遵醫囑口服用藥。
對于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量，必須定期測量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的最小有效劑量；測定糖化血紅蛋白水平以監測患者的治療效果。
通常起始劑量：
在初期治療階段，格列美脲的起始劑量為1～2mg（1/2片-1片）每天一次，早餐時或第一次主餐時給藥。那些對降糖藥敏感的患者應以1mg（1/2片）每天一次開始，且應謹慎調整劑量。格列美脲與其他口服降糖藥之間不存在精確的劑量關系。格列美脲最大初始劑量不超過2mg（1片）。
違反治療方案的患者，會突發低血糖反應。未嚴格控制飲食和未遵守給藥方案的患者，得不到滿意的治療效果。
通常維持劑量：通常維持劑量是1～4mg（1/2片-2片）每天一次，推薦的最大維持量是8mg（4片）每天一次。劑量達到2mg（1片）后，劑量的增加根據患者的血糖變化，每1～2周劑量上調不超過2mg（1片），通過對糖化血紅蛋白水平的測定（如3-6個月一次）來監測其長期治療。

據國外資料報道：
兩個大范圍的對照研究，研究時間為一年，結果表明低血糖的發生率在0.9-1.7％，血糖值小于60mg/dl。
為了評價格列美脲的安全性，在美國及其他國家進行了對照實驗（其中在美國進行的對照實驗受試者為2013名，在其他國家的受試者總數為1551名）在受試者中，有1650名以上患者接受了一年的治療，除觀察到低血糖反應外，在美國進行的安慰劑為對照的實驗中，格列美脲治療組還有以下的不良反應，其發生率≥1％，這些不良反應有可能或極有可能與格列美脲有關，不良反應如下：
格列美脲不良反應發生率≥1％的情況如下：
格列美脲 安慰劑
總治療組 746 100％ 294 100％
頭暈 13 1.7％ 1 0.3％
乏力 12 1.5％ 3 1％
頭痛 11 1.5％ 4 1.4％
惡心 8 1.1％ 0 0％
胃腸道反應：
嘔吐、腹痛、腹瀉均有報道，但安慰劑對照實驗的發生率小于1％，有報導轉氨酶升高，但很少有膽汁性黃疸發生。
皮膚反應：
過敏性皮膚反應率小于1％，表現為瘙癢、紅斑、蕁麻疹樣、麻疹樣或丘疹樣皮損等，上述皮膚反應可能僅短暫出現，即使繼續使用格列美脲也可能自行消失，如果皮膚反應持續存在，應該停藥。有報導使用磺酰脲類藥物的患者發生遲發性的血卟啉癥和光敏性反應。
血液反應：
有報導使用磺酰脲類藥物會引起白細胞減少、粒細胞缺乏、血小板減少、溶血性貧血、再生障礙性貧血和各類血細胞減少癥。
代謝反應：
有報導使用磺酰脲類藥物的患者發生肝性卟啉癥，但是還沒有使用格列美脲引起這類反應的報導，有關格列美脲和所有其他磺酰脲類藥物所引起的低鈉血癥均有報道，最常見的發生在合并使用其他藥物治療的患者，或處于引起低鈉血癥的狀態，或抗利尿素（ADH）的釋放增加的情況。
其他反應：
使用格列美脲的患者會發生勢力調節變化、視力模糊，被認為與血糖變化有關，且在治療初始較明顯，這種情形也可見于未經治療的糖尿病患者，可通過治療而減少，在格列美脲的安慰劑對照實驗中，視力模糊發生率在安慰劑組為0.7％，格列美脲組為0.4％。

