很多人了解藥物都只看重適應癥和療效，而忽視了其它方面。而了解藥物的藥代動力學，將可以對藥物有一個更全面的了解，對于安全的用藥指導有著重要意義。同時對指導新藥設計、優化給藥方案、改進劑型、提供高效、速效(或緩釋)、低毒(或低副作用)的藥物制劑發揮重大作用。關于歐力停的治療效果我們就從從藥片藥代動力學方面進行詳細研究!

歐立停口服后吸收完全，其平均絕對生物利用度大約為45%，達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1～1.5小時(Tmax)。未見偏頭痛發作對本品吸收或藥代參數的影響。食物對本品的生物利用度(F)沒有明顯的影響，但使達峰時間延遲了1小時。本品的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2-3hr，其曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,平均達峰濃度比男性約高11%,而達峰時間一致。多劑量給藥沒有發生蓄積效應。平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。該藥的血漿蛋白結合較低約為14%。

歐力停主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對5-HT1B/1D受體沒有活性)，少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復合物相似活性的代謝物，其血漿濃度大約為母體復合物的14%，)它們的消除率相似。其它較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復合物及6-羥基代謝物結合的硫酸鹽，對5-HT1B/1D受體均沒有活性。本品不抑制人肝細胞色素P4503A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P4502D6的競爭性抑制劑，其抑制濃度卻要求極高水平，無臨床相關性。

單劑量口服10mg14C-利扎曲普坦后，120小時后總的放射活性累計在尿和糞便中分別為82%和12%?？诜o藥后，大約有17%進入血液循環。約有14%的藥物以原型從尿中排出，約51%的藥物以吲哚乙酸代謝物的形式排出，說明本品存在首過代謝。

歐立停在健康非偏頭痛老年人志愿者(年齡在65～77歲之間)的藥代動力學與在健康非偏頭痛年輕志愿者(年齡在18～45歲之間)體內相似。給輕、中度酒精性肝硬化引起的肝損害患者口服本品后的血漿濃度，輕度肝功能不全的患者與健康對照組相似，而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大約30%。

腎功能不全的病人(肌酐清除率為10～60ml/min/1.73m2)本品的AUC0→∞與健康人沒有明顯差異。而血液透析的病人(肌酐清除率<2ml/min/1.73m2)，本品的AUC比正常腎功能患者要高出大約44%。

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