成人
每日服用一次，每次20mg。可在一天的任何時間服用，不需要考慮食物攝入情況。根據個體患者的應答，可增加劑量，最大劑量為每日40mg。
治療持續時間
通常在服藥2～4周后開始出現抗抑郁效果。抗抑郁治療屬于對癥治療，因此，必須持續適當長的時間（通常至恢復后6個月），以防止復發。在復發的抑郁癥患者中，可能需要繼續進行多年的維持治療，以防止重新發作。
老年患者（>65歲）
老年患者應將劑量減少至建議劑量的一半，即每日10～20 mg。建議最大劑量為每日20 mg。
兒童和青少年（<18歲）
本品不適用于兒童和18歲以下的青少年。
腎功能降低者
輕度至中度腎功能損傷患者，不需要進行劑量調整。重度腎功能損傷（肌酸酐清除率小于30 mL/分鐘，參見[藥代動力學]）的患者中需謹慎使用。
肝功能降低者
建議輕度或中度肝功能損傷的患者在最開始兩周的治療中使用每天10 mg的初始劑量。根據個體患者的應答，最大劑量可增加至每天20 mg。重度肝功能降低患者在進行劑量調整時需格外謹慎。
CYP2C19弱代謝的患者
對于已知在CYP2C19方面為弱代謝的患者，建議在最開始兩周的治療中使用每天10 mg的最初劑量。根據個體患者的應答，最大劑量可增加至每天20 mg。
停藥
本品應避免突然停藥。當停止使用本品治療時，應在至少1～2周內逐漸減少劑量，以便降低停藥反應的風險。如果在劑量降低后或在治療停止后出現不可耐受的癥狀，則可以考慮重新恢復先前的處方劑量。隨后，醫師可繼續降低劑量，但應以更加平緩的速率進行。

所觀察到本品的不良反應通常為輕度且持續短暫。在治療的第1～2周出現最頻繁，隨后通常會逐漸緩解。不良反應術語選自ICH國際醫學用語詞典（MedDRA）的首選術語目錄。
觀察到下列不良反應具有劑量相關性：多汗、口干、失眠、嗜睡、腹瀉、惡心和乏力。
下表顯示了在雙盲安慰劑對照試驗≥ 1％的患者中或上市后觀察到的與SSRIs（選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑類藥物）和/或氫溴酸西酞普蘭有關的藥物不良反應的百分比。發生頻率定義：十分常見（≥1/10）；常見（≥1/100，<1/10）；偶見（≥1/1000，<1/100）；罕見（≥1/10000，<1/1000）；十分罕見（<1/10000），未知（不能根據現有數據進行估算）。
骨折
主要在50歲和50歲以上患者中進行的流行病學研究表明，接受SSRIs（去甲腎上腺素和5-羥色胺雙重抑制劑類藥物）和TCAs（三環類抗抑郁藥物）患者的骨折風險會增加。導致此風險的機制未知。
QT間期延長
在上市后期間，主要在女性患者、低鉀血癥的患者、或預先存在其他心臟病的QT間期延長的患者中，有QT間期延長和室性心律失常的報告，包括尖端扭轉型室性心動過速。
SSRI治療停止時觀察到的停藥癥狀
本品的停藥（尤其是突然停藥）通常會產生停藥癥狀，最常報告的反應：頭暈、感覺障礙（包括感覺異常）、睡眠障礙（包括失眠和多夢）、激越或焦慮、惡心和/或嘔吐、震顫、混亂、出汗、頭痛、腹瀉、心悸、情緒不穩定、易激惹和視覺障礙。通常，這些不良事件為輕度至中度，并且呈自限性，然而，在某些患者中可能表現為重度和/或長期。因此，建議不再需要進行本品治療時，應該通過逐漸減少劑量來逐漸進行停藥。

1. 對本品活性成份和／或本品中任何輔料過敏者禁用。
2. 單胺氧化酶抑制劑(MAOI)
