1．成人皰疹感染后神經痛：第一天一次性服用加巴噴丁0.3g，第二天服用0.6g，分兩次服完；第三天服用0.9g，分三次服完。隨后，根據緩解疼痛的需要，可逐漸增加劑量至每天1.8g，分三次服用。國外臨床研究中，在每天1.8g至3.6g劑量范圍內其療效相當，每天超過1.8g的劑量未顯示出更多益處。
2．癲癇：加巴噴丁可與其它抗癲癇藥物合用進行聯(lián)合治療。
加巴噴丁的給藥途徑為口服，分次給藥（每日3次）。給藥方法從初始低劑量逐漸遞增至有效劑量。
12歲以上患者：在給藥第一天可采用每日一次，每次0.3g；第二天為每日二次，每次0.3g，第三天為每日三次，每次0.3g，之后維持此劑量服用。據國外研究文獻報道，加巴噴丁的用藥劑量可增至每日1.8g，還有部分病人在用藥劑量達每日2.4g仍能耐受。每天2.4g以后劑量的安全性尚不確定。
3～12歲的兒科患者：開始劑量應該為10～15mg/kg/d，每日3次，在大約3天達到有效劑量。在5歲以上的患者加巴噴丁的有效劑量為25～35mg/kg/d，每日三次。3～4歲的兒科患者的有效劑量是40mg/kg/d，每日三次。如有必要，劑量可增為50mg/kg/d。長期臨床研究表明劑量增加到50mg/kg/d耐受性良好。
兩次服藥之間的間隔時間最長不能超過12小時。為減少頭暈、嗜睡等不良反應的發(fā)生，第一天用藥可在睡前服用。在加巴噴丁用藥過程中無需監(jiān)測加巴噴丁的血藥濃度。而且，由于加巴噴丁在藥代動力學方面與其它常規(guī)抗癲癇藥物之間無明顯的相互作用，所以與此藥聯(lián)合治療不會改變這些常規(guī)抗癲癇藥物的血漿濃度。
在治療過程中，加巴噴丁的停藥或新治療方案的加入均需逐漸進行，時間最少為一周。
門診病人很難測量肌酐清除率。腎功能穩(wěn)定的患者的肌酐清除率(CCr)可以根據Cockcroft和Gault的方程式合理的估計：
女性CCr=(0.85)(140-age)(weight)/[(72)(SCr)]
男性CCr=(140-age)(weight)/[(72)(SCr)]
其中年齡單位是年，體重單位是千克，SCr是血清肌酐，單位是mg/dL。
12歲以上腎功能損傷或正在進行血液透析的患者推薦進行如下劑量調整：
表1.依據患者腎功能情況進行的加巴噴丁用藥劑量調節(jié)
a .隔日給藥。
b.未接受過加巴噴丁治療的患者的初始劑量為0.3～0.4g，然后每透析4小時給加巴噴丁0.2～0.3g。
尚未進行12歲以下腎功能損傷患者使用加巴噴丁的研究。
老年患者給藥劑量：
因為老年患者很可能腎功能下降，在劑量選擇上應該慎重，對這些患者應該根據肌酐清除率調整給藥劑量。

以下嚴重不良反應參見注意事項
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藥物反應伴嗜酸性粒細胞增多及系統(tǒng)癥狀（DRESS）/多臟器超敏性
速發(fā)型過敏和血管性水腫
嗜睡/鎮(zhèn)靜和頭暈
撤藥反跳，癲癇持續(xù)狀態(tài)
自殺行為和意念
神經精神不良反應（3～12歲的兒童患者）
癲癇患者的突發(fā)不明原因死亡
臨床試驗經驗
由于臨床試驗是在廣泛變化的條件下進行，一種藥物臨床試驗中觀察到的不良反應發(fā)生率不能與另一種藥物臨床試驗中觀察到的不良反應發(fā)生率直接比較，而且可能不能反映實際使用的不良反應發(fā)生率。