一、增加心血管事件死亡率的特別警告：
據國外文獻資料報導，與單純飲食治療或飲食加胰島素治療比較，口服降糖藥物的應用與心血管事件死亡率增高有關。這個警告基于UGDP（University Group Diabetes Program）的一個長期的預期臨床治療研究，這項研究是用來評價降糖藥對預防和延遲2型糖尿病患者血管并發癥的作用。有823例患者被隨機分配到四個治療組中一（Diabetes，19supp2：747_830，1970）
UGDP報導經飲食加固定劑量甲苯磺丁脲治療（1. 5g/每天）5～8年的患者，其心血管事件死亡率是單純飲食治療患者的約2～0. 5倍，由于心血管事件死亡率的升高而中斷了甲苯磺丁脲的使用，總死亡率顯著升高尚未被觀察到。這樣就限制了研究整體死亡率增高的機會，盡管這些結果有爭議，但UGDP的研究為這個警告提供了足夠的依據。應該告訴患者使用格列美脲的潛在危險、益處以及治療選擇模式。
盡管這項研究只涉及一個磺酰脲類藥物（甲苯磺丁脲 ），但考慮這類藥物化學結構和作用模式十分近似，從安全方面考慮這個警告也適用于這類藥物的其他口服降糖藥。
二、一般注意事項：
1.對于2型糖尿病，控制飲食和運動是初始的治療方法。
2.控制熱量、減輕體重和運動對肥胖型糖尿病患者是必要的。適當的飲食控制和運動對控制血糖和改善高血糖癥狀方面是有效的。除了有規律的體力活動外，心血管危險因素一旦發現應采取措施予以糾正。
3.醫生和患者除了考慮飲食和運動療法外，應考慮應用格列美脲，且不應該把格列美脲視為飲食和運動療法的替代和避免飲食控制的便利途徑。此外，單純飲食控制和運動療法降低血糖是暫時的，因此要求短期服用格列美脲。
4.在維持治療方案中，如果不能有效地降低血糖，格列美脲的單純治療應該中斷。應根據臨床和實驗室指標來判斷。
5.對于無癥狀病人采用格列美脲治療，有效控制2型糖尿病患者的血糖對預防長期糖尿病所致心血管和神經系統并發癥方面的作用尚未被確認。然而，控制糖尿病和并發癥試驗（DCCT）表明糖化血紅蛋白和血糖的控制與胰島素依賴型患者的視網膜病變、神經系統病變和腎病的降低有關。
6.低血糖反應：所有的磺酰脲類藥物均可導致低血糖反應。選擇合適的病人和劑量、正確的用藥對避免低血糖反應。

根據使用格列美脲片和其它磺脲類藥物的經驗，需注意下列藥物的間相互作用：
格列美脲由細胞色素P450 (CYP2C9)代謝。格列美脲和CYP2C9激動劑（利福平）或抑制劑（氟康唑）同使用時，需考慮到可能出現的效應。
服用下列潛在導致血糖下降的藥物之一，在某些情況下會導致低血糖的發生，例如：保泰松、阿扎丙宗、羥布宗、胰島素和口服降糖藥物、水楊酸鹽、對氨基水楊酸、促蛋白合成類固醇及雄性激素、氯霉素、香豆素衍生物、芬氟拉明、菲尼拉朵、貝特類、ACE抑制劑、氟西汀、胍乙啶、環磷酰胺、丙吡胺、異環磷酰胺、磺吡酮、克拉霉素、磺胺類抗生素、四環素族、單胺氧化酶抑制劑、喹諾酮類抗生素、丙磺舒、瞇康唑、己酮可可堿（胃腸外高劑量給藥）、曲托喹啉、曲磷銨、氟康唑。
服用下列減弱降血糖的作用藥物之一，可能會升高血糖水平，例如：雌激素和孕激素、利尿藥、甲狀腺激素、皮質激素、吩噻嚎類、腎上腺素和其它擬交感神經藥物、煙酸（高劑最）、瀉藥（長期使用時）、苯妥英、二氮嗪、高血糖素、巴比妥類、利福平、乙酰唑胺。
H2受體拮抗劑、β-阻滯劑、可樂定和利血平可能會增強或減弱降血糖效果。
在抗交感神經藥物如B -阻滯劑、可樂定、胍乙啶和利血平的作用下，低血糖的腎上腺素能反向調節征象可能會減弱甚至消失。
急性或慢性酒精攝入可能以某種不可預知的方式增強或者減弱格列美脲片的降血糖作用。
格列美脲可能增強或減弱香豆素衍生物的作用。