本品不應給予正在接受MAOI治療的患者（司來吉蘭日劑量超過10mg的患者）。在不可逆性MAOI停藥后的14天期間，或者在可逆性MAOI（RIMA）處方中規定的RIMA停藥后的某一規定時間段內，不應給予本品。在本品停藥后的14天期間，不應給予MAOI。
3. 禁止與利奈唑胺合并用藥，除非對血壓進行密切觀察和監測。
4. 禁止與匹莫齊特合并用藥。
5. 在已知患有QT間期延長或先天性QT綜合征的患者中，禁止使用本品。

1．臨床癥狀的惡化和自殺風險
抑郁癥本身固有癥狀可能出現自殺企圖，自殘和自殺（自殺相關的事件），并會一直持續，直至由于治療而出現顯著改善。由于在治療的最初幾周或其后數周內可能尚未改善，因此使用抗抑郁劑的患者在疾病改善前應進行密切監測。臨床經驗普遍認為在恢復的早期階段，自殺的風險可能會增加。
使用本品發生的其他精神類事件也和自殺相關事件風險的增加有關。另外，精神類事件可能并發于抑郁障礙。當治療抑郁伴發的其他精神障礙時，也應進行此類預防。
在本品治療前有過自殺相關事件或有嚴重自殺觀念的患者，已知其有自殺意念或自殺企圖的風險更大，在治療期間應該謹慎監護。
在對成年抑郁障礙患者的抗抑郁藥物和安慰劑對照研究的meta分析表明，在25歲以下的患者中，抗抑郁藥物治療的患者比安慰劑治療的患者出現自殺行為的風險增高。應該在抗抑郁藥物治療期間，密切監察患者，特別是有高風險的患者或是治療早期和劑量調整期。
應提醒患者的家屬和護理者應該密切監視任何臨床惡化、自殺行為或意念和異常的行為變化，如果這些癥狀出現應立即就醫。
抗抑郁藥物不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發現氫溴酸西酞普蘭組發生與自殺相關的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。
2．QT間期延長的風險
研究發現氫溴酸西酞普蘭能夠導致劑量依賴性QT間期延長，上市后期間已報告了QT間期延長以及包括尖端扭轉型室性心動過速在內的室性心律失常病例，其中主要為伴有低血鉀，或先前存在QT延長或其他心臟疾病的女性患者。
在患有嚴重心動過緩的患者中或在最近出現急性心肌梗死或者失代償性心力衰竭的患者用藥時應謹慎，如必須用藥，應進行ECG監測。
電解質紊亂如低血鉀或低血鎂可增加惡性心律失常的風險，因此應該在開始本品治療之前進行校正。
如果治療處于穩定期心臟疾病的患者，在開始治療之前應該參考前期ECG結果。
如果本品治療期間發生心律失常，應該停止治療，并且進行ECG檢查。
3．與單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）潛在的相互作用
已有抗抑郁藥合并MAOIs產生嚴重、甚至致死性的不良反應報道。如MAOIs合并使用SSRIs類藥物，這些不良反應包括：高熱、強直、肌痙攣和生命體征不穩定、精神狀態的改變（包括極度的激越，逐漸進展為譫妄和昏迷）。有時病例特征類似于惡性綜合征。有限的動物研究提示SSRIs類藥物和MAOIs聯合使用產生血壓升高和激發行為異常興奮的協同作用。
建議本品不能與MAOIs同時服用，在至少停用MAOIs 14天后，才能使用本品。同樣，至少停用本品14天后，才能使用MAOIs。
4. 5-羥色胺綜合征或惡性綜合征（NMS）樣反應