帶狀皰疹后神經痛
在成人中，與加巴噴丁使用相關、發(fā)生率高于安慰劑組的最常見不良事件為頭暈、嗜睡和外周性水腫。
在2項帶狀皰疹后神經痛的對照試驗中，接受加巴噴丁治療的336例患者中有16％因為不良反應而停止治療，接受安慰劑治療的227例患者中則為9％。加巴噴丁治療組患者中，導致退出的最常見不良反應為頭暈、嗜睡和惡心。
表2列舉了在帶狀皰疹后神經痛患者中進行的安慰劑對照試驗，加巴噴丁組發(fā)生率≥1％、并且在數值上高于安慰劑組的不良反應。
其它發(fā)生率超過1％、但安慰劑組發(fā)生率相同或更高的其它反應包括：疼痛、震顫、神經痛、背痛、消化不良、呼吸困難和流感綜合征。
在男性和女性中，不良反應的類型和發(fā)生率并無臨床上的重要差異。由于只有少量患者種族填寫為非白人，所以沒有足夠的數據支持關于不良反應的人種分布報告。
部分發(fā)作性癲癇（輔助治療）
在年齡大于12歲的患者中，加巴噴丁和其它抗癲癇藥物的聯(lián)合使用最常見的不良反應為嗜睡、頭暈、共濟失調、疲勞以及眼球震顫，而在安慰劑治療的患者中沒有出現(xiàn)相同的發(fā)生率。在3～12歲兒童患者中，加巴噴丁和其它抗癲癇藥物聯(lián)合使用最常見的不良反應為病毒感染、發(fā)熱、惡心和/或嘔吐、嗜睡及敵意（見注意事項）。而在安慰劑治療的患者中沒有出現(xiàn)相同的發(fā)生率。
在上市前臨床試驗中，接受加巴噴丁治療的2074例大于12歲的患者以及449例3～12歲的兒童患者中，約7％因為不良反應而停止治療。在大于12歲的患者中，最常見的與退出治療相關的不良反應為嗜睡（1.2％）、共濟失調（0.8％）、疲勞（0.6％）、惡心和/或嘔吐（0.6％）以及頭暈（0.6％）。兒童患者中，最常見的與退出治療相關的不良反應為情緒不穩(wěn)（1.6％）、敵意（1.3％）及運動過度（1.1％）。
表3 列舉了在12歲以上癲癇患者參加的安慰劑對照臨床試驗，加巴噴丁組發(fā)生率≥1％、并且在數值上高于安慰劑組的不良反應。在這些研究中，加巴噴丁或安慰劑均加用于患者現(xiàn)有的抗癲癇藥物治療上。
a 加用于抗癲癇藥物治療
b弱視通常被描述為視物模糊。
接受加巴噴丁治療的患者發(fā)生率至少為10％的不良反應中，嗜睡和共濟失調表現(xiàn)出劑量-效應的正相關性。
在接受加巴噴丁治療的男性和女性中，觀察到的不良反應總體發(fā)生率和類型是相似的。無論是加巴噴丁或安慰劑治療，不良反應的發(fā)生率都隨年齡增長而略微升高。由于在安慰劑對照試驗中，僅3％患者（28/921）不是白種人（黑人或其他人種），所以沒有足夠的數據支持關于不良反應的人種分布報告。
表4列舉了3～12歲癲癇患者安慰劑對照試驗中，加巴噴丁治療組發(fā)生率≥2％、并且在數值上高于安慰劑組的不良反應。
在3～12歲兒童患者中，發(fā)生率超過2％，但安慰劑組發(fā)生率相同或更高的其它反應包括：咽炎、上呼吸道感染、頭痛、鼻炎、驚厥、腹瀉、厭食、咳嗽及中耳炎。
上市后經驗
以下不良反應已經在上市后使用中被報告，由于這些不良反應是被不確定的人群所報告，因此不能可靠的估計發(fā)生率并建立與藥物暴露的關系。
肝膽系統(tǒng)：黃疸
實驗室檢查：肌酸激酶升高、肝功能檢查異常
代謝和營養(yǎng)：低鈉血癥
肌肉骨骼組織：橫紋肌溶解癥
