1、具有使人體血液凝固時間延長的作用
1）使用本品2.25mg對健康成人進行30分鐘的靜脈滴注，部分促凝血本科原激酶時間（PTT）延長至1.57倍，凝血酶原時間（PT）延長至1.18倍。
2）使用本品10mg對慢性動脈閉塞癥患者進行3小時的靜脈滴注后，APTT延長至1.38倍。
2、對患肢組織氧分壓等的波及作用
慢性動脈閉塞癥患者使用本品后，患肢的經皮組織氧分壓，皮膚溫度、深部溫度均有明顯升高。
3、選擇性抗凝血酶作用
在體外試驗中，本品強有力地抑制了介于凝血酶的纖維蛋白合成，血小板聚集以及血管收縮。但對其他類似于胰蛋白酶的絲氨酸蛋白酶的抑制作用極弱。故該抑制作用對凝血酶是有選擇性的。
4、對血液凝固時間的延長作用
在全外試驗中，活化部分凝血活酶時間（APTT）隨阿加曲班的濃度增加而延長，但未發現如肝素樣的急劇延長。
5、對末梢動脈閉塞癥模型的效果
在大腿動脈注射乳酸引起的末梢動脈閉塞癥模型（大白鼠）中，發現本品有抑制病變進展的作用。

1、血藥濃度
使用本品2.25mg，對健康成人進行30分鐘靜脈滴注時，血藥濃度最高值可達0.08μg/ml(0.144μm)，藥物從血液中的消失亦很迅速，其半衰期分別為15分鐘（a相），30分鐘（β相）。使用本品9.0mg，對健康成人進行一天1次，一次3小時的靜脈滴注，連續注射3天時，其血藥濃度在迅速上升后達到穩態期，但未發現蓄積性。
2、血漿蛋白結合率
阿加曲班（5×10-7M）的人血清蛋白及人血清白蛋白的對比結合率分別為53.7％和20.3％。
3、代謝·排泄
使用本品，以300μg/分的速度對健康成人進行30分鐘的靜脈滴注，在用藥后24小時之內，22.8％以藥物原型、1.7％以代謝物的形式從尿中排出；另外，12.4％以藥物原型、13.1％以代謝物的形式從糞便中排出。用藥后24小時內，排向尿、糞中的藥物原型及代謝物的總排泄率可達50.1％，其主要代謝方式為喹啉環的氧化。

1）嚴重不良反應
（1）出血性腦梗塞（1.2％，對腦栓癥急性期·患者的調查）用于腦血栓急性期患者時，有時會出現出轎性腦梗塞的癥狀，因此，應密切觀察。一旦發現異常情況，應停止用藥，并采取適當措施。
※ 在日本已獲批準的適應癥
（2）腦出血(0.1％)，消化道出血（0.2％）因有時會出現腦出血，消化道出血，故應密切觀察。一旦發現異常情況，應停止用藥，并采取適當措施。
（3）休克·過敏性休克（頻度不詳）
因有時會出現休克、過敏性休克（蕁麻疹、血壓降低、呼吸困難等），故應密切觀察，一旦發現異常情況，應停止用藥，并采取適當措施。
※2）其他不良反應
0.1~5％以下 0.1％以下
血液（注1） 凝固時間的延長、出血、血尿、貧血（紅細胞、血紅蛋白、紅細胞壓積的減少），白細胞增多，白細胞減少，血小板減少
過敏癥（注2） 皮疹（紅斑性發疹等） 痛癢、蕁麻疹
血管 血管痛、血管炎
肝臟 肝功能障礙（AST(GOT)，ALT（GPT）、AI-P、LDH和總膽紅素升高，γ-GTP升高）
腎臟 BUN、肌酐升高 食欲不振、腹痛
消化器官 嘔吐、腹瀉
其他 頭痛 四肢疼痛，四肢麻木、運動性眩暈、心律不齊、心悸、熱感、潮紅、惡寒、發燒、出汗、胸痛、過度換氣綜合征、呼吸困難、血壓升高，血壓降低、浮腫、腫脹、疲倦感，血清總蛋白減少
注1）發現以上癥狀時，應減少藥量或停止用藥。
注2）發現以上癥狀時，應停止用藥。

（下列患者禁用）
1）出血性患者
顱內出血，出血性腦梗塞，血小板減少性紫癜，由于血管障礙導致的出血現象，血友病及其他凝血障礙，月經期間，手術時，消化道出血，尿道出血，咯血，流產、早產及分娩后伴有生殖器出血的孕產婦等（該藥用于出血性患者時，有難以止血的危險。）
2）腦栓塞或有可能患腦栓塞的患者（有引起出血性腦梗塞的危險。）
3）伴有高度意識障礙的嚴重梗塞患者（用于嚴重梗塞患者時，有引起出血性腦梗塞的危險。）
4）對本藥品成分過敏的患者。

1、慎重用藥（下列患者慎用）
1）有出血可能性的患者
消化道潰瘍，內臟腫瘤，消化道憩室炎，大腸炎，亞急性感染性心內膜炎，有腦出血既往病史的患者，血小板減少患者，重癥高血壓病和嚴重糖尿病患者等。（有引起出血的危險。）
2）正在使用抗凝血藥，具有抑制血小板聚集作用的藥物、血栓溶解劑或有降低血纖維蛋白原作用的酶制劑的患者（同時使用上述藥劑，有可能引起出血傾向的加劇，因此需加注意，減少用量。）
3）患有嚴重肝功能障礙的患者（本品的血藥濃度有升高的危險。）
2、重要注意事項
使用時應嚴格進行血液凝固功能等凝血檢查。
3、使用方法注意事項
本品使用“易折安瓿”，應將安瓿頸部上端的白色標志朝上，然后向相反方向折斷。
注意：為避免在折斷安瓿時混入異物，應用酒精消毒棉等擦凈后再折斷。