急性藥物過量以及長期以過高劑量格列美脲治療可能導致危及生命的重度低血糖。一旦發現格列美脲片用藥過量，必須立即通知醫生，不得延誤。患者必須立即攝入蔗糖，如果可能則攝入葡萄糖，除非醫生已知治療藥物過量情況并且對患者病情發展有把握。
小心監測是必要的，直到醫生肯定患者脫離危險。必須記住低血糖在初次恢復后可能會再次發生。
有時住院治療是必要的，甚至應作為預防措施。尤其是嚴重的藥物過量和伴有體征例如意識喪失或其他嚴重神經障礙的嚴重反應，屬醫療急癥，要求立即治療和住院。
如果患者失去知覺，應當靜脈注射濃縮葡萄糖溶液（例如對于成人，以40ml的20％溶液開始）。對成人可考慮以0.5mg至1mg劑量的胰高血糖素靜脈注射、皮下注射或肌肉注射作為替代。
尤其在對嬰兒和兒童誤服格列美脲片后低血糖的治療，葡萄糖的劑量必須小心控制，必須考慮高血糖危險發生的可能性，應通過監測血糖進行控制。
攝入危及生命用量的格列美脲片的患者應進行解毒（例如洗胃和藥用炭）。
在完成急性葡萄糖替代后，通常有必要以較低濃度靜脈給予葡萄糖輸液，以確保低血糖不再發生。應當小心監測患者的血糖水平至少24個小時。長時間用藥的重度病例中，低血糖或反復低血糖的危險可能會持續數天。

格列美脲口服給藥后的生物利用度是完全的。進餐時服用不影響吸收度。口服給藥后大約2.5小時達最大血清濃度(Cmax)(每日4 mg多次給藥血清濃度平均值為309ng/ml)，并且在劑量與Cmax和AUC(時間/濃度曲線下的面積)之間存在線性關系。
格列美脲的分布容積非常低(大約8.8升)，大致相當于白蛋白的分布空間，高蛋白結合 (>99％)，低清除率 (大約48 ml/min)。
格列美脲可分泌進入動物的乳汁。
平均血清半衰期與多個劑量給藥情況下血清濃度有關，大約為5至8小時。高劑量給藥后可觀察到半衰期稍微延長。
給予單劑放射性標記的格列美脲后，58％的放射活性出現在尿中，35％在糞便中。在尿中沒有檢出原型藥物。在尿和糞中檢出兩種可能在肝臟代謝(主要的酶是CYP2C9)產生的代謝產物：羥基衍生物和羧基衍生物。口服格列美脲后，這些代謝產物的半衰期分別為3-6小時和5-6小時。
比較每日單劑給藥和多次給藥，在藥代動力學方面未顯示出明顯的差別，個體內的變異非常低。無藥物蓄積作用。
無論男性和女性，還是老年(超過65歲)和年輕患者，本品的藥代動力學是相似的。在對15名腎功能不全患者進行的一項單次給藥、開放實驗中，對3組不同水平平均肌酐清除率(CLcr)的患者給予格列美脲(3 mg)：（組I，CLcr=77.7 mUmin，n=5），（組II，CLcr=27.4 mUmin，n=3），（組Ⅲ，CLcr=9.4 mUmin，n=7）。在所有3個組中，格列美脲耐受性均良好。在肌酐清除率低的患者中，格列美脲清除率有增加的趨勢，平均血漿濃度有減少的趨勢，最可能的原因是蛋白結合率較低導致的清除更迅速。兩種代謝產物的腎臟清除受損。對16名有腎功能不全的NIDDM患者進行了一項為期3個月的多次給藥滴定實驗，所用的劑量范圍為每天1-8 mg，其結果與單次給藥后觀察到的結果是一致的。所有CLcr低于22 mUmin的患者每天僅使用1mg的劑量即可充分控制其血糖水平。總體上，這類病人并無額外的藥物蓄積的風險。格列美脲是否可透析仍不清楚。
本品在5個非糖尿病膽管手術后病人的藥代動力學與健康受試者相似。