神經系統(tǒng)：運動障礙
精神系統(tǒng)：激越
生殖系統(tǒng)：乳房增大、性欲改變、射精障礙、性高潮缺乏
皮膚和皮下組織：血管性水腫（見注意事項）、多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合征
加巴噴丁突然停藥后的不良反應也有報告，最常見的反應是焦慮、失眠、惡心、疼痛和出汗。

藥物反應伴嗜酸性粒細胞增多及系統(tǒng)癥狀（DRESS）/多臟器超敏性
在接受抗癲癇藥物（包括加巴噴丁）治療的患者中，報告有藥物反應伴嗜酸性粒細胞增多及系統(tǒng)癥狀（DRESS），也稱為多臟器超敏性。其中一些事件有致死性或危及生命。DRESS的典型但非特異性表現(xiàn)為發(fā)熱、皮疹和/或淋巴結病，并伴有其它臟器系統(tǒng)受累，如肝炎、腎炎、血液學異常、心肌炎或肌炎（有時類似于急性病毒性感染）。常有嗜酸性粒細胞增多表現(xiàn)。由于該疾病的表現(xiàn)形式多變，其他未在此列出的臟器系統(tǒng)也可能受累。
值得注意的是，超敏可能出現(xiàn)早期表現(xiàn)，如發(fā)燒或淋巴結病，盡管皮疹尚不明顯。如存在此類征象或癥狀，應立即對患者進行評估。如無法確定這些征象或癥狀是因為其它病因所引起，則應停用加巴噴丁。
速發(fā)型過敏和水腫
加巴噴丁可在第一次治療或在治療的任何時候出現(xiàn)過敏反應和血管性水腫。報告的體征和癥狀包括呼吸困難、嘴唇、喉嚨和舌頭腫脹以及需要緊急治療的低血壓。告知患者在出現(xiàn)過敏反應或血管性水腫的跡象或癥狀時，應停止使用加巴噴丁，并立即就醫(yī)。
對駕駛和操作重型機械的影響
服用加巴噴丁的患者在獲得足夠的經驗來評估加巴噴丁是否損害了他們的駕駛能力之前，不能駕駛車輛。使用加巴噴丁前藥進行的駕駛性能研究表明，加巴噴丁可能會導致嚴重的駕駛障礙。醫(yī)生和患者應該意識到，患者不具備對自身駕駛能力的評估能力，以及評估加巴噴丁引起嗜睡程度的能力。使用加巴噴丁治療后的駕駛損傷持續(xù)時間尚不清楚。這種損害是否與嗜睡有關或與加巴噴丁的其他作用有關尚不清楚。
此外，由于加巴噴丁會引起嗜睡和頭暈，因此建議患者在獲得足夠經驗評估加巴噴丁是否會損害他們執(zhí)行此類任務的能力之前，不要操作復雜的機械設備。
嗜睡/鎮(zhèn)靜和頭暈
在>12歲的癲癇患者進行的對照研究中，患者每日服用高達1800mg的加巴噴丁，嗜睡、頭暈、共濟失調的發(fā)生率明顯高于安慰劑對照組，嗜睡加巴噴丁組與安慰劑組發(fā)生率分別為19％和9％，頭暈分別為17％和7％，共濟失調分別為13％和6％，在這些研究中嗜睡、共濟失調和疲勞是導致12歲以上患者停藥最常見的不良反應，分別為1.2％、0.8％、0.6％。
在皰疹后神經痛患者進行的臨床試驗中，在服用3600mg的劑量時，加巴噴丁組嗜睡和頭暈的發(fā)生率高于安慰劑組，嗜睡的發(fā)生率加巴噴丁組和安慰劑組分別為21％和5％，頭暈分別為28％和8％。頭暈和嗜睡是導致停藥最常見的不良反應。
當加巴噴丁與其它具有鎮(zhèn)靜作用的藥物聯(lián)用時可能產生潛在協(xié)同作用，應密切觀察中樞神經系統(tǒng)的抑制征象，如嗜睡和鎮(zhèn)靜。此外，如果同時使用嗎啡，加巴噴丁的血藥濃度可能會增加，從而需要進行劑量調整。
