血栓栓塞性疾病作為死亡風(fēng)險極高的疾病，其給人類帶來恐懼的同時，人們也開始漸漸認識了它致命的核心——凝血酶，是血栓形成過程中的具有核心作用的酶。達比加群酯是最前沿的新一代口服抗凝藥物直接凝血酶抑制劑(DTIs)，針對急性和慢性血栓栓塞性疾病的預(yù)防及治療這一急需滿足的臨床需求。
達比加群酯是一種新型的合成的直接凝血酶抑制劑，是dabigatran的前體藥物，屬非肽類的凝血酶抑制劑。口服經(jīng)胃腸吸收后，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran結(jié)合于凝血酶的纖維蛋白特異結(jié)合位點，阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白，從而阻斷了凝血瀑布網(wǎng)絡(luò)的最后步驟及血栓形成。dabigatran可以從纖維蛋白一凝血酶結(jié)合體上解離，發(fā)揮可逆的抗凝作用。
達比加群酯于2010年首先獲得美國食品藥品監(jiān)督局(FDA)批準用于非瓣膜房顫患者的卒中和全身栓塞預(yù)防，目前這一適應(yīng)征已在全球大范圍內(nèi)獲得批準，適用于有非瓣膜性心房顫動患者中減低中風(fēng)和全身栓塞的風(fēng)險。
與其他各種抗凝藥物類似，達比加群酯用于抗凝治療過程中也不可避免會出現(xiàn)出血現(xiàn)象。尤其在高劑量應(yīng)用時，出血發(fā)生率更高。小出血事件的發(fā)生具有明顯的劑量相關(guān)性，達比加群酯還很可能與心臟病發(fā)作風(fēng)險增加相關(guān)。
另外，用藥量不合適很有可能出現(xiàn)惡心和嘔吐、便秘和發(fā)熱、低血壓、失眠和水腫又或者貧血、眩暈、腹瀉、皰疹、頭痛，尿潴留、繼發(fā)性血腫、消化不良和心動過速等癥狀。另與此同時上述的各種癥狀也是達比加群酯用藥的不良反應(yīng)。患者在使用的過程中尤其要注意用藥的注意事項。
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