12月14日，中國國家藥監局（NMPA）官網顯示，恒瑞醫藥申報的1 類新藥「氟唑帕利膠囊」正式獲批上市。
 

　　截圖來源：NMPA官網

 

　　氟唑帕利膠囊是國內企業自主研發的PARP 抑制劑藥物，針對的適應癥為：用于既往經過二線及以上化療的伴有胚系BRCA突變(gBRCAm)的鉑敏感復發性卵巢癌、輸卵管癌或原發性腹膜癌患者的治療。根據公開資料，至此，恒瑞醫藥已經有七款1類新藥在中國獲批上市。

 

　　2019年10月，氟唑帕利的新藥上市申請獲得中國國家藥品監督管理局藥品審評中心（CDE）受理，并在同年12月作為具有明顯治療優勢創新藥被納入優先審評，適用于治療既往經過二線及以上化療的伴有BRCA1/2致病性或疑似致病性突變的復發性卵巢癌。

　　截圖來源：CDE官網

 

　　據中國藥物臨床試驗登記與信息公示平臺顯示，恒瑞醫藥已登記30多項關于氟唑帕利的臨床研究，除了卵巢癌，涉及的適應癥還包括小細胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、胃癌等癌種。其中，氟唑帕利單藥或聯合阿帕替尼治療晚期卵巢癌、伴有BRCA1/2突變的乳腺癌、胰腺癌的研究已處于3期臨床階段。

 

　　PARP（Poly[ADP-ribose] polymerase）是細胞中一種重要的DNA修復蛋白，主要修復DNA雙鏈損傷。PARP抑制劑是利用“合成致死”概念在臨床上取得成果的藥物。“合成致死”是指兩個非致死基因同時被抑制，導致細胞死亡的現象。利用這一機制找到腫瘤中的特異突變，再找到它的“合成致死搭檔”，進而特異性殺死癌細胞。

 

　　卵巢癌包括輸卵管癌、原發性腹膜癌，這些疾病都是女性生殖器官常見的惡性腫瘤之一，卵巢癌的發病率僅次于子宮頸癌和子宮體癌，在不少卵巢癌患者體內，會出現有害的BRCA1與BRCA2突變，影響到DNA的修復。而PARP抑制劑的到來為這些患者提供了新的治療選擇。