撤藥反跳，癲癇持續(xù)狀態(tài)
抗癲癇藥物不應突然停藥，因為可能會增加癲癇發(fā)作的頻率。
在>12歲的患者中進行的安慰劑對照研究中，接受加巴噴丁治療患者的癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率為0.6％（3/543），接受安慰劑的患者發(fā)生率為0.5％（2/378）。在所有研究（對照和非對照）中接受加巴噴丁治療的>12歲的2074名患者中，31位（1.5％）出現(xiàn)癲癇持續(xù)狀態(tài)。其中，14位患者沒有癲癇持續(xù)狀態(tài)的既往史（治療前或服用其他藥物時）。由于缺乏充分的病史資料，因此無法判斷接受加巴噴丁治療的人群是否有更高或更低的癲癇持續(xù)狀態(tài)發(fā)生率（與沒有接受加巴噴丁治療的類似人群相比）。
自殺行為和意念
因任何適應癥而接受抗癲癇藥（AED）治療的患者，抗癲癇藥（包括加巴噴丁）會增加患者自殺想法或行為的風險。AED 治療期間，應監(jiān)測患者是否出現(xiàn)下述癥狀或癥狀惡化：抑郁、自殺想法或行為，和/或情緒或行為的任何異常變化。
對199 項包括11 種不同AED 的安慰劑對照臨床試驗（單藥治療和輔助治療）進行合并分析，發(fā)現(xiàn)AED 治療組患者的自殺想法或行為的風險約為安慰劑組患者的2 倍（調整后的相對風險為1.8，95％ 可信區(qū)間：1.2, 2.7）。這些臨床試驗中位治療時間為12 周，27,863 例AED 治療組患者的自殺行為或想法發(fā)生率的估算值為0.43％，而16,029 例安慰劑組患者發(fā)生率的估算值為0.24％，表明每530 例治療患者中約增加1 例有自殺想法或行為的患者。試驗中藥物治療組有4 例自殺患者，安慰劑組無自殺患者；但因病例數太少，尚不能得出藥物對自殺影響的任何結論。
在AED 治療開始一周之后，即觀察到AED 治療可增加自殺想法或行為的風險，且持續(xù)存在于整個治療評估期間。因納入分析的大多數臨床試驗均不超過24 周，故未能評價24 周后自殺想法或行為的風險。
納入數據分析的藥物所引起自殺想法或行為的風險基本一致。上述風險發(fā)現(xiàn)于不同作用機制的AED 和多種適應癥中，說明此風險普遍存在于所有AED 治療的任何適應癥中。在分析的臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)風險隨年齡（5～100 歲）有明顯變化。表5 顯示所評估的AED 對不同適應癥的絕對和相對風險。
表5合并分析抗癲癇藥對不同適應癥的風險
癲癇臨床試驗中自殺想法或行為的相對風險，比精神病或其它疾病臨床試驗的風險高，但癲癇和精神病兩種適應癥的絕對風險差基本相似。
在考慮處方加巴噴丁或其他任何AED 時，必須權衡自殺想法或行為風險與不治療疾病的風險。癲癇和其它許多適用AED 治療的疾病，由于疾病本身的發(fā)病率及死亡率，導致患者自殺想法和行為的風險原本就比較高。所以，如果治療期間發(fā)生自殺想法和行為，處方醫(yī)生需要考慮出現(xiàn)這些癥狀的患者是否與其正在治療的疾病相關。
應告知患者、看護者和其家庭成員，加巴噴丁及其他AED 有增加自殺想法和行為的風險。并建議他們注意觀察抑郁癥狀及體征的發(fā)生或惡化，任何異常情緒或行為變化，或自殺想法及行為的發(fā)生，或自殘想法的出現(xiàn)。如有可疑行為，應立即報告醫(yī)務人員。
