1、精神分裂癥
由使用其他抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥，則可用本品替換該藥治療。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續則應定期地進行再評定。
成人：每日1次或每日2次。
推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg，此后，可維持此劑量不變，或根據個人情況進一步調整。
為期1-2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂癥復發額有效劑量為2～8mg/天，同時也證實了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗中起始劑量為第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天可增加到一日4mg，此后，可維持次劑量不變或根據個人情況進一步調整。
臨床醫師應定期對患者進行再評估以確定用適當劑量進行維持治療的必要性。
不管采用何種給藥方式，對某些患者應進行緩慢的劑量調整，調整的間隔時間一般不少于一周；調整時，推薦增減劑量以1～2mg的小劑量進行。
利培酮的最大有效劑量范圍為每日4～8mg，但一日二次，每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外系癥狀和其他副作用有關，因此一般不推薦使用。由于對劑量大于每日16mg的安全性尚未評定，因此每日用藥劑量不應超過16mg。
在需要加強鎮靜作用時，可加用苯二氮卓類藥物。
2、治療雙相情感障礙的躁狂發作
推薦起始劑量每日1次，每次1～2mg，劑量可根據個體需要進行調整。劑量增加的幅度為每日1mg，劑量增加至少間隔24小時或間隔更多天數進行。大多數患者的理想劑量為每日2～6mg。在所有的對癥治療期間，應不斷地對是否需要繼續使用本品進行評價。
3、肝腎功能損害的患者
腎功能損害患者清除抗精神病藥物的能力低于正常成人；而肝病患者血漿內利培酮未結合部分的濃度較正常值高。
腎病及肝病患者起始劑量及維持劑量均應減半，劑量調整幅度及速度應降低。建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg。根據個體需要，劑量可逐漸加大到每日二次，每次1～2mg。劑量調整間隔應不小于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。這些患者的臨床應用經驗有限，用藥應謹慎。
服藥方法：
1、將藥瓶的瓶蓋下壓的同時逆時針旋轉，取下瓶蓋。
2、將取樣器取出后插入已開蓋的藥瓶中。
3、握住取樣器下端的圓環，同時握住上端圓環向上拉出至所需服用藥量處。
4、握住取樣器下端的圓環，將整個取樣器從藥瓶中取出。
5、向下按取樣器上端圓環將其中口服液全部推入非酒精飲料中（茶水除外）。
6、擰緊藥瓶的瓶蓋。

臨床試驗數據
在一項臨床試驗中評價本品的安全性，9712例不同類型的精神病患者（包括成人、老年癡呆患者和兒童）至少接受本品一個劑量的治療。其中2626例患者在參加雙盲、安慰劑對照試驗時接受了本品的治療。在治療狀況和持續時間上有很大的區別，包括雙盲、定量和不定量、安慰劑或活性對照試驗和開放期試驗的住院和門診患者，短期（至12周）和長期（至3年）給藥（交叉分類）。
多數不良反應為輕中度。
報告自使用注射用利培酮微球的患者，與利培酮相關的其它不良反應如下，其中不包括與劑型或注射給藥途徑相關的不良反應。
感染：下呼吸道感染、感染、腸胃炎、皮下膿腫
血液和淋巴系統：嗜中性白血球減少癥
精神病性障礙：抑郁
神經系統：感覺異常、驚厥
眼部：瞼痙攣
耳部和迷路：眩暈
心臟：心動過緩
血管：高血壓
胃腸道：牙痛、舌痙攣
皮膚及皮下組織：濕疹
骨骼肌、結締組織和骨異常：臀痛
全身及給藥部位：疼痛
研究：體重下降、γ-谷氨酸轉移酶升高、肝酶水平升高
中毒和損傷：跌倒

