯改變鋰劑的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)，但與安慰劑相比震顫增多，表明兩藥之間存在藥效學(xué)相互作用的可能。舍曲林與其它經(jīng)5-羥色胺能機(jī)制起作用的藥物如鋰劑合用時(shí)，應(yīng)對(duì)病人進(jìn)行監(jiān)護(hù)。
苯妥英：在健康志愿者的安慰劑對(duì)照研究中，每日200mg 舍曲林長(zhǎng)期服藥并不顯著地抑制苯妥英的代謝。然而，如需與舍曲林合用，在開(kāi)始加用舍曲林時(shí)應(yīng)當(dāng)監(jiān)測(cè)苯妥英的血藥濃度，同時(shí)適當(dāng)調(diào)整苯妥英的劑量。另外，與苯妥英合用可引起舍曲林血藥濃度的下降。
舒馬普坦：在舍曲林上市后，有個(gè)別報(bào)道舍曲林與舒馬普坦合并使用后，病人出現(xiàn)體弱、腱反射亢進(jìn)、共濟(jì)失調(diào)、意識(shí)模糊、焦慮和激越。如果臨床上確實(shí)需要舍曲林與該藥合并使用的話，應(yīng)當(dāng)對(duì)病人進(jìn)行密切的觀察。
與蛋白結(jié)合的藥物：因舍曲林與血漿蛋白結(jié)合，應(yīng)注意舍曲林和其它與血漿蛋白結(jié)合藥物之間相互作用的可能性。但是，舍曲林分別與地西泮、甲苯磺丁脲和華法林相互作用的三項(xiàng)正式研究中，未見(jiàn)舍曲林對(duì)這些藥物的蛋白結(jié)合率有明顯的影響。
華法林：舍曲林200mg/日與華法林合用可引起較小的但有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的凝血酶原時(shí)間的延長(zhǎng)，其臨床意義尚不明確。因此，舍曲林與華法林聯(lián)合應(yīng)用或停用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。
與其它藥物的相互作用：已進(jìn)行了舍曲林與其它藥物間相互作用的研究。每日舍曲林200mg 與地西泮或甲苯磺丁脲合用可導(dǎo)致一些藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)較小的、但有統(tǒng)計(jì)意義的改變。與西咪替丁合用可明顯降低舍曲林的清除。這些改變的臨床意義尚不清楚。舍曲林對(duì)阿替洛爾的β-腎上腺能阻滯作用無(wú)任何影響。每日舍曲林200mg 與格列苯脲或地高辛之間無(wú)相互作用。
電休克治療（ECT）：尚無(wú)考察舍曲林與電休克治療合用優(yōu)點(diǎn)或危險(xiǎn)方面的臨床試驗(yàn)。
細(xì)胞色素P450(CYP)2D6 代謝的藥物：抗抑郁藥物對(duì)藥物代謝同功酶CYP 2D6 的抑制作用程度是不盡相同的。其臨床意義需取決于抑制作用的程度及合用藥物的治療指數(shù)。治療指數(shù)較窄的CYP 2D6 底物包括如普羅帕酮（propafenone）、氟卡尼（flecainide）在內(nèi)的三環(huán)類抗抑郁藥物和1C 類抗心律失常藥物。已有的藥物相互作用研究表明，每日50mg 舍曲林長(zhǎng)期給藥可使地西帕明(desipramine，CYP 2D6 同功酶活性的標(biāo)志物)穩(wěn)態(tài)的血藥濃度輕度增加(平均30-40％)。
其他細(xì)胞色素(CYP)酶代謝的藥物（CYP 3A3/4，CYP 2C9，CYP 2C19，CYP 1A2）：
CYP 3A3/4：體內(nèi)藥物相互作用試驗(yàn)表明長(zhǎng)期服用舍曲林200mg/日不會(huì)對(duì)CYP 3A3/4 介導(dǎo)的內(nèi)生皮質(zhì)醇的羥化或卡馬西平及特非那定的代謝產(chǎn)生抑制作用。另外，每日50mg 舍曲林長(zhǎng)期給藥不會(huì)對(duì)CYP 3A3/4 介導(dǎo)的阿普唑倫藥物代謝產(chǎn)生抑制作用。數(shù)據(jù)顯示舍曲林不是CYP 3A3/4 的抑制劑。
CYP 2C9：長(zhǎng)期服用舍曲林200mg/日對(duì)甲苯磺丁脲、苯妥英和華法林的血藥濃度沒(méi)有明顯影響。這說(shuō)明舍曲林不是CYP 2C9 的臨床相關(guān)抑制劑。
CYP 2C19：長(zhǎng)期服用舍曲林200 mg/日對(duì)地西泮血藥濃度無(wú)明顯影響，說(shuō)明舍曲林也非CYP 2C19 的抑制劑。
CYP 1A 2：體外試驗(yàn)研究表明舍曲林對(duì)CYP 1A2 無(wú)明顯抑制作用。
其它5-羥色胺能藥物：舍曲林與可增強(qiáng)5-羥色胺神經(jīng)傳導(dǎo)作用的藥物如色氨酸或芬氟拉明，5-羥色胺激動(dòng)劑，或中草藥貫葉連翹（金絲桃屬）合用時(shí)應(yīng)慎重考慮，避免出現(xiàn)可能的藥效學(xué)相互作用。

藥理作用