神經精神不良反應（3～12歲的兒童患者）
3～12歲的癲癇兒童患者使用加巴噴丁與中樞神經系統(tǒng)相關不良反應的發(fā)生有關。其中最值得注意的事件可分為以下幾類：1）情緒不穩(wěn)（主要是行為問題），2）敵意，包括攻擊行為，3）思維障礙，包括精神不易集中和在校表現(xiàn)改變，以及4）運動過度（主要是坐立不安和活動過度）。在接受加巴噴丁治療的患者中，大多數不良反應為輕到中度。
在3～12歲兒童患者中進行的對照試驗中，這些不良反應的發(fā)生率在加巴噴丁和安慰劑治療患者中分別為：情緒不穩(wěn)6％和1.3％；敵意5.2％和1.3％；運動過度4.7％和2.9％；以及思維障礙1.7％和0％。其中，有1例敵意的報告被認定為嚴重。報告有情緒不穩(wěn)和運動過度的患者中有1.3％中止了加巴噴丁治療，報告有敵意和思維障礙的患者中有0.9％中止了加巴噴丁治療。安慰劑治療的患者中有1位（0.4％）因為情緒不穩(wěn)而停藥。
潛在致癌作用
一項口腔致癌性研究中，加巴噴丁增加了大鼠胰腺腺泡細胞腫瘤的發(fā)生率。這一發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。加巴噴丁上市前開發(fā)的臨床經驗沒有提供直接的方法來評估其潛在的人體致癌作用。
在>12歲患者中進行的癲癇輔助治療臨床研究中，包含了2085病人年的暴露。在加巴噴丁治療期間或停藥后2年內，10名患者報告新發(fā)腫瘤（2名在乳腺，3名在腦，2名在肺，1名在腎上腺，1名為非霍奇金氏淋巴瘤，1名為原位子宮內膜瘤），11名患者報告既往腫瘤惡化（9名在腦，1名在乳腺，1名在前列腺）。由于缺乏未接受加巴噴丁治療的相似人群的發(fā)生率和復發(fā)率的背景資料，因此無法判斷研究群組中觀察到的發(fā)生率是否是與治療相關。
癲癇患者的突發(fā)不明原因死亡
在加巴噴丁的上市前開發(fā)階段，在接受治療的2203名患者（2103病人年暴露）中，有8例突發(fā)不明原因死亡的記錄。
其中一些與發(fā)作相關的死亡并沒有被觀察到發(fā)作，例如，發(fā)生在夜間。死亡的發(fā)生率為0.0038/病人年。盡管這一比率超過了健康人群的預期值（年齡和性別匹配），但與未接受加巴噴丁治療的癲癇患者的突發(fā)不明原因死亡率（范圍為：一般癲癇人群0.0005；與加巴噴丁研究的人群相似的臨床試驗群體0.003；難治性癲癇患者0.005）相比，仍在其范圍內。因此，這些數字究竟是可靠的還是需要進一步關注，取決于上述報告中加巴噴丁組人群的可比性和估算的準確性。
濫用
加巴噴丁對苯二氮卓、阿片（μ、δ或κ）或者大麻素1的受體位點并沒有表現(xiàn)出親和性。有少量上市后案例報告了加巴噴丁的誤用及濫用。這些個體均服用高于推薦劑量的加巴噴丁，用于未經批準的用途。這些報告中所描述的個體大部分都有多種物質濫用史，或使用加巴噴丁以緩解其它物質的停藥癥狀。在處方加巴噴丁時，應仔細評估患者的藥物濫用史，并觀察誤用或濫用加巴噴丁的體征和癥狀（例如，耐受性的產生、自行加量以及覓藥行為）。
藥物依賴性