1.老年癡呆患者
1.1總死亡率
對包括本品在內的幾個非典型抗精神病藥進行的17項對照試驗匯總分析結果顯示，非典型抗精神病藥物組老年癡呆患者的死亡率較安慰劑組有所增加。在對此類人群用本品進行的安慰劑對照試驗中，本品組和安慰劑組患者的死亡率分別為4.0％和3.1％。死亡患者的平均年齡為86歲（范圍在67～100歲之間）。
1.2與呋塞米合用
在對老年癡呆患者用本品進行的安慰劑對照研究中，利培酮與呋塞米合并用藥患者的死亡率高于單獨使用利培酮或呋塞米的患者，分別為7.3％（平均年齡89歲，范圍75-97歲）、3.1％（平均年齡84歲，范圍70-96歲）和4.1％（平均年齡80歲，范圍67-90歲）。在4項臨床試驗中的2項觀察到了合用呋塞米和本品的患者死亡率增加的現象。
盡管尚未找到明確的病理生理學機制來解釋這一現象，并且患者的死亡原因也不相同，但對老年患者合并給利培酮和呋塞米時需謹慎評估風險利益。在服用利培酮并合用其它利尿劑的患者中，并未出現以上死亡率增加的現象。由于脫水是老年癡呆患者很重要的致死因素，所以應盡量避免脫水的發生。
2.腦血管意外（CAE）
在對老年癡呆患者（平均年齡85歲，范圍73-97歲）進行的安慰劑對照研究中，觀察到利培酮組包括死亡在內的腦血管方面不良事件（腦血管意外和短暫性腦缺血發作）的發生率較安慰劑組高。
3.對α受體的阻斷活性
由于本品具有對α受體的阻斷作用，可能會發生（體位性）低血壓，尤其是在治療初期的劑量調整階段。對于已知患有心血管疾病的患者（如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、血容量降低或腦血管疾?。饔帽酒罚瑒┝繎赐扑]劑量逐漸增加（見用法用量），如發生血壓過低現象，應考慮減少劑量。
4.遲發性運動障礙/錐體外系癥狀（TD/EPS）
同其它所有具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似，本品也可能引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的非自主運動，主要見于舌及面部。有報告表明，錐體外系癥狀的發生是遲發性運動障礙發展的風險因素，而與其它傳統抗精神病藥物相比，本品較少引起錐體外系癥狀，因此與傳統抗精神病藥物相比，本品引發遲發性運動障礙的風險較低。如果出現遲發性運動障礙的癥狀，應考慮停用所有的抗精神病藥。
5.抗精神病藥的惡性綜合征（NMS）
已有報告指出，服用傳統的抗精神病藥可能會出現惡性綜合征，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識障礙和血清肌酸磷酸激酶水平升高，還可能出現肌紅蛋白尿癥（橫紋肌溶解癥）和急性腎衰。此時應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。
對于路易氏小體性癡呆或帕金森氏病患者，在處方抗精神病藥（包括本品）時，應權衡利弊，這類藥物可能增加惡性綜合征的風險。同時以上人群對抗精神病藥物的敏感度增加，除出現錐體外系癥狀外還會出現混亂、遲鈍、體位不穩而經常跌倒。
6.高血糖
罕見高血糖及原有糖尿病加重的報告。糖尿病患者及糖尿病高危人群服用本品時應進行適當的臨床監測。
7.QT間期
與其它抗精神病藥物一樣，對有心律失常病史、先天性QT間期延長綜合征的患者給予本品，及與已知會延長QT間期的藥物合用時，應謹慎。
8.其它
傳統的抗精神病藥會減低癲癇的發作閾值，故癲癇患者應慎用本品。
服用本品的患者應避免進食過多，因為本品可能引起體重增加。
對于老年患者、肝功能損害患者、腎功能損害患者或老年癡呆患者推薦的特殊劑量，參見[老年用藥]和[用法用量]部分。
本品對需要警覺性的活動有所影響。因此，在了解到患者對本品的敏感性前，建議患者在治療期間不應駕駛汽車或操作機器。
請置于兒童不易拿到處。

1.尚未系統評估本品與其它藥物合用的風險，鑒于本品對中樞神經系統的作用，在與其它作用于中樞系統的藥物合用時應慎重。
2.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激動劑的作用。
3.上市后合用抗高血壓藥物時，曾觀察到有臨床意義的低血壓。
4.與已知會延長QT間期的藥物合用時應謹慎。
5.卡馬西平及其它CYP 3A4肝酶誘導劑會降低本品活性成份的血漿濃度，開始或停止使用卡馬西平或其它CYP 3A4肝誘酶時，應重新確定使用本品的劑量。
6.氟西汀和帕羅西?。–YP 2D6抑制劑）可增加本品的血藥濃度，但對其抗精神病活性成分血藥濃度的影響較小。當開始或停止與氟西汀或帕羅西汀合用時，醫生應重新確定本品的劑量。
7.托吡酯略微降低利培酮的生物利用度，對本品中的抗精神病活性成份無影響。因此，該相互作用基本上不具有臨床意義。
8.酚噻嗪類抗精神病藥，三環抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會增加本品的血藥濃度，但不增加其抗精神病活性成份的血藥濃度。阿米替林不影響利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動力學參數。西咪替丁和雷尼替丁可增加利培酮的生物利用度，但對但對其抗精神病活性成份的影響很小。氟西汀和帕羅西?。–YP D6抑制劑）可增加本品的血藥濃度，但對其抗精神病活性成份需要濃度的影響較小。當開始或停止與氟西汀或帕羅西汀合用時，醫生應重新確定本品的劑量。紅霉素（CYP 3A4抑制劑）不影響利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動力學參數。膽堿酯酶抑制劑加蘭他敏和多奈哌齊對利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動力學參數無顯著影響。
9.當和其它高度蛋白結合的藥物一起服用時，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。
10.本品對鋰、丙戊酸鈉或地高辛的藥代動力學參數無顯著影響。
11.有關老年癡呆患者合用呋塞米治療死亡率增加的內容參見[注意事項]部分。
12.食物不影響本品的吸收。

