1、 骨轉移患者在治療開始時可能出現高鈣血鈣，對此類患者需要密切監測；
2、 有嚴重的血栓栓塞史患者一般不服用本品進行治療；
3、 目前臨床上尚沒有不穩定或控制不好的糖尿病、嚴重的體力狀況改變、非代償性心功能不全或嚴重的心絞痛患者服用本品的有關數據，對非代償性心功能不全患者及嚴重心絞痛患者服用本品后需密切監測；
4、 曾有報導使用同種產品后，有子宮內膜增生的病例，還有一些患者發展成為子宮內膜癌。但是由于治療期短、既往用過抗雌激素藥物及癌前病變的存在，所在目前難以確定本品誘發子宮內膜癌的作用。一般來講，既往患有子宮內膜增生癥不宜長期服用本品；
5、 嚴后果肝功能衰竭的患者不宜長期服用本品。
6、運動員慎用。

藥理作用
本品為他莫昔芬衍生物?？膳c雌激素受體結合，產生雌激素樣作用、抗激素作用或同時產生兩種作用，產生其中哪種作用主要與其療程長短、動物種類、性別、靶器官及所選擇的療效評價終點不同有關。通常，他莫昔芬衍生物對大鼠和人主要產生抗雌激素作用，對小鼠主要產生雌激素樣作用。本品可抑制二甲基苯并蒽誘發的大鼠乳腺腫瘤。本品的抗乳腺癌作用主要與其抗雌激素作用有關。本品通過與雌激素競爭腫瘤中的結合位點，阻斷雌激素對腫瘤生長的刺激作用。本品可降低雌二醇誘發的一些絕經后婦女的陰道角化指數，表明可產生抗雌激素作用，也可減少促性腺激素（促卵泡激素和促黃體激素）的血清濃度，所以又具有雌激素樣作用。
毒理研究
遺傳毒性：本品在Ames試驗中未表現致突變作用，但在體外可誘發人淋巴MCI-5細胞的染色體畸變和微核生成，在體內可誘發大鼠肝細胞染色體畸變，表明本品有誘裂變作用。
生殖毒性：妊娠婦女給予本品可能導致胎兒損害。大鼠器官形成期給藥，結果出現胚胎毒性和胎仔毒性，家兔試驗中出觀察到這些毒性。結果還表明，本品可通過胎盤并在嚙動物胎仔內蓄積。在動物生殖毒性試驗中，本品雌、雄大鼠的劑量分別為0．14和≥25．0mg/kg時，使大鼠的生育力和受孕力受損。在上述劑量下，本品使雄鼠的精子數減少，生育率和妊娠率下降。另外，本品可抑制受精卵著床、誘發流產、使圍產期胎兒存活率下降。若妊娠期間應用本品，或本品給藥期間發現懷孕，應告知患者本品對胎兒的潛在危害性。應勸告有生育可能的婦女避免懷孕。本品可通過大鼠乳汁分泌，但尚不清楚是否通過人乳汁分泌。
致癌性：大鼠給予本品2年，劑量為0．12-12mg/kg/天，結果未顯示出致癌作用。小鼠同樣給藥2年，1．0-30mg/kg/天，結果，卵巢、睪丸腫瘤、骨瘤和骨肉瘤的發生率增加。由于雌激素對小鼠的不同作用和本品對小鼠主要產生雌激素樣作用，所以上述發現是否具有臨床意義尚未不清楚。對小鼠具有雌激素樣作用的其他抗雌激素藥物，也觀察到小鼠卵巢和睪丸腫瘤發生率增加。猴給藥52周，出現子宮內膜增生。

吸收：本品口服給藥后吸收迅速，藥后3小時左右（2-5小時）血清濃度達峰。食物對本品的吸收程度無影響，但使血藥濃度達峰時間延遲1．5-2小時。本品的分布半衰期平均為4小時（2-12小時）、消除半衰期平均為5天（2-10天）。每日口服本品11-680mg 時的血清動力學呈現線性，如服用本品60mg/天，達穩態時的平均濃度為0．9ug/ml(0．6-1．3ug/ml)。
代謝：本品可經細胞色素P450依賴的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝，主要代謝途徑為N-去甲基，主要通過CYP3A形成N-去甲基代謝物，本品在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天（4-20天），它達穩態時的濃度約為原形藥的2倍。在人血清檢測到的其他代謝物有脫氨基羥化代謝物、4-羥化代謝物和N，N-去甲基代謝物。
排泄：本品主要以代謝物的形式經糞便消除，可觀察到肝腸循環，約10％的劑量以代謝物的形式經尿排泄。
血清蛋白結合率：本品主要與白蛋白結合，血清蛋白結合率＞99．5％，N-去甲基代謝物的蛋白結合率＞99．9％。
特殊人群的藥動學：腎功能損傷患者服用本品后的藥動學與健康受試者無顯著差異，肝功能損傷患者排泄降低。