在單獨應用SNRIs、SSRIs，包括本品，特別是與以下藥物合并使用時：擬5-羥色胺藥物（包括曲普坦類）與減低5-羥色胺代謝的藥物（包括MAOIs），或與安定藥或其他多巴胺拮抗劑，已有發生5-羥色胺綜合征或神經抑制藥惡性綜合征（NMS）樣反應的報道。5-羥色胺綜合征可能包括精神狀態的改變（例如，激動、幻覺、昏迷）、自主神經系統紊亂（例如，心動過速、血壓變化、過高熱）、神經肌肉系統失調（例如，反射亢進、動作失調）和/或胃腸道癥狀（例如，惡心、嘔吐、腹瀉）。最嚴重的5-羥色胺綜合征與精神抑制藥惡性綜合征的表現相似，包括過高熱、肌肉強直、自主神經不穩定可能伴有生命體征的快速波動，以及精神狀態的改變。應對5-羥色胺綜合征或精神抑制藥惡性綜合征樣體征和癥狀進行監測。
禁止本品與MAOIs合用治療抑郁癥（見[禁忌]和[警告]）。如果臨床上有合理需要，要聯合使用本品和擬5-羥色胺藥物（曲坦類），建議密切觀察患者情況，尤其在治療初期和增加劑量時（見[藥物相互作用]）。
不推薦合并使用本品和5-羥色胺前體物質（如：色氨酸）。本品與任何擬5-羥色胺或抗多巴胺藥物，包括安定藥合用時，如果出現上述任何事件必須立即停藥，并開始對癥支持治療。

1.停藥反應
上市后使用本品、其他SNRIs和SSRIs陸續有一些停藥后不良事件自發的報道，尤其在突然停藥時常可見：情緒煩躁、易怒、激越、頭昏、感覺異常（電擊感）、焦慮、意識模糊、頭痛、懶散、情緒不穩定、失眠、輕躁狂、耳鳴和癲癇發作等。以上表現一般為自限性，也有嚴重停藥反應的報道。
當患者停用本品時，應注意監測這些可能出現的停藥癥狀。推薦逐漸減量，避免突然停藥。如果在減藥和停藥過程中出現難以耐受的癥狀時，可以考慮恢復至先前治療劑量，隨后醫生再以更慢的速度減藥。
2.異常出血
已有使用SSRI時出現皮下出血時間和/或出血異常的報告，例如，瘀斑、婦科出血、腸胃出血和其他皮膚或黏膜出血。在服用SSRI（特別是合并使用已知會影響血小板功能的活性物質或可能增加出血風險的其他活性物質）的患者中以及在具有出血性疾病史的患者中需謹慎使用。
3.低鈉血癥
罕有使用SSRI類藥物出現低鈉血癥的報告，可能是由抗利尿激素（SIADH）的異常分泌引起，通常會在治療終止時恢復正常。特別是老年女性患者可能易發生此類風險。
4.靜坐不能/精神運動性不安
SSRI/SNRI的使用已被認為與靜坐不能的形成有關，其特點是主觀上不愉快或令人不安的躁動，需要不停運動，并且不能安靜地坐立。這在治療的頭幾周內最可能出現。在患有這些癥狀的患者中，增加劑量可能是有害的。
5.躁狂
躁狂抑郁癥的患者可能轉為躁狂發作。轉為躁狂發作的患者應停止使用本品。
6.癲癇發作
癲癇是使用抗抑郁藥物時的一個潛在風險。癲癇發作的患者應該停止使用本品。在患有不穩定性癲癇癥的患者中應該避免使用本品，對癲癇已經得到控制的患者應該仔細監控。如果癲癇發作頻率增加，則應停止使用本品。
7.糖尿病
在患有糖尿病的患者中，使用某種SSRI進行治療可能會改變血糖控制。可能需要對胰島素和/或口服降糖藥的劑量進行調整。
8.電休克療法（ECT）
同時給予SSRI和ECT治療的臨床經驗有限，應謹慎對待。
9.圣約翰草
在合并使用本品和含有圣約翰草（貫葉連翹）的草藥制劑期間，不良反應可能更常見。因此，不應同時服用本品和圣約翰草制劑。
10.精神疾病
本品治療具有抑郁發作的精神疾病患者可能會增加精神疾病癥狀。應在醫生指導下用藥。
11.生育力