罕有關于個體在停止服用高于推薦劑量的加巴噴丁治療未經批準的疾病后，短期內出現(xiàn)停藥癥狀的上市后報告。此類癥狀包括激越、定向力障礙和意識模糊，在突然停服加巴噴丁后出現(xiàn)、重新服用后緩解。這些個體中大部分有多種物質濫用史，或使用加巴噴丁以緩解其它物質的停藥癥狀。加巴噴丁的潛在依賴及濫用可能性還未經人體研究評估。
特殊注意事項
臨床對照研究中，16％的患者出現(xiàn)了可能有臨床意義的血糖波動（＜3.3mmol/L或者≥7.8mmol/L，正常值范圍3.5～5.5mmol/L）。因此糖尿病患者需經常監(jiān)測血糖，如必要，隨時調整降糖藥劑量。
曾有服用加巴噴丁發(fā)生出血性胰腺炎的報告。因此，如出現(xiàn)胰腺炎的臨床癥狀（持續(xù)性腹痛、惡心、反復嘔吐），應立即停用加巴噴丁，并進行全面的體檢，臨床和實驗室檢查以期盡早診斷胰腺炎。
對慢性胰腺炎的患者，尚無充分的使用加巴噴丁的經驗，應由醫(yī)生決定加巴噴丁的使用。

帶狀皰疹后神經痛對照臨床試驗中使用加巴噴丁的患者總數為336例，其中102例（30％）為65-75歲，168例（50％）為75歲以上。與接受相同劑量的年輕患者相比，75歲及以上患者有更大的治療效果。由于加巴噴丁幾乎完全由腎臟排泄消除，75歲以上患者更大的治療效果可能是由于在給定的劑量下更高的血漿暴露的結果，這與年齡相關的腎功能減退有關。但是其他原因也不能排除。除了外周水腫和共濟失調的發(fā)生率隨著年齡增加而增加，其他不良反應的類型和發(fā)生率在各年齡組之間相似。
在癲癇患者中進行的加巴噴丁臨床試驗由于沒有足夠數量的65歲及以上患者，無法確定老年患者的反應與年輕患者是否不同。其他報道的臨床研究經驗并未發(fā)現(xiàn)老年人與年輕人之間反應的差異。一般來說，由于老年人肝功能、腎功能、心臟功能下降以及更多的伴隨疾病或用藥，老年人的劑量選擇應謹慎，通常起始劑量較低。
由于加巴噴丁通過腎臟排泄，腎功能受損患者使用加巴噴丁發(fā)生毒性反應的風險增大。由于老年患者腎功能下降的可能性較大，在劑量選擇上應謹慎，并應根據肌酐清除率進行劑量調整。

其他抗癲癇藥物
加巴噴丁很少代謝，也不干擾其他一般合用的抗癲癇藥物的代謝。
阿片類藥物
氫可酮：合用加巴噴丁后氫可酮的暴露降低。當服用氫可酮的患者開始或者停止服用加巴噴丁時，應考慮氫可酮潛在的暴露變化和可能的作用。
嗎啡：當加巴噴丁與嗎啡合用時，應密切觀察患者中樞神經系統(tǒng)的抑制癥狀，如嗜睡、鎮(zhèn)靜或呼吸抑制。
抗酸藥（氫氧化鋁、氫氧化鎂）
使用含有氫氧化鋁、氫氧化鎂的抗酸劑時，加巴噴丁的平均生物利用度降低了約20％，建議加巴噴丁在服用抗酸劑后至少2小時服用。
藥物/實驗室檢查相互作用
在加巴噴丁加用于其它抗癲癇藥物時，Ames N-Multistix SG?浸漬檢測法檢測尿蛋白曾報道出現(xiàn)假陽性讀數，因此建議采用更特異的磺基水楊酸沉淀法來檢測尿蛋白。

藥理作用
加巴噴丁發(fā)揮鎮(zhèn)痛和抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。加巴噴丁在結構上與神經遞質γ-氨基丁酸（GABA）有關，但對GABA結合、攝取或降解無影響。體外試驗顯示加巴噴丁與電壓門控性鈣通道的α2δ亞基高親和力結合，但這種結合與加巴噴丁治療作用的關系尚不清楚。
毒理作用
遺傳毒性
