本品適用于：
活動性十二指腸潰瘍；
良性活動性胃潰瘍；
伴有臨床癥狀的侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流征（GERD）；
與適當的抗生素合用，可根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍；
侵蝕性或潰瘍性胃-食管返流征的維持期治療。目前療程超過 12 個月的藥效尚未進行評估。

本品不能咀嚼或壓碎服用，應整片吞服。
1. 成年人/老年患者的用藥
A、活動性十二指腸潰瘍和活動性良性胃潰瘍患者: 20 mg，1 次/日，晨服。
大多數活動性十二指腸潰瘍患者在用藥 4 周后痊愈。但有 2％ 的患者還需要繼續用藥 4 周才能達痊愈。
一些十二指腸潰瘍患者對晨服 10 mg 片劑，1 次/日的治療量即有反應。
大多數活動性良性胃潰瘍需在用藥 6 周后痊愈。但有 9％ 的患者還需繼續用藥 6 周才可達痊愈。
B、侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流征（GERD）患者: 20 mg，1 次/日，療程為 4～8 周。
C、胃-食管返流征的長期治療方案（GERD）的維持治療: 療程為 12 個月，維持治療量為 10 mg 或 20 mg，1 次/日。一些患者對 10 mg/日的維持治療量即有反應。
D、幽門螺旋桿菌的根治性治療：
與適當的抗生素合用，可用根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。
本品應在早晨、餐前服用，盡管用藥時間及攝食對雷貝拉唑鈉藥效無影響，但此種給藥方式更有利于治療的進行。
2. 肝腎功能不全患者的用藥
肝腎功能不全患者在用藥過程中無需進行劑量調節。但在對有嚴重的肝功能不全患者用藥時，應參見“不良反應及注意事項”。

遺傳毒性：
本品鼠/傷寒沙門氏菌回`復突變（Ames）試驗、中國^倉鼠卵細胞基因突變試驗、小鼠淋巴瘤細胞基因突變試驗結果均呈陽性；其去甲基代謝物在試驗中也呈陽性；本品體外倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗和體內、體外肝程序外 DNA 合成（UDS）試驗結果均為陰性。
生殖毒性：
大鼠靜脈給予雷貝拉唑 50 mg/kg/天（血漿 AUC 約為患者臨床推薦劑量時的 13 倍）和兔靜脈給予本品 50 mg/kg/天（血漿 AUC 約為患者臨床推薦劑量時的 8 倍），其生育力和生殖行為未見明顯異常，對動物胎仔未見損傷。尚無懷孕婦女給藥的充分和嚴格對照的臨床研究，由于動物生殖毒性并不總能預測藥物對人體的影響，故懷孕期間僅在確實需要時才能使用本品。
大鼠在妊娠后期和哺乳期經口給予雷貝拉唑 400 mg/kg/天，可導致動物體重增長減慢。由于許多藥物可經乳汁分泌，且可能對哺乳嬰兒產生毒副作用，故應考慮藥物對母親的重要性，決定在此期間是否停止哺乳還是停止用藥。
致癌性：
采用 CD-1 小鼠進行 88/104 周試驗，雷貝拉唑經口給藥劑量高達 100 mg/kg/天時未表現出腫瘤發生率增加，此時血藥濃度為患者推薦劑量下的 1.6 倍。采用 SD 大鼠進行了給藥 104 周的致癌性試驗研究，其中雄性大鼠口服劑量 5，15，30，60 mg/kg/天，雌性大鼠口服劑量 5，15，30，60 和 120 mg/kg/天，結果所有劑量組雌、雄動物均出現胃腸嗜鉻細胞樣（ELC）增生，雌性動物所有劑量組都出現胃腸嗜鉻細胞樣（ELC）良性腫瘤。雄性動物即使在最高劑量組（血藥濃度相當于臨床推薦劑量下的 0.2 倍）下，也未見與藥物有關的腫瘤產生。

據國外文獻報道：該/藥是經胃后在腸`道內才開始被吸^收的。在 20 mg 劑量組，在用藥后 3.5 小時達到血藥濃度峰值。在 10 mg～40 mg 劑量范圍內，血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關系。
口服 20 mg 劑量組的絕對生物利用度約為 52％。重復用藥后生物利用度不升高。健康受試者的藥物半衰期約為 1 小時(在 0.7～1.5 范圍內)，體內藥物清除率為 283±98 ml/min。在慢性肝病患者體內，血藥濃度的曲線下面積提高 2～3 倍。
雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結合率約為 97％，主要的代謝產物為硫醚(M1)和羧酸(M6)。
次要代謝物還有砜(M2)、乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代謝物(M3)具有少量抑制分泌的活性，但不存在于血漿中。該藥 90％ 主要隨尿排出，其它代謝物隨糞便排出。
在需要血液透析的晚期穩定的腎衰患者體內(肌酐清除率 ≤ 5 ml/min/1.73m2)，雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內的分布相似。
此藥用于老年患者時，藥物清除率有所降低。當老年患者用雷貝拉唑鈉 20 mg，1 次/日，連續 7 天，出現血藥濃度的曲線下面積加倍，血藥濃度峰值相對于年輕健康受試者升高 60％。另外，此藥在體內無累積現象。