動物試驗數據顯示，西酞普蘭可能影響精子質量（見[藥理毒理]）。
人類使用SSRI報告顯示，有些SSRI對精子質量的影響是可逆的。尚未觀察到本品對人類生育能力的影響。
12.輔料
本品輔料中含有乳糖一水合物。罕見發生遺傳性半乳糖不耐受問題，有乳糖酶缺乏癥或對葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。
13.對駕駛及操作機器能力的影響
本品對開車和使用機器的能力具有輕度或中度的影響。
精神藥品可以降低判斷能力和對緊急情況的反應能力。應該告知患者這些影響，并警告他們其開車或操作機器的能力可能會受到影響。
14.請置于兒童不易拿到處。

妊娠期用藥
已發布的有關妊娠婦女（超過2500例暴露結果）的數據表明，沒有任何致畸性的胎兒/新生兒毒性。然而，妊娠期間不應使用本品，除非有明確需要且僅在認真考慮了風險/效益之后才使用。如果母親持續使用本品直到妊娠后期（尤其是在晚期妊娠中使用），則應該對新生兒進行觀察。妊娠期間應避免突然停止用藥。
母親在妊娠后期使用了SSRI/SNRI之后，以下癥狀可能出現在新生兒中：呼吸窘迫、發紺、窒息、驚厥、體溫不穩定、進食困難、嘔吐、低血糖、肌張力亢進、肌張力減退、反射亢進、震顫、神經過敏、應激性、昏睡、不斷哭鬧、嗜睡和睡眠困難。這些癥狀可能是由于5-羥色胺效應或停藥癥狀造成的。在大多數病例中，并發癥會在胎兒娩出后后立即或很快（<24小時）開始。
流行病學數據表明，妊娠中（尤其是妊娠后期）使用SSRIs可能會增加新生兒持續肺動脈高壓（PPHN）的風險。觀察到的風險為每1000例妊娠大約5例。在一般人群中，每1000例妊娠大約會出現1～2例。
哺乳期用藥
西酞普蘭會分泌到母乳中。據估計，哺乳嬰兒將接收到與體重相關的母親每日劑量（單位：mg/kg）的大約5％。在嬰兒中沒有觀察到或僅觀察到了輕度事件。然而，對于兒童風險的評估，現有信息不足。建議謹慎使用。

藥效學相互作用
藥效學上，西酞普蘭與嗎氯貝胺和丁螺環酮合用時，已經報告了有病例出現5-羥色胺綜合征。
禁忌合用藥物
單胺氧化酶抑制劑（MAO）
同時使用西酞普蘭和MAO抑制劑可能會導致嚴重的不良效應，包括5-羥色胺綜合征。
在合用某種SSRI類抗抑郁藥物與某種單胺氧化酶抑制劑（MAOI，包括不可逆的MAOI司來吉蘭、可逆的MAOIs利奈唑胺和嗎氯貝胺）的患者中，以及在最近停止SSRI治療并開始進行MAOI治療的患者中，已報告了幾例嚴重的有時為致命的反應。
一些病例呈現出的特征與5-羥色胺綜合征相似。有效物質與MAOI相互作用的癥狀包括：
體溫過高、肌肉強直、肌陣攣、可能伴有的生命體征快速波動的自主神經失調以及包括混亂、應激性和正在向精神錯亂和昏迷發展的極端煩躁在內的精神狀態變化。
匹莫齊特
向使用消旋西酞普蘭40 mg/天進行治療的受試者聯合給予一個單劑量的2 mg匹莫齊特，連續給藥11天，導致了匹莫齊特的AUC和Cmax的增長（盡管在整個研究中這種增長并不一致）。匹莫齊特和西酞普蘭的聯合給藥導致了QTc間期上大約10 msec的平均增長。由于在低劑量匹莫齊特水平下觀察到的相互作用，西酞普蘭和匹莫齊特的合并給藥被禁止。
需要謹慎合用藥物
引起QT間期延長的藥物