加巴噴丁Ames試驗、體外中國倉鼠肺細胞HGPRT正向突變試驗、中國倉鼠體內骨髓染色體畸變試驗和微核試驗、小鼠體內微核試驗、大鼠體內肝細胞程序外DNA合成（UDS）試驗結果均為陰性。
生殖毒性
大鼠經口給予加巴噴丁達2000mg/kg/天[該劑量下大鼠中加巴噴丁的暴露量（AUC）約相當于人給予3600 mg/天劑量時暴露量的8倍]，未見對生育力的不良影響。
妊娠小鼠于器官發(fā)生期經口給予加巴噴丁500、1000、3000mg/kg/天，高、中劑量下觀察到胚胎/胎仔毒性（骨骼變異發(fā)生率升高），胚胎/胎仔發(fā)育的無影響劑量500mg/kg/天低于人3600mg/天的劑量（以mg/m2計）。
大鼠于妊娠期間經口給予加巴噴丁 500至2000mg/kg/天，所有劑量下均觀察到子代發(fā)育不良影響（輸尿管積水和/或腎盂積水的發(fā)生率升高），試驗中的最低劑量約相當于人3600mg/天的劑量（以mg/m2計）。
妊娠兔于器官發(fā)生期經口給予加巴噴丁60、300、1500 mg/kg，所有劑量下均觀察到胚胎/胎仔死亡率升高，試驗中的最低劑量低于人3600mg/天的劑量（以mg/m2計）。
在一項已發(fā)表的試驗中，新生小鼠在出生后第一周（嚙齒類動物的突觸發(fā)生期，相當于人類妊娠晚期）腹腔注射給予加巴噴丁400 mg/kg/天，加巴噴丁導致完整小鼠腦內神經元突觸形成顯著減少，突觸修復小鼠模型神經元突觸形成異常。加巴噴丁已顯示在體外可干擾電壓門控性鈣通道的α2δ亞基的活性，其為參與神經元突觸形成的一種受體。這些發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。
致癌性
加巴噴丁進行了小鼠和大鼠2年經口給藥致癌性試驗。在小鼠中，劑量達2000 mg/kg/天時未見藥物相關致癌性，小鼠給予2000 mg/kg劑量時加巴噴丁的暴露量（AUC）約為人給予3600mg/天劑量時暴露量的2倍。在大鼠中，雄性大鼠在高劑量（2000 mg/kg/天）時觀察到胰腺腺泡細胞腺瘤和癌的發(fā)生率升高，在劑量為250或1000mg/kg/天時未見；大鼠給予1000 mg/kg/天劑量時的暴露量（AUC）約相當于人給予3600mg/天劑量時暴露量的5倍。
旨在研究加巴噴丁誘發(fā)大鼠胰腺癌發(fā)生機制的試驗顯示，加巴噴丁在體外可刺激大鼠胰腺腺泡細胞的DNA合成，從而可能通過增強有絲分裂活性而起到腫瘤啟動因子的作用。尚不清楚加巴噴丁在其他細胞類型或包括人在內的其他物種中是否具有增強細胞增殖的能力。

加巴噴丁給藥后的所有藥理作用都是來自于母體化合物；加巴噴丁在人體內的代謝不明顯。
口服生物利用度
加巴噴丁的生物利用度與劑量不成比例，當劑量增加時，生物利用度下降。按900， 1200， 2400， 3600，和4800 mg/日給予加巴噴?。ǚ?次）后，其相應的生物利用度分別約為60％， 47％， 34％， 33％，和27％。食物對加巴噴丁的吸收速率和程度僅有輕微影響（AUC和Cmax升高14％）。
分布
少于3％的加巴噴丁與血漿蛋白結合。靜脈給予150mg加巴噴丁后的表觀分布容積為58±6L（平均值±SD）。癲癇患者腦脊液中加巴噴丁穩(wěn)態(tài)谷濃度（Cmin）大約為相應血漿濃度的20％。
清除
加巴噴丁通過腎臟排泄以原形從體循環(huán)中被清除。加巴噴丁在人體內的代謝不明顯。