鹽酸舍曲林是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑。其作用機(jī)制與其對(duì)中樞神經(jīng)元5-羥色胺再攝取的抑制有關(guān)。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人血小板對(duì)5-羥色胺的攝取。研究提示舍曲林是一種強(qiáng)效和選擇性的神經(jīng)元5-羥色胺再攝取抑制劑，對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。體外研究顯示，舍曲林對(duì)腎上腺素能受體(α1，α2，β)、膽堿能受體、GABA 受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體（5HT1A， 5HT1B， 5HT2）或苯二氮卓受體沒(méi)有明顯的親和力。對(duì)上述受體的拮抗作用被認(rèn)為與其它精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關(guān)。動(dòng)物長(zhǎng)期給予舍曲林可使腦中去甲腎上腺素受體下調(diào)，這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。舍曲林對(duì)單胺氧化酶沒(méi)有抑制作用。
毒理研究
遺傳毒性：細(xì)菌突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤突變?cè)囼?yàn)、在體小鼠骨髓和體外人淋巴細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果表明，在有或無(wú)代謝激活存在時(shí)，舍曲林均未出現(xiàn)遺傳毒性。
生殖毒性：給藥劑量為80mg/kg (以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量MRHD 的4倍)時(shí)，兩個(gè)大鼠試驗(yàn)之一觀察到動(dòng)物生育力降低。在大鼠和家兔上進(jìn)行了劑量分別達(dá)80mg/kg/日和40mg/kg/日的生殖毒性研究（以mg/m2計(jì)約相當(dāng)于人最大推薦劑量的4倍），在各試驗(yàn)劑量下均未發(fā)現(xiàn)致畸作用。懷孕大鼠和家兔在器官形成期給予舍曲林（劑量分別為10mg/kg和40mg/kg，以mg/m2計(jì)約相當(dāng)于MRHD 的0.5 倍和4倍）時(shí)觀察到胎仔骨化延遲。雌性大鼠妊娠后期及哺乳期給予舍曲林，劑量20mg/kg 下死產(chǎn)幼鼠及出生后前4 天幼鼠死亡數(shù)量增加，出生后前4 天幼鼠的體重亦降低，對(duì)大鼠幼鼠無(wú)影響的劑量為10mg/kg。幼鼠存活率的降低是由舍曲林在子宮的暴露所致。但這些作用的臨床意義尚不清楚。
致癌性：在CD-1 小鼠和Long-Evans 大鼠上進(jìn)行了劑量達(dá)40mg/kg/日 (以mg/m2計(jì)，分別約相當(dāng)于MRHD 的1 倍和2 倍)的終生致癌性研究。在10-40mg/kg 劑量時(shí)，雄性小鼠出現(xiàn)劑量相關(guān)性的肝腺瘤增加，在雌性小鼠或接受相同給藥處理的大鼠上未觀察到肝腺瘤的增加，也未見(jiàn)肝細(xì)胞癌的增加。CD-1 小鼠肝腺瘤的自發(fā)率具有波動(dòng)性，該結(jié)果對(duì)人類的意義尚不清楚。40mg/kg 雌性大鼠出現(xiàn)甲狀腺濾泡腺瘤增加，同時(shí)并不伴有甲狀腺增生。與對(duì)照組比較，10-40mg/kg 給藥組大鼠子宮腺瘤增加，但尚不明確該結(jié)果與藥物的相關(guān)性。
依賴性：動(dòng)物研究未顯示本品有興奮作用或巴比妥樣（中樞抑制劑）濫用的潛在性。

男性每日口服舍曲林一次50-200mg，舍曲林表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性，連續(xù)用藥14 天，服藥4.5-8.4 小時(shí)人體血藥濃度達(dá)峰值（Cmax）。青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與18-65 歲之間成人無(wú)明顯差別。舍曲林平均半衰期為22-36 小時(shí)。與終末清除半衰期相一致，每天給藥一次，一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度，在這過(guò)程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結(jié)合率為98％。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，舍曲林有較大的分布容積。
舍曲林主要首先通過(guò)肝臟代謝，血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林，約是舍曲林的1/20，沒(méi)有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性，它的半衰期是62-104 小時(shí)。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄，只有少量（<0.2％）舍曲林以原形從尿中排出。
食物對(duì)舍曲林片劑的生物利用度無(wú)明顯的影響。