本藥不良反應：1.全身不良反應：腹痛、背痛、頭痛、感染、水腫。
2.循環系統：偶有心悸、脈頻、發熱、頭暈、低血壓。
3.消化系統：偶有胃部不適、上腹部痛、腹部脹滿感、食欲不振、惡心、嘔吐、軟便、腹瀉。
4.過敏反應：偶有皮疹、發疹、蕁麻疹、瘙癢感。
5.神經系統：偶有頭痛、頭重感、眼花、眩暈、失眠、發麻、偶感困倦、乏力。
6.肝臟：偶有AST、ALT、LDH值上升。
7.腎臟：偶有BUN、肌酸、尿酸值上升。
8.其他：偶有浮腫、疼痛。
9.出血傾向：偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血傾向。

本品改善間歇性跛行癥狀的作用機制尚不完全清楚。本品的代謝產物是環磷腺苷酸（cAMP）磷酸二脂酶Ⅲ抑制劑（PDEⅢ抑制劑），可以通過抑制磷酸二脂酶活性而減少cAMP的降解，從而升高血小板和血管內cAMP水平，發揮抑制血小板聚集和舒張血管的作用。
本品能夠可逆性地抑制凝血酶、ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等引起的血小板聚集。國外臨床研究顯示，病人口服本品100mg/次，一天兩次，連續12周后，甘油三脂水平下降約15％，高密度脂蛋白水平升高約10％。
毒理研究
重復給藥毒性：犬重復經口給予本品可導致血管損傷，包括左心室內膜出血、含鐵血黃素沉積及纖維化，右心房壁出血，冠狀動脈壁平滑肌出血、壞死，冠狀動脈內膜增厚，冠狀動脈炎和外周動脈炎。在52周的實驗研究中，最低劑量產生血管損傷時游離藥物的全身暴露量（AUC）比人服用最大推薦劑量（MRHD，為100 mg，每日兩次）時的低。犬類似損傷的報道亦見于應用其他正性肌力藥（包括PDEⅢ抑制劑）和/或血管擴張劑。雌、雄大鼠連續給予本品5或13周，當AUC分別是人服用MRHD時AUC的1.5和5倍時未觀察到血管損傷。猴經口應用本品1800 mg/kg/日，連續13周亦未見血管損傷，而此發揮藥理作用劑量時的AUC低于人服用MRHD及狗產生血管損傷劑量時所達AUC。
遺傳毒性：本品細菌突變試驗、DNA修復試驗、哺乳細胞基因突變及在體小鼠骨髓染色體畸變試驗均為陰性。但體外中國倉鼠卵巢試驗中，本品可顯著增加染色體畸變率。
生殖毒性：雌性大鼠經口給予本品1000 mg/kg/日可降低其胎仔體重，增加胎仔心血管、腎及骨髓異常的發生率，表現為室間隔、主動脈弓、鎖骨下動脈發育異常，腎盂擴張，出現14肋，骨化延遲；非孕雌性大鼠應用上述劑量時游離藥物的AUC是人服用MRHD時AUC的5倍。雌性大鼠給藥150mg/kg/日（AUC是人服用MRHD時AUC的5倍，與1500 mg/kg/日時的AUC相同）可使室間隔缺損和骨化延遲的發生率增加。兔生殖毒性研究發現，本品在低至150 mg/kg/日時即可使胸骨骨化延遲的發生率增加，非孕兔給予本品150mg/kg/日時游離藥物的AUC遠低于人服用MRHD時的AUC。
圍產期大鼠給藥150mg/kg/日，死胎發生率增加，胎仔體重降低。尚無懷孕婦女服用本品的充分和嚴格對照的臨床研究資料。
致癌性：雌、雄大鼠（達500mg/kg/日）及小鼠（達1000 mg/kg/日）連續摻食法給予本品104周，未見致癌作用，但動物在最高劑量時達到的全身暴露量比人服用MRHD時的低。

據PDR57版：本藥口服后絕對生物利用度尚不明確。服餐后吸收增加，Cmax增加約90％，AUC增加約25％。本藥主要通過肝細胞色素酶P-450代謝（主要為3A4，），代謝物主要經尿排泄。兩種代謝產物具有明確的藥理活性，一為3，4-二氫-西洛他唑（3，4-dehydro-cilostazol）,活性為原藥的4-7倍，約占本藥口服后總藥理活性的50％；一為 4’-順式-羥基-西洛他唑（4’-trans-hydroxy- cilostazol）,活性為原藥的1/5。本藥及其具有藥理活性的代謝物的藥代動力學特征呈劑量相關性。本藥及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11～13小時，長期給藥后本藥及其代謝產物可引起體內蓄積，數天內血藥濃度達穩態。本藥及兩個具有藥理活性的代謝產物的藥代動力學特征在健康志愿者與慢性動脈硬化性閉塞癥引起的間歇跛行患者間沒有顯著差異。
本藥的血漿蛋白（主要是白蛋白）結合率為95％-98％，3，4-二氫-西洛他唑為97.4％，4’-順式-羥基-西洛他唑為66％。輕度的肝損害不影響蛋白結合。腎功能不全患者血漿中游離西洛他唑比健康志愿者高27％。紅霉素、奎尼丁、華法令、奧美拉唑對血漿中的西洛他唑的血漿置換的影響沒有到具有臨床意義的程度。
本藥主要以代謝產物的形式消除，而代謝產物主要從尿中排泄。西洛他唑代謝的主要同工酶為CYP3A4，少部分為CYP2C19。口服放射性標記的西洛他唑100mg，血漿分析物中56％為西洛他唑，15％為3，4-二氫-西洛他唑，4％為4’-順式-羥基-西洛他唑。74％從尿中排泄，20％從糞中排泄。原藥在尿中屬測不出水平，不足2％給藥劑量以3，4-二氫-西洛他唑形式從尿中排泄。30％以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄，不足5％的給藥劑量以其他代謝產物形式排泄。