加巴噴丁的清除半衰期為5～7小時，不隨給藥劑量或次數而改變。加巴噴丁的清除速率常數、血漿清除率以及腎臟清除率與肌酸酐清除率直接成正比。在老年患者以及腎功能受損的患者中，加巴噴丁的血漿清除率下降。血液透析可從血漿中去除加巴噴丁。
對于腎功能受損或正在進行血液透析的患者，建議調整劑量（見用法用量）。
特殊人群
年齡
在20～80歲受試者中進行了年齡影響的研究。加巴噴丁的表觀口服清除率（CL/F）隨著年齡的增加而降低，30歲以下的受試者約為225 mL/min，70歲以上的受試者約為125 mL/min。腎臟清除率（CLr）和體表面積校正后的CLr也隨著年齡增加而降低；加巴噴丁腎臟清除率隨年齡的降低很大程度上可由腎臟功能的減退來解釋。有年齡相關的腎功能損害的患者，需降低加巴噴丁的用量。（見老年用藥和用法用量。）
性別
盡管沒有正式的研究比較加巴噴丁在男性和女性中的藥代動力學，但顯示男性和女性的藥代動力學參數相似，沒有明顯的性別差異。
種族
種族所致的藥代動力學差異尚未進行研究。因為加巴噴丁主要經腎臟清除，而肌酐清除率沒有明顯的種族差異，因此預期種族不會引起藥代動力學差異。
兒童
加巴噴丁的藥代動力學在48名兒童受試者（1個月至12歲）中進行了測定，給藥劑量約為10mg/kg。整個年齡組的峰值血漿濃度相近，在給藥后2～3小時達峰。整體上，1個月到小于5歲的兒童受試者的藥物暴露量（AUC）比5歲及以上兒童要低約30％。因此，越年幼的兒童，其按體重標準化后的口服清除率越高。加巴噴丁的表觀口服清除率與肌酐清除率成正比關系。加巴噴丁的平均清除半衰期為4.7小時，在研究的各年齡組中相似。
根據文獻報告，在253名兒童受試者中（1個月至13歲）分析了加巴噴丁的群體藥代動力學。患者接受劑量為10～65mg/kg/日，每日分3次。單次給藥后和達穩(wěn)態(tài)后，表觀口服清除率（CL/F）與肌酐清除率成相似的正比關系。按體重標準化后，與5歲及以上兒童相比，在小于5歲的兒童中觀察到更高的口服清除率值。小于1歲的嬰兒中的清除率有高變異性。單次給藥后，5歲及以上兒童中觀察到的CL/F值在標準化后，與在成人中觀察到的一致。按體重標準化后的口服分布容積在整個年齡范圍內保持一致。
這些藥代動力學數據表明，3歲和4歲的癲癇兒童患者的有效日劑量應為40mg/kg/天，才能與5歲及以上兒童患者30mg/kg/天劑量時達到相似的平均血藥濃度。
腎功能不全的成年患者
腎功能不全（平均肌酐清除率13～114mL/min）的受試者（N=60）單次口服400mg加巴噴丁后，加巴噴丁的平均半衰期為6.5小時（肌酐清除率>60 mL/min的患者）至52小時（肌酐清除率<30 mL/min），加巴噴丁的腎臟清除率為90 mL/min（>60 mL/min 組）至10 mL/min（<30 mL/min）。平均血漿清除率（CL/F）約從190 mL/min 下降至 20 mL/min。
伴有腎功能損害的成年患者需調整給藥劑量。腎功能不全的兒童患者尚未進行研究。
血液透析
在無尿成年受試者（N=11）的研究中，在非透析日，加巴噴丁的表觀清除半衰期約為132小時；在透析時，加巴噴丁的表觀清除半衰期縮短為3.8小時。因此，在無尿受試者中，血液透析對加巴噴丁的清除有顯著影響。進行血液透析的患者需調整給藥劑量。
肝病
由于加巴噴丁不被代謝，所以未在肝功能損傷的患者中進行研究。