未進行西酞普蘭和其他可延長QT間期的藥品之間的藥代動力學和藥效學研究。不能排除西酞普蘭與這些藥品之間的疊加效應。因此，當西酞普蘭與可延長QT間期的藥品如Ia和III類抗心律失常藥、抗精神病藥（例如吩噻嗪類衍生物、匹莫齊特、氟哌啶醇）、三環抗抑郁藥、某些抗微生物藥（例如司帕沙星、莫西沙星、紅霉素、噴他脒、抗瘧疾治療尤其是鹵泛群）、某些抗組胺藥（阿司咪唑、咪唑斯汀）共同給藥時，應加以考慮。
擬5-羥色胺藥物
鋰鹽或色氨酸：西酞普蘭合用鋰鹽的臨床研究中未發現藥效學相互作用。然而，有合用SSRI類藥物和鋰鹽或色氨酸產生協同效應的報告，因此應謹慎合用此類藥物。對鋰水平的常規監測應該和平常一樣繼續進行。
與擬5-羥色胺藥物合用（如曲馬多、舒馬曲坦）可能導致該類藥物的協同作用。在獲得更多信息之前，不建議同時使用西酞普蘭和5-HT激動劑，例如，舒馬曲坦和其他曲坦類藥物。
司來吉蘭
與司來吉蘭[一種不可逆的單胺氧化B (MAO-B)抑制劑]合并使用需謹慎，因為可能出現5-羥色胺綜合征的危險。
影響出凝血的藥物
對于正在同時使用抗凝血藥、影響血小板功能的藥品例如，［非甾體抗炎藥（NSAID）］、乙酰水楊酸、雙嘧達莫和噻氯匹定或其他可能增加出血風險的藥品（例如，非典型抗精神病藥、吩噻嗪類、三環類抗抑郁藥）進行治療的患者，需要注意。
降低癲癇發作閾值的藥物
SSRIs可能會降低癲癇發作閾值。當合并使用能夠降低癲癇發作閾值的其他藥品［例如，抗抑郁藥（三環，SSRIs）、神經安定類鎮靜藥（吩噻嗪類、硫雜蒽類和丁酰苯類）、甲氟喹、安非他酮和曲馬多］時需要謹慎。
地昔帕明、丙咪嗪
在一項藥代動力學研究中，盡管地昔帕明（丙咪嗪的主要代謝物）的血藥濃度上升了，但并未顯示對西酞普蘭或丙咪嗪的血藥濃度具有任何影響。當地昔帕明與西酞普蘭聯合給藥時，觀察到了地昔帕明血漿濃度的升高。可能需要降低地昔帕明的劑量。
神經安定類鎮靜藥
使用西酞普蘭獲得的經驗并未顯示其與神經安定類鎮靜藥有任何臨床相關的相互作用。但是，正如其他SSRIs一樣，不能排除藥效學相互作用的可能性。
圣約翰草
可能會出現SSRIs與草藥圣約翰草（貫葉連翹）之間的動態相互作用，從而導致不良效應的增長。還沒有對藥代動力學相互作用進行研究。
酒精
在西酞普蘭和酒精之間沒有證明存在任何藥效學或藥代動力學相互作用。但是，不建議西酞普蘭和酒精聯合使用。
藥代動力學相互作用
西酞普蘭向去甲基西酞普蘭的生物轉化通過細胞色素P450系統的CYP2C19（大約38％）、CYP3A4（大約31％）和CYP2D6（大約31％）同工酶介導。由于一種酶的抑制可能被另一種酶補償，所以，西酞普蘭通過多個CYP進行代謝這一事實意味著其生物轉化的抑制不太可能。因此，西酞普蘭與其他藥品的合并給藥產生藥代動力學相互作用的可能性非常低。
食物
尚無西酞普蘭的吸收和其他藥代動力學特性受到食物影響的報告。
影響本品藥代動力學的其他藥物
合用酮康唑（CYP3A4抑制劑）并不影響本品的藥代動力學。
藥代動力學相互作用研究顯示合用鋰鹽不影響本品的藥代動力學。
西咪替丁（CYP2D6，3A4和1A2酶抑制劑）會導致西酞普蘭的穩態血藥濃度中度升高。與西咪替丁聯合給予西酞普蘭時需要謹慎。可能需要進行劑量調整。
本品對其他藥物藥代動力學的影響
一項藥代動力學和藥效學相互作用的研究顯示，本品合用美托洛爾（CYP 2D6酶底物）時，美托洛爾的濃度升高兩倍，但在健康志愿者中美托洛爾對血壓和心率的作用并沒有顯著的統計學上的增加。建議在合并給予美托洛爾和西酞普蘭時應謹慎。可能需要進行劑量調整。