1. 藥理作用
利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT10和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。
與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它的拮抗作用可能利培酮的其它作用有關。
2. 毒理研究
遺傳毒性：Ames逆向突變試驗、小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠體內微核試驗、果蠅性別相關隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發現利培酮有潛在致突變性。
生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.16～4.9倍，人用最大推薦劑量為10mg/日，見用法用量部分）降低交配次數，但不影響生育力。該影響只發生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的一般生殖毒性試驗中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮劑量為0.31～5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的1.0～16.2倍）時，精子活力及濃度下降，相同劑量下血清睪酮水平劑量相關性降低。停藥后，血清睪酮水平及精子參數可部分恢復，但仍處于低水平。大鼠或犬均沒有觀察到無影響劑量。
在SD及Wistar大鼠和新西蘭家兔上進行了利培酮劑量分別為0.63-10mg/kg，0.31-5mg/kg（以mg/m2計，分別為人最大推薦劑量的0.6-6倍和0.4-6倍）的致畸作用研究。與對照組比較，未觀察到畸形發生率增加。劑量在0.16-5mg/kg（以mg/m2計，分別為人最大推薦劑量的0.16-4.9倍）時，大鼠哺乳期前4天幼仔死亡增加。尚不知這些死亡是由于對胎仔或幼仔的直接作用，還是對母鼠的影響造成。
沒有觀察到引發大鼠幼仔死亡率增加的無影響劑量。一項圍產期生殖毒性研究中，2.5mg/kg（以mg/m2計，人最大推薦劑量的2.4倍）時，大鼠幼仔死產增加。在一項大鼠交叉撫養研究中，對胎仔或幼仔的毒性作用表現為出生時活幼仔數減少、死幼仔數增加、與母鼠給藥量相關的幼仔出生體重降低。此外，還有與母鼠給藥量相關的幼仔出生第一天死亡增加，無論幼仔是否交叉撫養。利培酮對母體行為可能有損害，由對照動物生產而由給藥母鼠撫養幼仔的體重增加量和生存率降低（哺乳第1～4天）。這些作用均在5mg/kg（以mg/m2計，人最大推薦劑量的4.9倍）劑量組中觀察到。
利培酮可通過胎盤轉運至大鼠幼仔體內。
致癌性：小鼠、大鼠摻食法分別給予利培酮的0.63、2.5和10mg/kg（以mg/m2及，分別為人最大推薦劑量的3.8、15、60倍，小鼠以mg/m2計，分別為人最大推薦劑量的0.3、1.2、4.9倍，大鼠以mg/m2計，分別為人最大推薦劑量的0.6、2.4、9.8倍），給藥周期分別為18個月和25個月。雄性小鼠未達最大耐受劑量。結果顯示，垂體腺瘤、內分泌性胰腺腺瘤和乳腺癌出現有統計學意義的顯著增加。抗精神病藥物可使嚙齒類動物催乳素水平長期升高。在利培酮致癌性試驗中沒有測定催乳素水平，但在亞慢性毒性研究中的測定結果顯示，與致癌性試驗中相同的利培酮劑量可使小鼠的催乳素水平升高5到6倍。其它抗精神病藥物長期給藥時，在嚙齒類動物中發現乳腺、垂體及胰腺腫瘤發生增加，并認為是由催乳素介導。在嚙齒類動物上催乳素介導的內分泌腫瘤的發生與人用風險的相關性尚不清楚。

利培酮經口服后可被完全吸收，并在1～2小時內達到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響，因此可以單獨服用或與食物同服。在體內，利培酮經CYP 2D6代謝成9-羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。 利培酮與9-羥基利培酮共同構成本品抗精神病有效成分，利培酮在體內的另外一個代謝途徑為N-脫烴作用。利培酮的消除半衰期為3小時左右，9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時。大多數病人在1天內達到利培酮的穩態，經過4～5天達到9-羥基利培酮的穩態，在治療劑量范圍內，利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。本品在體內可迅速分布，分布體積為1-2L/kg，在血漿中，利培酮與白蛋白及α1酸糖蛋白相結合，利培酮的血漿蛋白結合率為88％，9-羥基利培酮的血漿蛋白結合率為77％。用藥一周后，70％的藥物經尿液排泄，14％的藥物經糞便排出，經尿排泄的部分中，35～45％為利培酮和9-羥基利培酮，其余為非活性代謝物。一項單劑量研究顯示，老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份的血漿濃度較高，活性成份的清除率在老年患者體內降低30％，在腎功能不全患者體內降低60％。利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常，但是血漿中利培酮未結合部分平均增加約35％。利培酮、9-羥基利培酮及其它抗精神病活性成份在兒童體內的藥代動力學與成人相似。