12月18日，國家藥品監督管理局（NMPA）官網顯示，齊魯制藥的哌柏西利膠囊（受理號：CYHS1800441）獲批準上市，成為輝瑞重磅乳腺癌藥物Ibrance的首仿藥。目前，藥品批準證明文件為“待領取”狀態。

　　圖片來源：NMPA官網

 

　　哌柏西利由輝瑞開發，為CDK4/6抑制劑。輝瑞的哌柏西利膠囊原研藥2018年7月獲NMPA批準進口，用于與芳香化酶抑制劑聯用作為局部晚期或轉移性HR+，HER2-絕經后女性乳腺癌患者初始內分泌治療。

 

　　關于乳腺癌

 

　　乳腺癌是全球婦女常見的癌癥，近年來，乳腺癌的發病率逐年增加。盡管可以通過手術，放療，化學療法，藥物等方式來治療，但是，乳腺癌與其他腫瘤一樣有復發和轉移的可能性。

 

　　根據分子分型，乳腺癌可分為5種亞型，即管腔上皮A型，管腔上皮B型，人表皮生長因子受體（HER2）陽性，3陰性和正常乳腺樣型。

 

　　在許多癌癥中，不受控制的細胞生長是由于CDK4和CDK6信號傳導的增加，導致了細胞周期調控喪失。

 

　　細胞周期蛋白依賴性激酶（CDK）是絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶家族成員，在細胞周期調解中是十分重要的。在眾多CDKs中，CDK4/6通過與細胞周期蛋白D（cyclinD）形成復合物，磷酸化視網膜母細胞瘤基因（Rb）繼而釋放轉錄因子E2F，促進細胞周期相關基因的轉錄，從而觸發細胞周期從DNA合成前期（G1期）進入到DNA復制期（S期）。

 

　　在多種癌癥中都存在CDK4/6過度表達，導致細胞分裂周期失控。哌柏西利通過阻滯腫瘤細胞從 G1 期進入 S 期，從而阻斷癌細胞的細胞增殖。

 

　　祝賀齊魯制藥的哌柏西利仿制藥在中國獲批上市，同時這意味著國內迎來國產 CDK4/6 抑制劑，乳腺癌患者將迎來新的治療選擇。