西酞普蘭和去甲基西酞普蘭對CYP 2C9、CYP2E1和CYP3A4幾乎無抑制作用，其他SSRI類藥物對CYP1A2、CYP2C19和CYP2D6明顯的抑制作用相比，但西酞普蘭和去甲基西酞普蘭僅有微弱的抑制作用。左美丙嗪、地高辛、卡馬西平
當西酞普蘭與CYP1A2底物（氯氮平和茶堿）、CYP2C9（華法林）、CYP2C19（丙咪嗪和美芬妥英）、CYP2D6（司巴丁、丙咪嗪、阿米替林、利培酮）和CYP3A4（華法林、卡馬西平（及其代謝物卡馬西平環氧化物）和三唑侖）一起給藥時，沒有觀察到或僅觀察到了非常小的臨床重要性變化。
在西酞普蘭和左美丙嗪、或地高辛之間沒有觀察到任何藥代動力學相互作用，表明西酞普蘭既不會誘導也不會抑制P糖蛋白。

毒性
有關西酞普蘭過量的綜合臨床數據是有限的，許多病例涉及到其他藥物/酒精的合并過量。已有單獨使用西酞普蘭過量致命的病例報道；然而，絕大多數的致命病例涉及到使用合并藥物時的過量。
癥狀
在報告的西酞普蘭過量中，已觀察到了以下癥狀：驚厥、心動過速、嗜睡、QT間期延長、昏迷、嘔吐、震顫、低血壓、心臟驟停、惡心、5-羥色胺綜合征、激越、心動過緩、頭暈、束支傳導阻滯、QRS延長、高血壓、瞳孔散大、尖端扭轉型室性心動過速、昏睡、出汗、發紺、過度換氣、以及房性和室性心律失常。
治療
對于西酞普蘭，尚無已知的特殊解毒藥。應給與對癥及支持治療。應考慮使用活性炭、有滲透作用的瀉藥（例如硫酸鈉）和胃排空。如果出現意識障礙，則應該對患者進行氣管插管。監測ECG和生命體征。
患有充血性心力衰竭/緩慢性心律失常的患者、已使用延長QT間期的合并藥物的患者、或者存在代謝異常（例如，肝損傷）的患者，如果過量使用本品，最好進行ECG監測。

藥理作用
西酞普蘭為抗抑郁病藥，是一種二環氫化酞類衍生物。西酞普蘭抗抑郁病的作用機制可能與抑制中樞神經系統神經元對5-HT的再攝取，從而增強中樞5-羥色胺神經的功能有關。體外試驗及動物試驗提示，西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑，對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。大鼠給予西酞普蘭14天，抑制5-HT攝取的作用未見耐受。西酞普蘭是消旋體，其抑制5-HT再攝取的作用主要由其(S)-對映體發揮。
西酞普蘭對5-HT1A、5-HT2A、D1受體、D2受體、α1受體、α2受體、β受體、H1受體、GABA受體、M受體、苯二氮卓受體無親和力，或僅具有較低的親和力。
西酞普蘭主要代謝產物均為SSRI，但其活性和選擇性低于西酞普蘭。但是代謝物選擇性高于多數新一代SSRI藥物，沒有抗抑郁作用。
毒理研究
遺傳毒性
在體外細菌回復突變試驗（Ames試驗）中，在無代謝活化情況中，5個試驗菌株中有2個菌株（鼠傷寒沙門氏菌TA98 和TA1537）結果為陽性。在中國倉鼠肺細胞（CHL）染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化情況時，結果均為陽性。體外小鼠淋巴細胞基因突變試驗（HPRT）、體外/體內結合的大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核實驗結果均為陰性。
生殖毒性
生育力與早期胚胎發育毒性試驗中，大鼠（雄/雌：16/24）經口給予西酞普蘭32、48、72 mg/kg/天，可見各劑量組交配降低。劑量≥32 mg/kg/天 [按mg/m2計算（下同），相當于人最大推薦日劑量60 mg (MRHD)的5倍]時生育力降低，劑量為48 mg/kg/天（相當于MRHD的8倍）時妊娠時間延長。胚胎-胎仔發育毒性試驗中，大鼠經口給予西酞普蘭32、56、112 mg/kg/天，在最高劑量（相當于MRHD的18倍）時，可見胚胎/胎仔生長抑制、胎仔存活率降低，胎仔異常率增加（包括心血管和骨骼肌缺陷）及母體毒性，無影響劑量為56 mg/kg/天。家兔經口給予西酞普蘭劑量高達 16 mg/kg/天（相當于MRHD的5倍）未見異常。圍產期大鼠經口給予西酞普蘭4.8、12.8、32 mg/kg/天，最高劑量組（相當于MRHD的5倍）可見出生后4天內幼鼠死亡率增加，幼鼠生長停滯。12.8 mg/kg/天劑量下未見異常。
致癌性
NMRI/BOM小鼠經口給予西酞普蘭，連續18個月，在劑量高達240 mg/kg/天（相當于MRHD的20倍）時未見致癌性。COBS WI大鼠經口給予西酞普蘭，連續24個月，在劑量為8或24 mg/kg/天（按mg/m2計算，分別相當于MRHD的1.3和4倍）時，可見小腸腫瘤的發生率增加。此現象與人的相關性尚不明確。

吸收
口服吸收完全，不受食物的影響（平均3小時達到血漿峰濃度），口服生物利用度約為80％。
與片劑相比，西酞普蘭的口服滴劑、溶液的生物利用度要高約25％。
分布
表觀分布容積（Vd）約為12～17L/kg。西酞普蘭及其主要代謝物的血漿蛋白結合率低于80％。
代謝
西酞普蘭在肝臟內代謝為去甲基西酞普蘭，去二甲基西酞普蘭，西酞普蘭-N-氧化物和無活性的去氨基丙酸衍生物。所有的活性代謝物仍是SSRI類化合物，但作用比西酞普蘭弱。血漿中主要存在的是西酞普蘭原形藥；去甲基西酞普蘭，去二甲基西酞普蘭的濃度分別是西酞普蘭的30％～50％和5％～10％。西酞普蘭經CYP 2C19（約38％），CYP3A4（約31％）和 CYP2D6（約31％）轉化為去甲基西酞普蘭。
消除
多次給藥后西酞普蘭的消除半衰期（T?）約為1.5天，系統血漿清除率（Cls）約為0.3～0.4 L/分鐘，口服給藥的血漿清除率（Cloral）約為0.4 L/分鐘。
西酞普蘭主要經肝臟排泄(85％)，其余（15％）經腎臟排泄，日劑量中的12％～23％的西酞普蘭以原形從尿液中排泄。肝臟殘余清除率約為0.3L/分鐘，腎臟約為0.05～0.08L/分鐘。
線性
西酞普蘭的藥代動力學呈線性，大約1～2周后達到穩態血漿濃度，每日劑量40mg的平均穩態血漿濃度為300nmol/L（范圍：165～405 nmol/L）。
老年患者（>65歲）
由于老年患者的代謝減慢，故藥物的半衰期延長（1.5～3.75天），清除率下降（0.08～0.3L/分鐘）。相同劑量下，老年患者的穩態血藥濃度是年輕患者的2倍。
肝功能降低者
肝損傷患者體內西酞普蘭的代謝速度減慢。其半衰期及平均穩態濃度約為肝功正常患者的2倍。
腎功能降低者
輕中度腎功能降低患者體內西酞普蘭的代謝速度減慢，但對其藥代動力學無嚴重影響。尚無重度腎功能降低患者(清除率< 30 mL/min)的數據。
多態性
體內研究顯示西酞普蘭的代謝對司巴丁/異喹胍的氧化作用（CYP 2C6）和美芬妥英的羥基化作用（CYP 2C19）無臨床多態性。對于CYP2C19，作為一種預防措施，對弱代謝者應該考慮使用10 mg的初始劑量。